ACEPROMAZINE MALEATE

ACEPROMAZINE MALEATE -АЦЕПРОМАЗИНА МАЛ EAT

Физико-химические свойства- ацепромазина малеат (прежнее название ацетилпромазин) явля­ется производным фенотиазина. Желтый порошок без запаха, горького вкуса. Один грамм препарата растворим в 27 мл воды, 13 мл спирта и 3 мл хло­роформа. Ацепромазин также известен под назва­нием «АСЕ», АСР, Plegicil®, Notensil®, Atravet®.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-хранить в защищенном от света месте, таблетки -в герметичной упаковке. Инъекционные формы следует предохранять от замерзания.

Несмотря на то, что совместимость препарата не была документально подтверждена контроль­ными исследованиями, ацепромазин смешивают с атропином, бупренорфином, хлоралгидратом, ке-тамином, меперидином, оксиморфоном и ксилази-ном. Описана физическая несовместимость фено-тиазинов с гликопирролатом и диазепамом (сиба-зоном). Тем не менее, было доказано, что глико-пирролат совместимс промазина гидрохлоридом (пропазином) для инъекций.

Фармакологическое действие- ацепромазин является нейролептическим препаратом фенотиа-зинового ряда. Несмотря на то, что точный меха­низм действия полностью не изучен, известно, что фенотиазины блокируют постсинаптические до­фаминовые рецепторы в ЦНС, ингибируют осво­бождение и усиливают обратный захват дофами­на. Полагают, что они угнетают отдельные участки ретикулярной формации, снижают температуру тела, интенсивность основного обмена, сосудис­тый тонус, изменяют гормональный баланс, пре­пятствуют развитию рвотного рефлекса и влияют антипсихотически и седативно. Кроме того, фено­тиазины в различной степени обладают антихоли-нергическим, антигистаминным, спазмолитичес­ким эффектами и блокируют а—адренорецепторы.

Основным при использовании ацепромазина в ветеринарной медицине является его транквили­зирующий эффект. К дополнительным относят противорвотное, спазмолитическое действие и способность понижать температуру тела. Некото­рые исследователи описывали случаи, когда аце­промазин проявлял противосудорожное дейст­вие, но в ветеринарной медицине в целом счита­ют, что фенотиазины не следует назначать живот­ным, страдающим эпилепсией или подвержен­ным припадкам (например, после миелографии), поскольку эти препараты могут спровоцировать приступ.

Ацепромазин может снижать частоту дыха­тельных движений, но исследования доказали, что в отношении формулы крови, рН или насыщения гемоглобина кислородом влияние незначительно или вообще отсутствует. В течение 30 минут после введения препарата лошади или собаке в зависи­мости от дозы наблюдается снижение гематокри-та. У лошадей значение гематокрита может умень­шиться до 50% от исходного уровня, что, вероятно, возникает вследствие повышенной секвестрации селезенкой эритроцитов.

У собак, кроме снижения артериального кровя­ного давления, ацепромазин повышает централь­ное венозное давление, вызывает вагус-зависимую брадикардию и кратковременное замедление про­ведения возбуждения от синусного узла к предсер­диям. Брадикардия может не проявляться из-за рефлекторной тахикардии на фоне снижения кро­вяного давления. Ацепромазин также оказывает противоаритмический эффект. Доказано, что аце­промазин подавляет аритмии, вызванные барбиту­ратами сверхкороткого действия, предохраняет против фибрилляции, вызванной действием гало-тана или эпинефрина (адреналина). Другие свой­ства препарата описаны далее в разделе Побочные действия.

Применение/ Показания- ацепромазин ут­вержден для использования собакам, кошкам и ло­шадям. Он показан для назначения агрессивным собакам и кошкам при проведении диагностичес­ких, лечебных и других процедур, для облегчения зуда при раздражении кожи, как противорвотное средство, в качестве анестетика при премедика-ции. Применяют лошадям для работы с беспокой­ными животными, в сочетании с местной анесте­зией для проведения разнообразных процедур и лечения (По рекомендации, указанной в информа­ционном листке-аннотации фирмы-изготовителя PromAce®, Fort Dodge)*. Также его часто исполь­зуют в премедикации, в очень малых дозах для се-дации.

Препарат применяют в качестве транквилиза­тора (см. дозы) свиньям, крупному рогатому скоту, кроликам, овцам и козам. Ацепромазин также по­казан поросятам для коррекции злокачественной гипертермии, вызванной действием галотана.

Фармакокинетика- фармакокинетику аце­промазина изучали на лошадях (Ballard et al.

* В дальнейшем рекомендации фирм-изготовителей, от­меченные в информационных листках-аннотациях, бу­дут указываться словами «по рекомендации... и название фирмы» — Прим. пер.