DORAMECTIN

Фармакологическое действие- основной принцип действия авермектинов, подобных дора-мектину, заключается в воздействии на нервную систему нематод и членистоногих. Дорамектин связывается с рецепторами, увеличивая проницае­мость мембран для ионов хлора, что подавляет электрическую активность нервных клеток у не­матод и нервно-мышечную передачу у членисто­ногих, вызывает паралич и гибель паразитов. Авермектины также усиливают высвобождение у-амино-масляной кислоты (ГАМК) в пресинап-тических нейронах. ГАМК - универсальный тор­мозной нейромедиатор и блокирует пост-синапти-ческую стимуляцию смежных нейронов у нематод или мышечных волокон у членистоногих. Авер­мектины в целом не токсичны для млекопитаю­щих, так как они не имеют глютамат-зависимых хлоридных каналов в периферической нервной си­стеме, а эти вещества с трудом проникают через ге-матоэнцефалический барьер, где находятся рецеп­торы ГАМК.

Применение/ Показания- инъекции дорамек-тина показаны для борьбы со следующими эндо- и экзопаразитами крупного рогатого скота: круглые гельминты (взрослые и для некоторых - личинки 4 стадии развития) - Qstatagia ostertagi (включая подавление личинок), О. tyrata, Haemonchus placei, Trichostrongylus axei, Т. cohibriformis, Т. longispicu-laris, Cooperia oncophora, C.pectinata, C.punctata, C. sumabada (mcmasteri), Bunostomum phlebotomum, Strongyloides papillosus, Oesophagostomum radiatum, Trichuris spp.; гельминтов, паразитирующих в лег­ких (взрослых и личинок 4 стадии развития) -Dictyocaulus viviparus, гельминтов, паразитирую­щих в глазах: взрослых - Thelazia spp.; личинок (паразитические стадии) - Hypoderma bovis, H. lin-eatum; вшей - Haematopinus eurystemns, Lino-gnathus vituli, Solenopotes capillatus и клещей, вызы­вающих чесотку - Psoroptes bovis, Sarcoptes scabiei.

Производитель утверждает, что дорамектин за­щищает крупный рогатый скот от ивазии или ре-инвазии Ostertagia ostertagi в течение 21 дня.

Фармакокинетика- после подкожного введе­ния максимальная концентрация препарата в плазме крови у крупного рогатого скота достигает­ся через 5 дней. Биодоступность с точки зрения практики после п/к ив/м инъекций одинакова.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- производитель не рекомендует назначать другим видам живот­ных, так как есть вероятность возникновения сильных побочных реакций, включая леталь­ность у собак.

Исследования, проведенные на животных ре­продуктивного периода (на быках и коровах с ран­ним и поздним сроком беременности), показали, что 3-кратное превышение рекомендованной дозы препарата не оказывает никакого эффекта при раз­ведении животных.

Побочные эффекты/Предупреждения - по­бочные эффекты не приводятся. Внутримышечное введение препарата может в большей степени уве­личить вероятность возникновения рубцов в обла­сти инъекции, чем подкожное, что важно при воз­можном убое животного.

Передозировка - при полевых исследованиях крупного рогатого скота с назначением дозы пре­парата в 25 раз больше рекомендованной, токсиче­ских эффектов выявлено не было. У животных ре­продуктивного периода (у быков, у коров с ранним и поздним сроками беременности) 3-кратное уве­личение дозы препарата от рекомендованной по­бочных эффектов также не вызывало.

Лекарственные взаимодействия - не установ­лены.

Дозы-

Крупному рогатому скоту:

При рекомендованных показаниях: 200 микро­грамм/кг (1 мл на 110 фунтов веса тела) п/к или в/м.

Для инъекций следует использовать иглы но­мером 16-18. П/к инъекции следует вводить в складку кожи в области холки. В/м инъекции сле­дует вводить в мышцу в области шеи. Согласно инструкциям по обеспечению гарантии качества говядины, препарат рекомендуется вводить п/к (Специальные инструкции; Dectomax®-Puzer).

Параметры для мониторинга - эффективность.

Информация для владельца/ Время ожида­ния - убой крупного рогатого скота, продукция от которого используется в пищевых целях, разреша­ется через 35 дней после лечения. Не следует на­значать коровам молочного направления продук­тивности в возрасте 20 мес. или старше. Не следу­ет применять телятам, мясо которых предназначе­но для переработки в пищевые продукты.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA-Медицинские препараты: в США нет. Ветеринарные препараты:

Дорамектин, раствор для инъекций 10 мг/мл во флаконах по 100 мл, 250 мл и 500 мл; Dectomax® (Pfizer); (OTC). Утвержден для применения круп­ному рогатому скоту (ограничения см. выше в раз­деле Информация для владельца).