DANAZ0L 207

Медицинские препараты:

Дактиномицин для инъекций 500 микрограмм (с 20 мг маннитола); Cosmogen® (MSD); (Rx).

DANAZOL -ДАНАЗОЛ

Физико-химические свойства- является синте­тическим производным этистерона (этинилтестос-терона). Белый или бледно-желтый кристалличес­кий порошок, практически нерастворимый в воде и мало растворимый в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-капсулы даназола следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре.

Фармакологическое действие- даназол явля­ется синтетическим андрогеном со слабой андро-генной активностью. Препарат подавляет актив­ность системы гипофиз-яичники. Даназол, веро­ятно, непосредственно ингибирует синтез поло­вых стероидов и связывается в тканях с их рецеп­торами, проявляя анаболическое, слабое андроген-ное и антиэстрогенное действие.

Применение/ Показания- в ветеринарной медицине даназол, главным образом, применяют в качестве дополнительного средства (с кортико-стероидами) при лечении иммуноопосредован-ной тромбоцитопении и гемолитической анемии собак. Вероятно, при сочетании даназола с корти-костероидными препаратами проявляется синер­гизм. Как только ремиссия достигнута, некото­рым собакам можно уменьшить дозу препарата или отменить остальные препараты и контроли­ровать состояние только одним даназолом. В гу­манной медицине даназол применяется для лече­ния эндометриоза, фиброзно-кистозного заболе­вания молочной железы, идиопатической тром-боцитопенической пурпуры и многих других за­болеваний.

Фармакокинетика - информация очень огра­ничена. Даназол абсорбируется из ЖКТ, но, оче­видно, что этот процесс имеет ограниченную ско­рость, так как увеличение дозы препарата не при­водит к соответствующему повышению его кон­центрации в сыворотке крови. Практически отсут-стуют данные по распределению даназола, полага­ют, что препарат проникает через плаценту. Воз­можно, что, в основном, даназол метаболизируется в печени. У человека период полувыведения из плазмы крови составляет около 4-5 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- даназол следует

применять животным с сильными нарушениями функции сердца, почек и печени или при патоло­гических вагинальных кровотечениях не выяснен­ной этиологии в том случае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями.

Подтвержден тератогенный эффект даназола, поэтому препарат противопоказан при беременно­сти. Поскольку неизвестно, выделяется ли даназол с материнским молоком, возможные побочные эф­фекты, обусловленные действием андрогенов, предполагают особую осторожность в его приме­нении молодым животным.

Побочные эффекты/ Предупреждения- наи­более существенным побочным действием препа­рата у собак является гепатотоксичность (наблю­дается редко). У самок достаточно часто встреча­ется вирилизация. Редко даназол может вызвать увеличение массы тела и летаргию. У людей мо­жет наблюдаться вагинит. Также возможны отек, атрофия семенников, гирсутизм и алопеция.

Передозировка/ Острая токсичность- ин­формация не приводится. При значительных пере­дозировках следует обращаться в центр, занимаю­щийся проблемами отравления у животных и, по показаниям, проводить очищение кишечника, ис­пользуя соответствующие методы.

Лекарственные взаимодействия- одновре­менное применение даназола с антикоагулянтами может усилить антикоагулянтный эффект послед­них, так как даназол уменьшает синтез факторов свертывания в печени. При диабете даназол может оказывать влияние на потребность в инсулине(ве­роятность увеличения дозы инсулина) посредст­вом воздействия на углеводный обмен.

Влияние на лабораторные показатели- дана­зол может снижать общий тироксин сыворотки кровии увеличивать поглощение Тз; так как уро­вень тиреид-связывающего глобулина понижен, свободный Тд и ТСГ остаются в норме. На ранних этапах лечения может повышаться уровень АЛТ и ACT но позже снижается к исходному. После пре­кращения лечения даназолом показатели обычно воссанавливаются.

Дозы-Собакам:

В качестве дополнительного лечения при им-муноопосредованной гемолитической анемии или тромбоцитопении:

а) 5 мг/кг per os каждые 12 ч; обычно в течение первых двух недель лечения назначают в соче­тании с кортикостероидами (Thompson 1994).