DOXAPRAM HCL -ДОКСАПРАМА ГИДРОХЛОРИД
Физико-химические свойства - белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, устойчив к воздействию света и воздуха. Растворим в воде, трудно растворим в спирте и практически не растворим в эфире. рН доксапрама для инъекций 3,5-5. В выпускаемый промышленностью препарат для инъекций добавляют бензиловый спирт или хлоробутанол в качестве консерванта.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -хранить при комнатной температуре и не допускать замораживания раствора. Не следует смешивать со щелочными растворами (например, тио-пенталом, аминофиллином (эуфиллином), натрия бикарбонатом). Доксапрам совместим с D5W или с изотоническим раствором.
Фармакологическое действие - доксапрам является общим стимулятором ЦНС, оказывающим воздействие на все уровни ЦНС. Стимуляция дыхательных путей является следствием непосредственного воздействия на дыхательный центр и, возможно, рефлекторной активации хеморецепторов каротидной зоны и области аорты. Может возникнуть кратковременное увеличение частоты и объема дыхания, но повышения оксигенации артериальной крови обычно не происходит. Это связано с тем, что доксапрам обычно усиливает работу органов дыхания, в результате чего увеличивается потребление кислорода и выработка углекислого газа.
Фармакокинетика - данные по фармакокине-тике препарата, применяемого животным, ограничены. У человека и животных начало действия препарата после в/в введения наблюдается обычно в течение 2 мин. Препарат хорошо распределяется в ткани. У собак доксапрам быстро метаболи-зируется, большая часть метаболитов выводится с мочой в течение 24-48 ч после введения, некоторое количество метаболитов может выводиться до 120 ч с момента поступления.
Применение/ Показания - производитель препарата Dopram®-V перечисляет следующие показания:
Собакам, кошкам и лошадям: для стимуляции дыхания во время или после общей анестезии и/или для того, чтобы ускорить пробуждение и восстановление рефлексов после обезболивания.
Новорожденным собакам и кошкам: для начала или стимуляции дыхания после патологических радов или кесарева сечения.
Доксапрам также применяют при угнетении ЦНС у животных и угнетении дыхательной систе-
Противопоказания/ Меры предосторожности- доксапрам не следует применять в качестве альтернативы активной искусственной вентиляции легких при сильном угнетении дыхательной системы.
В медицинской литературе описаны следующие противопоказания: судорожные реакции, травмы в области головы, некомпенсированная сердечная недостаточность, сильная гипертензия, сердечно-сосудистые нарушения, ослабление дыхания на фоне нервно-мышечных расстройств, обструкция дыхательных путей, эмболия легких, пневмоторакс, острое астматическое состояние, одышка или при гипоксии, не обусловленной ги-перкапнией. Доксапрам следует назначать с осторожностью животным с астмой, аритмией или тахикардией в анамнезе. Чрезвычайно осторожно препарат назначают животным с отеком мозга или с повышенным давлением цереброспинальной жидкости, феохромоцитомой или гипертиреозом. Доксапрам не назначают животным с повышенной чувствительностью к препарату в анамнезе или при искусственной вентиляции легких. Производитель не указывает все выше перечисленные противопоказания/ меры предосторожности в литературе, касающейся ветеринарной продукции по этому препарату.
Избегать введения доксапрама в одно и то же место в течение длительного периода времени и не допускать попадания препарата вне сосуда при в/в введении. Тем не менее, новорожденным котятам и щенкам рекомендуется п/к введение.
Побочные эффекты/ Предупреждения—при применении препарата описаны случаи гипертен-зии, аритмии, судорог и гипервентиляции, что приводит к респираторному алкалозу. Возникновение этих побочных эффектов более вероятно при повторных или высоких дозах. По имеющимся данным, препарат имеет малый индекс безопасности при применении его в гуманитарной медицине.
Безопасность применения доксапрама беременным животным не установлена. Перед назначением препарата следует соотнести возможный риск появления побочных эффектов и успешность лечения.
Передозировка- к признакам передозировки относятся: гипертензия, гиперактивность скелетной мускулатуры, тахикардия и генерализирован-