DANTROLENE SODIUM

б) 10-20 мг/кг/день (разделив суточную дозу на
2-3 приема) (Dougherty 1994).

в) вначале (в дополнении к преднизолону) даназол
назначают в дозе 10 мг/кг/день per os. При ис­
чезновении признаков анемии дозу кортикосте-
роидов можно постепенно уменьшать до полной
отмены препарата. Ремиссию можно поддержи­
вать одним даназолом в дозе 5 мг/кг/день. Дана­
зол отменяют постепенно через 2-3 месяца, если
гемограммы в норме, обеспечив регулярное ис­
следование крови (Bucheler and Cotter 1995).
Кошкам:

В качестве дополнительного лечения при им-муноопосредованной гемолитической анемии: а) 5 мг/кг per os 2 раза в день (Loar 1994).

Параметры для мониторинга- при аутоим­мунных гематологических нарушениях: 1) эффек­тивность (клинический анализ крови, подсчет тромбоцитов и т. д.); определение функционально­го состояния печени, вначале исходное, затем че­рез регулярные интервалы в период лечения.

Информация для владельца- владельцев сле­дует поставить в известность, что может потребо­ваться несколько месяцев (2-3) до появления признаков улучшения. При использовании этого препарата необходимо следить за признаками ге-патотоксичности (желтушность) или изменения­ми в гематологическом статусе (кровотечения, дегтеобразный стул).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в СШАнет. Медицинские препараты:

Даназол в капсулах для перорального примене­ния по 50 мг, 100 мг, 200 мг; Danocrine® (Sanofi-Winthrop), generic; (Rx).

DANTROLENE SODIUM-ДАНТРОЛЕН НАТРИЯ

Физико-химические свойства- является произ­водным хидантоина, отличающегося и по химиче­скому строению и по фармакологическому дейст­вию от других миорелаксантов. Дантролен на­трия - слабая кислота с рК_а - 7,5. Оранжевый, мелкокристаллический порошок без запах и вкуса, мало растворимый в воде. В водных растворах бы­стро гидролизуется до свободной кислоты, кото­рая может образовать преципитат.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-капсулы дантролена следует хранить в герметичной

упаковке при комнатной температуре. Порошок для инъекций хранят при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. После разведения по­рошка для инъекций препарат следует использовать в течение 6 ч при хранении в условиях комнатной температуры и не допускать непосредственного контакта со светом. Препарат несовместимни с изо­тоническим раствором, ни с D5W для инъекций.

Фармакологическое действие- дантролен проявляет миорелаксирующую активность, непо­средственно воздействуя на мышцу. Хотя меха­низм действия препарата недостаточно хорошо выяснен, полагают, что он действует на скелетную мускулатуру путем нарушения высвобождения кальция из саркоплазматической сети. Дантролен не обладает заметным действием на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, но может вызвать сонливость и головокружение. Причина этих эф­фектов со стороны ЦНС неизвестна.

Применение/ Показания- в гуманной меди­цине дантролен для перорального применения по­казан, главным образом, для лечения нарушений, связанных с повреждением окончаний двигатель­ных нейронов (например, множественного склеро­за, коркового паралича, повреждений спинного мозга и т. п.). В ветеринарной медицине препарат предложен для предотвращения и лечения синд­рома злокачественной гипертермии у различных видов животных, для лечения функциональной обструкции уретры вследствие повышенного то­нуса ее наружного сфинктера у собак и кошек, для предотвращения и лечения миозита лошадей, воз­никшего после анестезии, а также при рабдомио-лизе лошадей (острой патологии скелетных мышц, сопровождающейся их некрозом). Дантролен так­же рекомендуется для лечения мелких животных после укусов паука вида Latrodectus («Черная вдо­ва») и для лечения стресса у свиней.

Фармакокинетика- биодоступность дантро­лена после перорального поступления у человека составляет только около 35%, у лошадей после внутрижелудочного введения - приблизительно 39%. Препарат достаточно медленно абсорбирует­ся, максимальная концентрация в крови человека наблюдается через 5 ч после перорального поступ­ления и через 1,5 ч у лошадей. Дантролен в значи­тельной степени связывается с белками плазмы крови (в основном, с альбуминами), но многие препараты могут вытеснить его из этого соедине­ния (см. раздел Лекарственные взаимодействия).

Дантролен быстро выводится из организма ло­шади (ti/2 -130 мин). Период полувыведения из плазмы крови у человека занимает приблизитель-