CEFAZOLIN SODIUM• 129

Цефадроксил в капсулах для перорального применения по 500 мг; Duri-Cef® (Mead-Johnson); generic (Rx).

Цефадроксил, суспензия для перорального применения по 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл, 500 мг/5 мл; Duri-Cef® (Mead-Johnson); generic (Rx).

CEFAZOLIN SODIUM -ЦЕФАЗОЛИН НАТРИЯ

Для общей информации по цефалоспоринам, включая побочные эффекты, противопоказания, передозировку, лекарственные взаимодействия и параметры для мониторинга, см. Цефалоспорины, Общая информация.

Физико-химические свойства- инъекцион­ный полусинтетический антибиотик, цефалоспо-рин. Кристаллический порошок или лиофилизи-рованная твердая масса белого или почти белого цвета, практически без запаха или со слабым запа­хом. Легко растворим в воде и очень мало раство­рим в спирте. Каждый г инъекционной формы со­держит 2 мЭкв натрия. рН раствора для инъекций после разведения - 4,5—6, цвет от светло-желтого до желтого.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-порошок цефазолина натрия для инъекций следу­ет хранить в защищенном от света месте при ком­натной температуре (15-30°С); не допускать воз­действия температур выше 40°С. Замороженный раствор для инъекций следует хранить при темпе­ратуре не выше -20°С.

После приготовления раствор устойчив в тече­ние 24 ч при хранении в условиях комнатной тем­пературы и 96 ч — в холодильнике. Если после раз­ведения порошка раствор сразу же заморозить в промышленных условиях, препарат устойчив в те­чение 12 недель при -20°С.

По имеющимся данным, следующие препараты или растворы совместимыс цефазолином: 4,25% раствор аминокислот/ 25% раствор декстрозы, D5W в растворе Рингера, D5W в лактатном рас­творе Рингера, D5W в 0,2%-0,9% растворе натрия хлорида, D5W, DioW, инъекционный раствор Рин­гера, лактатный раствор Рингера, изотонический раствор, метронидазол, верапамила гидрохлорид и витамины группы В.

Следующие препараты или растворы несовме­стимы с цефазолином или совместимы только при определенных условиях: амикацина сульфат, амо­барбитал натрия (барбамил), аскорбиновая кисло­та для инъекций, блеомицина сульфат, кальция

хлорид/глюконат, циметидина гидрохлорид, эрит­ромицина глюцептат, канамицина сульфат, лидо-каина гидрохлорид, окситетрациклина гидрохло­рид, фенобарбитал натрия, полимиксина В суль­фат, тетрациклина гидрохлорид и витамины груп­пы В с витамином С для инъекций.

Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры и от используемого растворителя. Более подробную информацию рекомендуется смотреть в специализированной литературе (на­пример, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие/ Спектр актив­ности- цефазолин обладает обычной для цефало-споринов первого поколения активностью в отно­шении бактерий. Поскольку минимальная инги-бирующая концентрация цефазолина иногда отли­чается от цефалотина/цефапирина, некоторые врачи-микробиологи рекомендуют проводить тест на чувствительность бактерий к этому антибиоти­ку. Более подробную информацию см. Цефалоспо­рины, Общая информация.

Применение/ Показания- применяют в кли­нической практике для лечения различных видов животных, когда показано назначение инъекцион­ной формы цефалоспоринов первого поколения с коротким действием.

Фармакокинетика (специфическая)- цефазо­лин после перорального введения всасывается пло­хо, поэтому для достижения терапевтической кон­центрации в крови его необходимо вводить парен­терально. Выводится в неизменном виде почками с мочой. Период полувыведения может значительно удлиняться у животных с сильными нарушениями функции почек. Имеются следующие фармакоки-нетические параметры для собак и лошадей.

У собак максимальная концентрация наблюда­ется через 30 мин после в/м введения. Кажущийся объем распределения составляет 700 мл/кг, общий клиренс - 10,4 мл/мин/кг с периодом полувыведе­ния из сыворотки крови - 48 мин. Примерно 64% препарата секретируется через канальцы почек, примерно 16-28% у собак связывается с белками плазмы крови.

У лошадей кажущийся объем распределения составляет 190 мл/кг, общий клиренс - 5,51 мл/мин/кг с периодом полувыведения из сыво­ротки крови - 38 мин после в/в введения и 84 мин. После в/м введения 4-8% цефазолина связывает­ся с белками плазмы крови. Вследствие значитель­ной секреции препарата канальцами почек, пред­полагается, что пробенецид может изменить кине­тику цефазолина.