АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - раздел Медицина, Производные аминокислот йодсодержащие производные тиронина - препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников К Антиадренергическим Средствам Центрального Действия В Основном Относят Три ...
К антиадренергическим средствам центрального действия в основном относят три препарата: клофелин (гемитон, клонидин, катапрессан), метилдофа (допегит, альдомет), пирроксан.
КЛОФЕЛИН (Clophelinum; таб. по 0,75 мг и 0,15 мг; амп. По 1 мл 0,01% раствора) - адреномиметик, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Данный препарат способен стимулировать a-1 и a-2 адренорецепторы, но активность в отношении вторых более значительна. В этой связи клофелин относят к a -2-адреномиметикам.
Механизм действия клофелина сложен и заключается в следующем:
1) Препарат стимулирует a -2-адренорецепторы на мембранах тормозных нейронов вазомоторных центров (продолговатого мозга и гипоталамуса), тем самым уменьшается симпатическая импульсация по преганглионарным симпатическим нервам. Таким образом, клофелин снижает симпатическую иннервацию на центральном уровне, что обеспечивает антигипертензивный эффект.
2) Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, чем и обеспечивает депрессивное влияние на сердце. Это ведет к снижению частоты сердечных сокращений, к уменьшению сердечного выброса.
3) Клофелин также обладает седативным влиянием, что может иметь значение в его антигипертензивном действии.
4) Активация a-2-адренорецепторов на пресинаптических мембранах симпатических волокон тормозит освобождение из них норадреналина, что тоже уменьшает периферическое сопротивление сосудов и ведет к брадикардии, а в почках вызывает ограничение секреции ренина.
Все перечисленные эффекты обусловливают снижение АД. Однако, помимо них, клофелину свойственны также отчетливый анальгетический эффект и повышение секреции соматотропного гормона (что используется для оценки функциональной активности соответствующих структур).
Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и снижает АД через 30-60 минут после приема внутрь. Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется 8-20 часов, поэтому препарат назначают 2-3 раза в сутки. При внутримышечном введении снижение АД регистрируется через 15-20 минут, а при внутривенном введении - через 4-5 минут. Таким образом, клофелин является эффективным средством при купировании гипертонического криза.
Клофелин является активным средством. Кроме того, он не блокирует симпатический рефлекс, связанный со вставанием, поэтому практически не вызывает ортостатических реакций.
Побочные эффекты:
a) сильное седативное действие (сонливость, вялость, усталость);
b) сухость слизистых (рта, конъюнктивы);
c) запоры; Перечисленные Побочные эффекты обычно исчезают после первого месяца приема препарата.
d) со стороны ЦНС : депрессия, тревога, нарушения сна, беспокойство;
e) при проведении монотерапии клофелином может отмечаться задержка ионов натрия и жидкости в организме, что приводит к снижению антигипертензивного эффекта после нескольких недель приема. Поэтому препарат назначают в комплексе с диуретиками;
f) резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза (синдром отмены);
g) у детей препарат вызывает угнетение дыхания;
h) к препарату быстро развивается привыкание.
Показаниями к применению клофелина является гипертензия любого происхождения, но препарат менее эффективен при повышении АД,вызванном гормональными нарушениями. Инъекционную форму препарата используют для купирования гипертонического криза.
Данный препарат также используется при лечении больных с первичной формой окрытоугольной глаукомы в виде глазных капель, а также для премедикации и диагностики нарушений функций гипоталамуса.
МЕТИЛДОФА - производное диоксиметилаланина, выпускается в таблетках по 0,25. При введении в организм препарат проникает через гематоэнцефалический барьер в мозг, где в адренергических нейронах ЦНС превращается сначала в a -метилдофамин, а затем биотрансформируется в a-метилнорадреналин, последний рассматривается как ложный медиатор. Именно он взаимодействует с адренергическими рецепторами, стимулируя подобно клофелину, a -2-адренорецепторы сосудодвигательных структур головного мозга, что уменьшает поток симпатических импульсов к сосудам и юкстагломерулярному аппарату почек. Одновременно снижается уровень секреции норадреналина, содержание катехоламинов в центрах головного мозга, особенно в гипоталамусе, что снижает функциональную активность сосудодвигательного центра и возбудимость ЦНС в целом. Таким образом, действие препарата не имеет периферического компоненета. Метилдофа аналогично клофелину снижает ОПС, венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку). В итоге происходит прогрессивное снижение АД и некоторое замедление частоты сердечных сокращенинй. Снижению АД также способствует снижение секреции ренина под действием метилдофы и, как следствие, снижение образования ангиотензина II. Препарат не вызывает ортостатических реакций.
Метилдофа умеренно всасывается из ЖКТ, и через 4-6 часов после его приема регистрируется снижение АД. На 2-5 день приема лекарства стойкий гипотензивный эффект развивается у 80% больных. При внутривенном введении гипертензивный эффект развивается через 3-20 минут, поэтому для купирования гипертонических кризов препарат не используется.
Метилдофу используют при любых формах ГБ.
Среди побочных эффектов отмечают отчетливый седативный эффект, который обычно проходит через 2-3 недели лечения, а также: - препарат оказывает влияние на кровь, возможно развитие гемолитической анемии. Необходим гематологический контроль;
- нарушение обмена серотонина (нарушение сна, экстрапирамидные расстройства);
a) гепатотоксический эффект, препарат может вызывать тяжелые обратимые гепатиты;
b) усиливается секреция пролактина, у женщин возможна лактация;
c) резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза (синдром отмены);
d) сухость слизистых (рта, носа);
e) при проведении монотерапии может отмечаться задержка ионов натрия и жидкости в организме, что приводит к снижению антигипертензивного эффекта после нескольких недель приема. Поэтому метилдофа назначается в комплексе с диуретиками;
f) диспепсические нарушения (тошнота, рвота);
g) препарат увеличивает потребность миокарда в кислороде, стимулирует сократимость сердечной мышцы, поэтому назначение препарата больным с гиперкинетической формой ГБ может вызвать приступ стенокардии; Назначение препарата некоторым больным изначально неэффективно или незначительно эффективно (всего до 20% резистентных лиц). У ряда больных быстро развивается привыкание и снижение антигипертензивного эффекта. При почечной недостаточности метилдофа кумулирует (в норме две трети препарата выводится с мочой).
Симпатическая иннервация сосудов может быть фармакологически прервана и в своей периферической части, в частности:
- на уровне ганглиев;
- на уровне постганглионарных окончаний;
- на уровне адренорецепторов.
Данная фармакологическая коррекция осуществляется с помощью ганглиоблокаторов, симпатолитиков и адреноблокаторов.
ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ
Эта группа включает в себя очень сильные препараты с массой побочных эффектов, в связи с чем используются лишь при тяжелых формах гипертонической болезни, при кризах или обострениях заболевания, требующих интенсивной терапии.
Побочные эффекты ганглиоблокаторов :
a) Отсутствие избирательности действия на симпатические и парасимпатические ганглии, что ведет к угнетению парасимпатических ганглиев и реализуется угнетением моторики ЖКТ (запор, обстипация).
b) Быстрое развитие толерантности к препаратам.
c) Очень тяжелые ортостатические реакции (ортостатический коллапс).
Препараты этой группы применяют лишь при самых тяжелых формах ГБ, при гипертонических кризах.
Гормоны это химические субстанции являющиеся биологически активными веществами продуцируемые железами внутренней секреции поступающие в кровь и... Термин quot гормон quot происходит от греческого слова quot hormao quot... По химическому строению гормональные препараты как и гормоны классифицируются...
Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ:
АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Что будем делать с полученным материалом:
Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:
ОСЛОЖНЕНИЯ ИНСУЛИНОТЕРАПИИ
1. Самое частое, грозное и опасное - это развитие ГИПОГЛИКЕМИИ. Этому способствуют:
a) передозировка;
b) несоответствие введенной дозы и принятой пищи;
c) большая физичес
ВЛИЯНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ (ГК) НА ВОСПАЛЕНИЕ
Глюкокортикоидные гормоны угнетают все основные фазы воспаления: альтерацию, экссудацию и пролиферацию. В этой связи существует много гипотез.
Наиболее приемлемы следующие :
1. ГК
ВЛИЯНИЕ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ НА СИСТЕМУ КРОВИ
Глюкокортикоидные гормоны вызывают быстрый лизис лимфоидной ткани и лимфопению на фоне общего лейкоцитоза.
Происходит снижение числа эозинофилов.
Однако, в то же время, ГК способс
ТАКТИКА ТЕРАПИИ ПРЕПАРАТАМИ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ
Глюкокортикостероидная терапия различается в зависимости от клинических задач, способов введения препаратов, величины применяемых доз, длительности и схем лечения. Оптимальные режимы дозирования и
ОСОБЕННОСТИ СНИЖЕНИЯ ДОЗИРОВКИ И ОТМЕНЫ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ
Применение преднизолона в дозе более 10 мг уже через одну неделю вызывает функциональную недостаточность коры надпочечников, продолжающуюся 1-2 дня, а многомесячная терапия в дозах более 5 мг у пол
Побочные эффекты
- йодизм (насморк, кашель, конъюнктивит);
- раздражение слизистой желудка.
ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ГИПОФИЗА
Гипофиз состоит из трех долей - передней, промежуто
ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ
I. Эстрогенные препараты :
1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) :
а) ЭСТРОН (син.: фолликулин; Sol. Oestroni oleosae; вып. в амп. по 1 мл 0,05% раствора (500
СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ПОВЫШЕННОЙ СЕКРЕЦИИ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА
При повышенной секреции желез желудка развивается синдром, связанный с увеличением продукции соляной кислоты обкладочными клетками, следствием чего является повышение активности пепсина - экскрета
АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА
В данную группу входят средства,нейтрализующие соляную кислоту и снижающие кислотность желудочного сока. Это противокислотные препараты. Обычно это химические соединения со свойствами слабых основа
СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют следующие средства:
1) М-холиноблокаторы (препараты группы атропина):
- а
СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА
В этой подгруппе прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния на его рецепторы.
При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующ
ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА
Желчь играет существенную роль в функционировании ЖКТ. Желчные кислоты - стимуляторы перистальтики кишечника, продукции панкреатического сока, эмульгирования и всасывания жиров и жирорастворимых ви
ХОЛЕРЕТИКИ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
1. ЭКСТРАКТ БЕССМЕРТНИКА СУХОЙ. Назначают по 1,0 три раза в день за полчаса до еды.
2. ЭКСТРАКТ КУКУРУЗНЫХ РЫЛЕЦ ЖИДКИЙ. Назначают по 20-30 капель три раза в день перед едой.
3. Х
ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
При недостаточности функции поджелудочной железы для заместительной терапии используют ферментные препараты.
ПАНКРЕАТИН (Pancreatinum; в таб. и порошках по 0,5) содержит амилазу, липазу, т
РВОТНЫЕ СРЕДСТВА
Рвота :
1) защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс;
2) сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и л
ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА
Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:
1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающ
СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ КИШЕЧНОМ ДИСБИОЗЕ
Для купирования клинических симптомов дисбактериоза и нормализации биоценоза кишечного содержимого используются препараты следующих групп.
1. Производные 8-оксихинолина (менаформ, мексаза,
I. ГЕМОСТАТИКИ
1. Коагулянты (средства, стимулирующие образование фибринных тромбов) :
а) прямого действия (тромбин, фибриноген);
б) непрямого действия (викасол, фитоменадион).
АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Антианемические средства применяют для усиления гемопоэза и устранения качественных нарушений эритропоэза.
Анемии могут развиваться в результате недостаточности различных гемопоэтических ф
ПРИНЦИПЫ НАЗНАЧЕНИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ
Сердечные гликозиды нельзя назначать спонтанно. Это особый раздел лечения больных. Кумуляция препарата может привести к интоксикации сердечными гликозидами. Таким образом, для лечения больных хрони
ТОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ
Сердечные гликозиды являются, потенциально, одними из самых токсичных препаратов. Они имеют исключительно малый терапевтический индекс - токсическая доза составляет 50-60% от терапевтической. У каж
МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ИНТОКСИКАЦИИ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ
При интоксикации сердечными гликозидами следует :
1. Немедленно отменить препараты сердечных гликозидов с одновременным назначением активированного угля, промыванием желудка, также следует
ПРОФИЛАКТИКА ИНТОКСИКАЦИИ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ
1. Соблюдение принципов назначения сердечных гликозидов и индивидуализация лечения больного.
2. Рациональная комбинация сердечных гликозидов с другими лекарственными средствами.
3
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Группа патологических состояний, связанных с коронарной недостаточностью, объединяется под термином "ишемическая болезнь сердца" (ИБС). Согласно рекомендации экспертов ВОЗ (1979), различа
АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Атеросклероз - одна из важнейших проблем современной медицины и его проявления играют важную роль в возникновении и последующем течении ИБС, которая, в свою очередь, занимает первое место в общей с
СИМПАТОЛИТИКИ
Препараты этой группы угнетают передачу возбуждения (эфферентные импульсы) на уровне периферических адренергических (пресинаптических) окончаний. Это действие реализуется путем нарушения освобожден
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ a -АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ В данной группе выделяют препараты, блокирующие одновременно пост- (a-1) и пре- (a -2) синаптические адренорецепторы - неселективные a -адреноблокаторы, и п
СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ b -АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ
В данную группу препаратов входят АНАПРИЛИН, ОКСПРЕНОЛОЛ, ПИНДОЛОЛ, МЕТАПРОЛОЛ и др.
АНАПРИЛИН (Anaprilinum; таб. по 0,04; синонимы: обзидан, индерал) - обладает антиангинальным, антиаритм
ВАЗОДИЛЯТАТОРЫ
Данные средства оказывают прямое спазмолитическое влияние на гладкие мышцы сосудов (миотропное гипотензивные действие).
К данной группе препаратов относятся апрессин, папаверин, но-шпа, ди
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ
Известно уже несколько поколений этой подгруппы препаратов:
I поколение: КАПТОПРИЛ.
II поколение: ЭНАЛАПРИЛ.
III поколение: РАМИПРИЛ, ЛИЗИНОПРИЛ, ЦИЛАЗАПРИЛ.
Мех
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II
КОЗААР (действующее вещество - лозартан калия) - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД и давление в малом круге кровообращен
АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ
Активация препаратами этой группы калиевых каналов ведет к их открытию и выходу ионов калия из клетки, что вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток. В результате потенциалзависимые к
КУПИРОВАНИЕ ГИПЕРТОНИЧЕСКИХ КРИЗОВ
Криз - резкое повышение АД, сопровождающееся неврологической симптоматикой, нарушением психики и вегетатики. Для купирования гипертонических кризов применяют следующие препараты :
1. Клофе
III. Калийсберегающие диуретики
1) антагонисты альдостерона :
- спиронолактон (верошпирон, "Гедеон Рихтер");
2) с неизвестным механизмом действия :
- триамтерен, амилорид.По силе
V Осмотические диуретики
- маннитол, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин.
Эти мочегонные средства выносят в отдельную группу, поскольку они в первую очередь выводят из организма воду.
И
ОСМОТИЧЕСКИЕ ДИУРЕТИКИ
К этой группе мочегонных средств относятся маннитол, концентрированные растворы глюкозы, глицерин. Объединяют эти препараты в одну группу общие механизмы действия. Последние обусловливают то, что д
II Цитостатики
1. Антиметаболиты
а) антогонисты пурина;
б) антогонисты пиримидина;
в) антогонисты аминокислот;
г) антогонисты фолиевой кислоты.
2. Алкилирующие средств
Иммуноактивные препараты животного происхождения
Данная группа является наиболее широко и часто используемой.
Наибольший интерес в ней представляют :
1. Препараты тимуса, костного мозга и их аналоги;
2. Новая группа сти
Препараты растительного происхождения
В эту группу входят дрожжевые полисахариды, действие которых на иммунную систему менее выражено, чем действие бактериальных полисахаридов. Однако они менее токсичны, не обладают пирогенностью, анти
Синтетические иммуноактивные средства разных групп
1. Производные пиримидина :
- метилурацил, оротовая кислота, пентоксил, диуцифон, оксиметацил.
Препараты данной группы по характеру стимулирующего эффекта близки к препарат
Антибластомные средства.
От онкологических заболевний на земном шаре умирает ежегодно 6 млн. человек. В броьбе со злокачественными новообразованиями большую роль играет медикаментозная терапия - один из трех основных метод
IV. Иммунологические препараты
(интерфероны и др.)
Современные представления о механизме действия противоопухолевых препаратов Избирательным действием на опухолевые клетки химиопрепараты не обладают они
Алкилирующие препараты
Сарколизин применяется при семиноме яичка, ретикулосаркоме, саркоме Юнга, миеломной болезни. Назначают как перорально, так и внутривенно.
Тиофосфамид (ТиоТЭФ) назначается при раке яичников
Гормональные препараты
Основными показаниями к применению переднизолона являются острый и хронический лейкоз и лимфолейкоз, лимфогранулематоз, поздняя стадия рака молочной железы и простты.
Тамоксифен применяют
Побочное действие
В целом различают местное и общее токсическое влияние химиопрепаратов.
Местное Побочное действие:
- некроз мягких тканей при попадании препаратов под кожу;
- флебо
Хотите получать на электронную почту самые свежие новости?
Подпишитесь на Нашу рассылку
Наша политика приватности обеспечивает 100% безопасность и анонимность Ваших E-Mail
Новости и инфо для студентов