CLORSULON• 187

Вследствие индукции рифампином(рифампи-цином) микросомальных ферментов печени, фар­макологический эффект бензодиазепинов может ослабиться. Циметидинили эритромицинмогут снижать метаболизм трициклических антидепрес­сантов.

Антациды не влияют на степень абсорбции кло-разепата, но могут снизить степень превращения препарата до десметилдиазепама (активного мета­болита). Однако маловероятно, что это взаимодей­ствие имеет существенное клиническое значение.

Влияние на лабораторные показатели- бензо-диазепины могут снижать поглощение щитовидной железой I¹²³ или I¹³¹. Клоразепат может повысить содержание щелочной фосфатазы и холестерола в сыворотке крови; клиническое значение неясно.

Дозы-Собакам:

В качестве дополнительного препарата при ле­чении судорог:

а) 2 мг/кг per os каждые 12 ч (Papich 1992);

б) 1-2 мг/кг per os каждые 12 ч (Fenner 1994);

в) 0,5 мг/кг per os 2-3 раза в день; может потребо­
ваться снижение дозы фенобарбитала на
10-20% (Neer 1994).

В качестве дополнительного препарата при ле­чении страха и фобии:

а) 11,25-22,5 мг на собаку per os 1-2 раза в день
(рекомендуются препараты пролонгированно­
го действия «Tranxene®-SD») (Marder 1991);

б) применение препарата пролонгированного дей­
ствия («Tranxene®-SD»): вначале по 22,5 мг
для крупных собак, 11,25 мг для собак среднего
размера и 5,6 мг для мелких per os; дозы коррек­
тируют в зависимости от реакции животного на
лечение (Shull-Selcer and Stagg 1991).
Параметры для мониторинга-

1) эффективность;

2) побочные эффекты.

Информация для владельца- основной при­чиной неудачного лечения при применении про-тивосудорожных препаратов является несоблюде­ние предписанного режима терапии. Владельцам следует объяснить важность регулярного дозиро­вания препарата.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты: Внимание:Все препараты клоразепата являют­ся контролируемыми препаратами (C-IV).

Клоразепата дикалиевая соль в капсулах по 3,75 мг, 7,5 мг, 15 мг; generic, (Rx).

Клоразепата дикалиевая соль в таблетках про­лонгированного действия (разовая доза) по 11,25 мг, 22,5 мг; Tranxene-SD® (Abbott); (Rx); Tranxene-SD Half Strength® (Abbott); (Rx).

Клоразепата дикалиевая соль в таблетках по 3,75 мг, 7,5 мг, 11,25 мг, 15 мг, 22,5 мг; Ттпхепе® (Abbott), Gen-Xene® (Alta), generic; (Rx).

CLORSULON -КЛОРСУЛОН

Физико-химические свойства- бензолсульфона-мид, химическое название 4-амино-6-трихлорэти-нил-1,3-бензолдисульфонамид.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-

если нет других рекомендаций производителя, препарат следует хранить при комнатной темпера­туре (15-30 °С).

Фармакологическое действие- у чувстви­тельных к препарату трематод клорсульфон по­давляет гликолитические ферменты 3-фосфогли-цераткиназу и фосфоглицеромутазу, блокируя гликолитический путь Эмдена-Мейергофа. Трема­тода лишается основного метаболического источ­ника энергии и гибнет.

Применение/ Показания- клорсулон утверж­ден для лечения заболеваний крупного рогатого скота, вызванных неполовозрелыми и взрослыми формами Fasciola hepatica (трематодами, парази­тирующими в печени). Препарат неэффективен в отношении неполовозрелых трематод, которым менее 8 недель. Клорсульфон активен против Fasciola gigantica. Его также применяют овцам, ла­мам и др. видам животных. Обладает активностью и против F. magna, паразитирующей у овец, но ра­зовая доза неэффективна для полного уничтоже­ния паразитов в организме хозяина, поэтому есть строгие ограничения для клинической пригоднос­ти препарата в отношении этого паразита. Неэф­фективен против трематод, паразитирующих в рубце (Paramphistomum).

Фармакокинетика- в организме крупного ро­гатого скота после перорального поступления пре­парат быстро абсорбируется, максимальная кон­центрация наблюдается через 4 ч. Приблизитель­но 75% от циркулирующего препарата обнаружи­вается в плазме крови и 25% в эритроцитах. Кон­центрация клорсулона у трематоды достигает мак­симального значения через 8-12 ч после перораль­ного введения препарата.