BUSPIRONEHCL-БУСПИРОНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства- является произ­водным арилпиперазина, с анксиолитическим дей­ствием. От бензодиазепинов отличается химичес­ким строением. Белый, кристаллический поро­шок, при 25°С растворимость в воде составляет 865 мг/мл, в спирте - около 20 мг/мл.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки буспирона гидрохлорида следует хра­нить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре. Срок хранения после изготовления - 36 мес.

Фармакологическое действие- буспирон яв­ляется анксиоселективным препаратом. В отличие от бензодиазепинов не обладает противосудорож-ным или миорелаксантным действием, оказывает слабое седативное и психомоторное действие. Ме­ханизм анксиолитического действия буспирона недостаточно ясен. Полагают, что препарат не про­являет сходства с бензодиазепинами (не обладает существенным сродством к бензодиазепиновым рецепторам и не влияет на связывание с ГАМК). Буспирон имеет значительное сродство с серото-ниновыми рецепторами в ЦНС, однако значение этого эффекта недостаточно хорошо изучено. Счи­тается, что буспирона гидрохлорид обладает сме­шанными свойствами агониста и антагониста до-фаминергических рецепторов.

Применение/ Показания - буспирон может проявить эффективность при лечении некоторых поведенческих нарушений у собак и кошек, пре­имущественно связанных с фобией.

Фармакокинетика - у человека буспирон быс­тро и полностью всасывается, но высокий эффект первого прохождения со значительной метаболи-зацией ограничивает системную биодоступность препарата приблизительно до 5%. Связывание с белками плазмы крови очень высокое (95%). У крыс препарат в наибольших концентрациях обна­руживается в легких, почках и в жировой ткани. В меньших концентрациях буспирон выявляется в головном мозге, сердце, скелетной мускулатуре, плазме крови и печени. И буспирон, и его метабо­литы выделяются с материнским молоком. Пери­од полувыведения из плазмы (у человека) состав­ляет около 2-4 ч. Препарат метаболизируется в печени до нескольких метаболитов (один из кото­рых является активным: 1-РР). Эти метаболиты экскретируются главным образом почками.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - буспирон следует применять с осторожнос­тью животным с заболеваниями почек или печени. У буспирона в меньшей степени выражен седатив-ный эффект по сравнению с другими подобными препаратами; его, вероятно, можно с осторожнос­тью назначать рабочим собакам. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана, но исследования на кроликах и крысах показали, что дозы в 30 раз больше рекомендован­ных не оказывают тератогенного воздействия.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты при применении буспирона обычно минимальны, препарат, как правило, хоро­шо переносится. Наиболее частыми побочными действиями являются головокружение, головная боль, тошнота/ рвота и беспокойство. Могут отме­чаться изменения, связанные с нервной системой (в том числе и седация). Редко наблюдается тахи­кардия или нарушения со стороны сердечно-сосу­дистой системы.

Передозировка/ Острая токсичность - ин­формация ограничена. Пероральная LD50 Для со­бак составляет 586 мг/кг. После перорального пе­редозирования может наблюдаться рвота, голово­кружение, заторможенность, миоз и расширение желудка. Для лечения избыточного поступления препарата используют стандартные методы.

Лекарственные взаимодействия - корм может уменьшать скорость абсорбции, но снизить мета­болизм при первом прохождении, в итоге повышая биодоступность. Это не имеет существенного кли-