ESMOLOL HCL

Эритромицина лактобионат, порошок для инъ­екций: 500 мг и 1 г (в виде лактобионата); generic (Rx).

Эритромицина лактобионат для инъекций: 1 г эритромицина (в виде глюцептата) на флакон по 30 мл; Ilotycin Gluceptate® (Dista) (Rx).

ESMOLOLHCL-ЭСМОЛОЛА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства- |3—адреноблока-тор короткого действия; белый или почти белый кристаллический порошок. Препарат не так липо-филен, как лабетолол или пропранолол (анапри-лин), но сравним с ацебутолом. 650 мг растворимо в 1 мл воды, 350 мг - в 1 мл спирта.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-препарат для инъекций следует хранить при ком­натной температуре; замораживание не оказывает особого воздействия на активность эсмолола. Рас­твор прозрачный, бесцветный или светло-желтый. Срок хранения препарата составляет 3 года от да­ты изготовления.

После разведения препарата основными часто используемыми растворами для в/в введения до концентрации 10 мг/мл эсмолола гидрохлорид ус­тойчив (при хранении в холодильнике или в усло­виях комнатной температуры) в течение 24 ч. По имеющимся данным, препарат в такой концентра­ции совместимс дигоксином, допамином, фента-нилом, лидокаином, морфина сульфатом, нитро­глицерином и нитропруссидом. Совместимость за­висит от рН, концентрации, температуры и ис­пользуемого растворителя. Более подробную ин­формацию смотри в специализированной литера­туре (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие- эсмолол глав­ным образом блокирует оба типа (3-адренергичес-ких рецепторов. В дозах, используемых в клиниче­ской практике, не проявляет каких-либо других симпатомиметических воздействий и, в отличие от пропранолола (анаприлина), не обладает ни мемб-раностабилизирующим (хинидиноподобным), ни бронхоконстриктивным эффектами. На сердечно­сосудистую систему эсмолол оказывает отрица­тельное инотропное и хронотропное действия, что может привести к уменьшению потребности мио­карда в кислороде. Систолическое и диастоличес-кое кровяное давление снижается в покое и при работе. Полагают, что антиаритмический эффект эсмолола объясняется блокадой адренергической

стимуляции водителя ритма сердца. Препарат уд­линяет продолжительность синусного цикла, за­медляет проведение импульса через атриовентри-кулярный узел и пролонгирует время восстанов­ления возбудимости синусного узла.

Применение/ Показания- эсмолол можно применять для дифференциальной диагностики заболеваний, при которых требуется лечение Р~ блокаторами с применением антиаритмических препаратов от случаев, когда необходима лишь кратковременная инфузия для устранения надже-лудочковой тахиаритмии (например, при фибрил­ляции/ трепетании предсердий, синусовой тахи­кардии).

Фармакокинетика - эсмолол вводят в/в. По­сле инъекции препарат быстро распределяется по всему организму, но в ЦНС, селезенку и семенни­ки поступает в незначительном количестве. Полу­период распределения составляет около 2 мин. До­за поддержания концентрации на терапевтичес­ком уровне достигается через 5 мин, если была введена ударная доза, и через 30 мин, если была введена обычная. Неизвестно, проникает ли эсмо­лол через плаценту и выделяется ли с молоком. Препарат быстро метаболизируется в крови эсте-рефицированием. Дисфункция почек или печени не оказывает значительного влияния на элимина-ционные характеристики препарата. Окбнчатель-ный период полувыведения составляет примерно 10 мин, продолжительность действия после пре­кращения введения препарата может составлять 10-20 мин.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- эсмолол противо­показан животным с манифестной сердечной не­достаточностью, атриовентрикулярной блокадой 2 или 3 степени, синусовой брадикардией или кар-диогенным шоком. Животным с застойной сердеч­ной недостаточностью, заболеваниями легких, со­провождающимися бронхостенозом или сахарным диабетом, препарат следует назначать с осторож­ностью (только в том случае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями).

В результате проведенных на крысах и кроли­ках исследований не было выявлено каких-либо тератогенных эффектов при назначении препарата в дозах, превышающих максимальную поддержи­вающую дозу для человека в 3 раза. При примене­нии более высоких доз (в 8 и более раз превышаю­щих максимальную поддерживающую дозу для человека) в некоторых случаях отмечалась гибель самки и эмбриолитическое действие.