EPHEDRINE SULFATE -ЭФЕДРИНА СУЛЬФАТ
Физико-химические свойства— алкалоид с сим-патомиметическим действием. Мелкие белые игольчатые кристаллы или порошок. 770 мг препарата растворяется приблизительно в 1 мл воды. рН выпускаемых промышленностью инъекционных препаратов составляет 4,5-7.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-эфедрина сульфат следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре, если нет других указаний.
Фармакологическое действие- точный механизм действия эфедрина сульфата окончательно не установлен, но полагают, что препарат является непрямым стимулятором a, pi- и Рг-адренорецеп-торов, что достигается путем высвобождения но-радреналина. Длительное использование, избыточное и частое дозирование может истощать запасы норадреналина и приводить к возникновению тахифилаксии (сниженная ответная реакция).
Явление тахифилаксии не было описано у кошек и собак, однако при чрезмерном использовании препарата возможен гипотонус уретрального сфинктера.
К фармакологическим эффектам эфедрина относятся сужение периферических сосудов, увеличение частоты сердечных сокращений, кровотока в коронарных сосудах, кровяного давления, умеренная стимуляция ЦНС и уменьшение бронхостено-за, отечности слизистой оболочки носовой полости и снижение аппетита. Эфедрин также может повысить тонус уретрального сфинктера и вызвать закрытие шейки мочевого пузыря, что является основными показаниями для применения препарата в ветеринарной медицине.
Применение/ Показания- эфедрин в основном назначают для лечения гипотонуса уретрального сфинктера при недержании мочи у кошек и собак, а также при отеках слизистой оболочки носовой полости и бронхостенозе у мелких домашних животных. Эфедрин можно вводить парентерально в качестве противошокового вазопрессор-ного средства, но в ветеринарной медицине его применение по этому показанию ограничено.
Фармакокинетика- эфедрин быстро абсорбируется после перорального поступления или парентерального введения. Хотя точные подтверждения отсутствуют, полагают, что препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Эфедрин метаболизируется в печени, частично выводится с мочой в неизмененном виде,
причем рН мочи может существенно изменить его экскрецию. Так, у человека при рН мочи около 5 период полувыведения составляет примерно 3 ч, при рН 6,3 - примерно 6 ч.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию- эфедрин противопоказан животным с тяжелыми нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы, особенно при аритмиях. С предосторожностями препарат применяют при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, гипертиреозе, сахарном диабете, гипертониях. Влияние эфедрина на плодовитость, беременность, развитие плода не установлено, поэтому препарат во время беременности следует назначать с осторожностью. Эфедрин выделяется с молоком и может оказывать нежелательное действие на вскармливаемых животных.
Побочные эффекты/ Предупреждения- наиболее вероятными побочными эффектами являются повышенная возбудимость, раздражительность, тахикардия, артериальная гипертензия. У некоторых животных возможно возникновение анорексии.
Передозировка/ Острая токсичность- симптомами передозировки могут явиться усиление побочных эффектов, перечисленных выше. При назначении очень высоких доз возможны тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия может приводить к рефлекторной гипотензии, брадикардии, последующей тахикардии и коллапсу) или ЦНС (от стимуляции до коматозного состояния).
Если после поступления избыточного количества эфедрина прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка с обычными предосторожностями, назначение активированного угля и слабительных средств, а также поддерживающая терапия.
Лекарственные взаимодействия- эфедрин не следует назначать одновременно с симпатомиме-тическими препаратами (например, фенилпропа-ноламином),так как может возникнуть усиление токсичности.
Не следует применять в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами моноаминоок-сидазы.
Из-за увеличения опасности развития гипер-тензии не следует давать одновременно с индоме-тацином(или другими нестероидными противовоспалительными средствами,включая аспирин),а также с резерпином, трициклическими антидепрессантами, ганглиоблокаторами.
Возрастает риск развития аритмий при введении эфедрина на фоне наркоза циклопропаном