растворы в растительных маслах (обычно на хлопковом масле) в качестве консерванта могут содержать хлорбутанол.
С другими препаратами эстрадиола ципионат смешивать не рекомендуется.
Фармакологическое действие- являясь наиболее активным эндогенным эстрогеном, эстради-ол обладает фармакологическими свойствами препаратов класса эстрогенов. Эстрогены необходимы для нормального роста и развития половых органов у самок, способствуют появлению и поддержанию развития вторичных половых признаков.
Эстрогены усиливают рост клеток и секрецию цервикальной слизи, повышают плотность вагинальной слизи, пролиферацию эндометрия и тонус матки.
Эстрогены обладают действием на опорно-двигательной систему. Они усиливают отложение кальция, ускоряют заращение эпифизов и формирование костей. Эстрогены проявляют слабый анаболический эффект и могут усиливать задержку натрия и воды.
Эстрогены влияют на высвобождение гонадот-ропина из гипофиза, что может вызвать подавление лактации, овуляции и секреции андрогенов.
Применение/ Показания- показаниями для применения эстрадиола кобылам являются стимуляция эструса во время или вне сезона разведения и усиление защитных механизмов матки. Эстрадиола ципионат также назначают в качестве абортивного средства крупному рогатому скоту, кошкам и собакам (см. ниже раздел Предупреждения).
Один из препаратов (ЕСР® - Upjohn) утвержден для применения крупному рогатому скоту в репродуктивный период. В листке-аннотации перечислены следующие показания для его применения этим животным:
Для устранения анэструса (нет периода охоты) при отсутствии фолликулярных кист в некоторых случаях.
При персистирующем желтом теле у крупного рогатого скота, возникшем вследствие определенных причин.
Для изгнания гнойных масс из матки при пио-метре у коров.
Для стимуляции сокращений матки при задержании последа или для изгнания мумифицированного плода.
Фармакокинетика- специфической информации по фармакокинетике эстрадиола для животных не приводится. У человека масляный раствор эстрогенов абсорбируется после в/м введения в течение нескольких дней. Этерифицированные эс-
трогены (например, эстрадиола ципионат) после в/м введения всасываются несколько медленнее. Эстрогены распределяются по всему организму и депонируются в жировой ткани. Стероидных эстрогены метаболизируются в основном в печени, экскретируются, главным образом, с мочой, но также выделяются с желчью, причем большая их часть реабсорбируется в ЖКТ.
Противопоказания/ Меры предосторожности- эстрадиол противопоказан во время беременности. Установлено, что препарат может вызывать у плода аномалии в развитии мочеполовой системы и угнетать костный мозг.
При вероятности персистирования желтого тела у коров, следует провести тщательный осмотр матки на предмет выявления эндометрита или наличия плода.
Побочные эффекты/ Предупреждения- у мелких животных эстрогены могут вызывать серьезные побочные реакции; более подробную информацию см. в разделе Побочные эффекты в описании DES.
У крупного рогатого скота после лечения эстрогенами может наблюдаться удлинение эструса, раздражение в области гениталий, уменьшение выделения молока, провоцироваться преждевременное развитие фоликулов и приводить к образованию фолликулярных кист. Эти эффекты могут возникать на фоне передозировок, после коррекции дозы возможно их уменьшение или устранение.
Передозировка- информации, касающейся случайных передозировок, не приводится; см. выше раздел Побочные эффекты.
Лекарственные взаимодействия - рифампинможет уменьшать активность эстрогенов при одновременном назначении. Вероятно, это происходит вследствие индукции микросомальных ферментов печени с последующим повышением метаболизма эстрогенов. Подобный эффект может наблюдаться и при применении других стимуляторов ферментов (например, фенобарбитала, фе-нилбутазона{бутадиона) и др.).
При одновременном применении эстрогенов с кортикостероидными препаратамиэффекты глю-кокортикоидов могут усиливаться. Предполагается, что эстрогены могут изменять связывание кор-тикостероидов с белками и/или уменьшать их метаболизм. Поэтому при начале лечения эстрогенами или его прекращении может потребоваться коррекция дозы кортикостероидных препаратов.
Активность антикоагулянтов для перорально-го примененияможет уменьшаться при одновре-