DIMERCAPROL-249

DIMERCAPROL-ДИМЕРКАПРОЛ, УНИТИОЛBAL-БАЛ

Физико-химические свойства- содержащий 2 ти-оловые группы препарат, образующий хелатные соединения. Бесцветная или почти бесцветная вязкая жидкость, растворимая в спирте, расти­тельных маслах и воде, но неустойчивая в водных растворах. У препарата очень неприятный запах, напоминающий меркаптан. Для инъекционных форм препарата в качестве основ может быть ис­пользовано арахисовое масло или раствор бен-зил-бензоата. Раствор может быть мутным или содержать небольшое количество хлопьевидных частичек или осадка, что не означает его непри­годность.

Димеркапрол может быть также известен под названием БАЛ (BAL), британского анти-люизита (British Anti-Lewisite), димеркаптопропанола и дитиоглицерола, унитиола.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-унитиол для инъекций следует хранить при темпе­ратуре не выше 40°С, предпочтительна комнатная температура (15-30° С).

Фармакологическое действие- сульфгид-рильные группы унитиола образуют комплексы в виде гетероциклического кольца с мышьяком, тя­желыми металлами, особенно, свинцом, ртутью и золотом. Это комплексообразование помогает предотвратить или уменьшить связывание тяже­лых металлов с сульфгидрильными группами ферментов. Различные металлы проявляют раз­личное сродство к унитиолу и сульфгидрильным группам ферментов. Препарат относительно не­эффективен для образования хелатных соедине­ний с некоторыми элементами (например, селе­ном). Образование хелатных соединений с унити-олом обратимо, металлы могут диссоциировать от комплекса при уменьшении концентрации димер-капрола, в кислой среде или при окислении. Комплекс унитиол-металл выводится почками и с фекалиями.

Применение/ Показания- в ветеринарной ме­дицине унитиол применяется в основном для ле­чения интоксикаций, вызванных соединениями мышьяка. Иногда его применяют при интоксика­ции свинцом, ртутью и золотом.

Фармакокинетика- после в/м инъекции мак­симальная концентрация в крови отмечается через 30-60 мин. После местного нанесения препарат медленно абсорбируется через кожу.

Унитиол распределяется по всему организму, включая головной мозг. Самые высокие концент­рации обнаруживаются в печени и почках.

Не связавшийся с металлами препарат быстро метаболизируется до инертных веществ и выво­дится с мочой, желчью и фекалиями. Полагают, что у человека продолжительность действия пре­парата составляет приблизительно 4 ч, через 6-24 ч препарат выводится полностью.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- унитиол противо­показан животным с ослабленной функцией пече­ни, если только она не является следствием инток­сикации мышьяком. Препарат также противопо­казан при отравлении железом, кадмием и селе­ном, так как хелатные комплексы могут быть бо­лее токсичными, чем сам металл.

Унитиол, вероятно, нефротоксичен, поэтому следует назначать с осторожностью животным при нарушении функции почек. С целью защиты по­чек мочу необходимо подщелачивать для предот­вращения диссоциации образовавшего хелатные комплексы препарата в моче. Животным с ослаб­ленной функцией почек или с развившейся во вре­мя лечения патологией в зависимости от клиниче­ской картины требуется коррекция доз или пре­кращение лечения.

Побочные эффекты/ Предупреждения- этот препарат необходимо вводить в/м, что может быть очень болезненно, особенно при неглубокой инъ­екции. При введении высоких доз могут появить­ся рвота и судороги. Также описаны случаи крат­ковременного повышения кровяного давления с сопутствующей тахикардией. Большинство побоч­ных эффектов проявляются кратковременно, так как препарат достаточно быстро выводится.

Возможно, что димеркапрол нефротоксичен.

Передозировка/ Острая токсичность- симп­томами передозировки унитиола у животных яв­ляются рвота, судороги, тремор, кома и гибель.

Лекарственные взаимодействия- так как уни­тиол может образовывать токсические соединения с определенными металлами (кадмием, селеном, ураном и железом), не следует применять его с со­лями железа или селена.Перед началом лечения селеном или железом необходим интервал как ми­нимум в 24 ч после введения последней дозы уни­тиола.

Влияние на лабораторные показатели - уровень поглощения йода I¹³¹ щитовидной железойможет снижаться при лечении унитиолом или сразу по окончании курса, так как препарат мешает нор­мальной аккумуляции йода в щитовидной железе.