CLOXACILUN SODIUM • 189
устойчивы к этим препаратам (так называемый метициллин-устойчивый Staph.), но пока это еще не является существенной проблемой в ветеринарной медицине. Несмотря на то, что эта группа пе-нициллинов обладает активностью и в отношении некоторых других грамположительных и грамот-рицательных аэробов и анаэробов, все же лучшими препаратами для лечения обычно являются другие антибиотики. Пенициллиназо-устойчивые пенициллины не действуют на риккетсии, мико-бактерии, грибы, микоплазмы и вирусы.
В ветеринарной медицине эти препараты главным образом применяются для лечения инфекций костей, кожи и мягких тканей у мелких животных, когда выделены пенициллиназо-продуцирующие виды Stapkylococcus, а также для лечения мастита у крупного рогатого скота молочного направления продуктивности.
Фармакокинетика (специфическая)- клок-сациллин выпускается только для перорального и внутривымянного применения. Клоксациллин натрия устойчив к инактивации в кишечнике, но абсорбируется только частично. Известно, что биодоступность после перорального поступления у человека варьирует от 37 до 60%, и при приеме с пищей скорость и степень всасывания уменьшаются.
Препарат распределяется в печень, почки, кости, желчь, плевральную, синовиальную и асцит-ную жидкости. Минимальное количество поступает в цереброспинальную жидкость, как и у других пенициллинов. У человека приблизительно 90-95% препарата связывается с белками плазмы крови.
Клоксациллин частично метаболизируется до активных и неактивных метаболитов. Эти метаболиты и исходное вещество быстро выводятся с мочой путем клубочковой и канальцевой фильтрации. Небольшое количество препарата также выводиться с калом посредством элиминации с желчью. Период полувыведения из плазмы у человека с нормальной функцией почек колеблется в пределах 24-48 мин. Известно, что у собак период полувыведения из плазмы составляет 30 мин.
Дозы-Собакам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
а) 20-40 мг/кг per os каждые 8 ч (Vaden and
Papich 1995);
б) 10-15 мг/кг каждые 6 ч per os, в/в или в/м
(Greene 1984);
в) при дискоспондилите или инфекциях кожи,
вызванных Staph:. 10 мг/кг per os 4 раза в день
(Morgan 1988);
г) при остеомиелите, вызванном Staph:. 10 мг/кг
per os каждые 6 ч (Ford and Aronson 1985);
д) при дискоспондилите, вызванном Staph:. 10
мг/кг 4 раза в день per os в течение 4-6 недель
(Kornegay 1986).
Кошкам:
При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой:
а) 20-40 мг/кг per os или в/м каждые 6-8 ч
(Papich 1988);
б) 10-15 мг/кг каждые 6 ч per os, в/в или в/м
(Greene 1984);
в) при дискоспондилите или инфекциях кожи,
вызванных Staph:. 10 мг/кг per os 4 раза в день
(Morgan 1988);
г) при остеомиелите, вызванном Staph:. 10 мг/кг
per os каждые 6 ч (Ford and Aronson 1985);
д) 10 мг/кг per os, в/м или в/в каждые 6 ч (Kirk
1989).
Крупному рогатому скоту:
При мастите (для лечения или профилактики), вызванном чувствительной микрофлорой: а) лактирующим коровам (с использованием формулы для лактирующих коров; Dari Clox®): после дойки и дезинфекции соска ввести малыми дозами содержимое шприца; сделать массаж. Повторять каждые 12 ч на 3 общих дозы. Сухостойным (нелактирующим) коровам (с использованием формулы для сухостойных коров; бензатин): после последнего доения (или в самом начале сухостойного периода) ввести малыми дозами содержимое шприца в каждую четверть и сделать массаж (по рекомендациям Dari Clox®, Orbenin-DC® - Beecham; Dri-Clox® - Fort Dodge). Информация для владельца- если нет других указаний ветеринарного врача, препарат следует вводить перорально натощак минимально за 1 ч до кормления или через 2 ч после. Растворы для перорального применения хранить в холодильнике, любую неиспользованную суспензию уничтожать через 14 дней.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:
Клоксациллина бензатин 500 мг (по содержанию клоксациллина), гель с арахисовым маслом; в 10 мл шприце для внутривымянных вливаний; Orbenin-DC® (Pfizer), Dry-Clox® (Fort Dodge); (Rx). Утверждены для применения крупному ро-