раз от исходного. Специфические величины перечислены в справочной литературе (Lothrop and Hamson 1986).
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:
Кортикотропин для инъекций длительного действия; 40 ЕД/мл и 80 ЕД/мл во флаконах по 5 мл и 10 мл; АСТН Gel (Anthony); Adrenomone® (Summit Hill) (Rx). Утвержден для применения собакам, кошкам и крупному рогатому скоту мясного и молочного направления продуктивности.
Медицинские препараты:
Кортикотропин порошок для инъекций; во флаконах по 25 ЕД и 40 ЕД; Acthar® (Rorer) (Rx) АСТН® (Parke-Davis); (Rx); generic (Rx).
Кортикотропин для инъекций длительного действия; 40 ЕД/мл и 80 ЕД/мл во флаконах по 1 мл и 5 мл; Н.Р. Acthar® Gel (Rorer) (Rx), ACTH-80® (Vanous); (Rx).
CYCLOPHOSPHAMIDE -ЦИКЛОФОСФАМИД, ЦИКЛОФОСФАН
Физико-химические свойства- является производным азотистых ипритов. Белый кристаллический порошок, растворяется в воде и спирте. рН выпускаемой инъекционной формы - 3-7,5. Цикло-фосфамид также известен под названиями СРМ,СТХ или CYT.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки циклофосфамида и порошок для инъекций следует хранить при температуре не выше 25 °С. На короткий период времени таблетки и порошок можно помещать в условия с температурой до 30 °С, но она не должна превышать этой цифры. Таблетки следует хранить в герметичной упаковке. Выпускаемые промышленностью таблетки (Cytoxan®) имеют вид двуслойного препарата с белой частью, содержащей циклофосфамид, вокруг которого имеется наружный пятнистый слой. Поэтому человеку, использующему препарат, при контакте с циклофосфамидом защищать рук не требуется, если только таблетка не разломана или не измельчена.
Для того чтобы циклофосфамид для инъекций можно было применять перорально, его растворяют в ароматных эликсирах. При хранении в холодильнике препарат устойчив в течение 14 дней.
После разведения в стерильной воде препарат следует использовать в течение 24 ч, при хранении
в условиях комнатной температуры и 6 дней при хранении в холодильнике.
По имеющимся данным, циклофосфамид совместимсо следующими растворами для в/в введения и препаратами: 4,25% раствором аминокислот/ 25% раствором декстрозы; D5 в изотоническом растворе; D5W; 0,9% раствором натрия хлорида. Также совместимв течение короткого периода времени в одном шприце со следующими препаратами: блеомицина сульфатом, цисплатином, до-ксорубицина гидрохлоридом (адриамицином), дроперидолом, флуороурацилом (фторурацплом), фуросемидом, гепарином натрия, леуковорином кальция, метотрексатом натрия, метоклопрамида гидрохлоридом, митомицином, винбластина сульфатом (розевином) и винкристина сульфатом. Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию рекомендуется смотреть в специализированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).
Фармакологическое действие- исходное соединение (циклофосфамид) не является алкили-рующим агентом, хотя его часто определяют именно так. Однако метаболиты циклофосфамида, например фосфорамид иприта, действуя как алкили-рующие агенты, затрудняют репликацию ДНК, транскрипцию и репликацию РНК и в итоге нарушают функцию нуклеиновых кислот. Цитотокси-ческие свойства циклофосфамида усиливаются при фосфорилировании.
Циклофосфамид обладает выраженной имму-носупрессивной активностью, при этом уменьшается выработка и лейкоцитов, и антител, но точный механизм этого действия недостаточно выяснен.
Применение/ Показания- в ветеринарной медицине циклофосфамид применяют мелким животным в качестве противоопухолевого и иммуно-супрессивного препарата. Более подробную информацию см. ниже в разделе Дозы или в Протоколах (в конце книги). Циклофосфамид также используют при химической стрижке овец.
Фармакокинетика- фармакокинетика циклофосфамида у собак и кошек выяснена недостаточно подробно. Предполагают, что она сходна с описанной у человека. После перорального поступления препарат абсорбируется, максимальная концентрация наблюдается через 1 ч после поступления. Циклофосфамид и его метаболиты распределяются по всему организму, включая цереброспинальную жидкость (хотя и в субтерапевтических концентрациях). Препарат минимально связыва-