Флуконазол может уменьшить метаболизм фе-нитоина (дифенина) или циклоспорина.Ветеринарное значение этого явления неясно.
Одновременное назначение флуконазола с тер-фенадином или астемизоломможет увеличить риск возникновения нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому при необходимости назначения флуконазола рекомендуется выбрать другой антигистаминный препарат.
Дозы-Собакам:
а) при инфекциях, вызванных чувствительными грибками: 2,5-5 мг/кг per os 1 раз в день в течение 8-12 недель (Forney and Allen 1992). Кошкам:
При криптококкозе, микозах ЦНС или мочеполовых путей: 2,5-10 мг/кг per os каждые 12 ч (Wolf 1994).
При криптококкозе: 50 мг per os 2 раза в день. Лечение следует проводить в течение 1 мес. после исчезновения клинических симптомов (Legendre 1995). Птицам:
В качестве альтернативного лечения при аспер-гиллезе:
а) 5-10 мг/кг per os 1 раз в день в течение 6 недель, вместе с амфотерицином В или после окончания его применения (Oglesbee and Bishop 1994a). Параметры для мониторинга-
1) клиническая эффективность;
2) при длительном лечении рекомендуется пе
риодическое проведение тестов, определяющих
функциональное состояние печени.
Информация для владельца- необходимо строго следовать рекомендациям по лечению. При возникновении каких-либо побочных эффектов необходимо обратиться к ветеринарному врачу. Лечение флуконазолом может оказаться длительным (от нескольких недель до нескольких месяцев), в среднем затраты на лечение кошки (доза 50 мг 2 раза в день) могут составить примерно 18$ в день.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в СШАнет. Медицинские препараты:
Флуконазол в таблетках для перорального применения по 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг; Diflucan® (Roegir); (Rx).
Флуконазол, порошок для приготовления суспензии для перорального применения: 10 мг/ мл (после разведения) в 350 мг и 40 мг/мл (после разведения) в 1400 мг; Diflucan® (Roegir); (Rx).
Флуконазол для инъекций: 2 мг/мл во флаконах по 100 или 200 мл или в Viaflex Plus (выпускается с натрия хлоридом или раствором декстрозы); Diflucan® (Roegir); (Rx).
FLUCYTOSINE -ФЛУЦИТОЗИН
Физико-химические свойства- противогрибковый препарат, является фторированным пиримидином. Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым запахом или без запаха, pKas 2,9 и 10,71. Трудно растворим в воде и мало растворим в спирте. Флуцитоцин также известен под названием 5-фтороцитозина или 5-FC.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-капсулы флуцитозина следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при температуре не выше 40°С, желательно при комнатной температуре (15-30°С). Срок хранения выпускаемых промышленностью капсул составляет 5 лет со дня выпуска.
Фармакологическое действие- флуцитозин проникает в клетки грибов, где дезаминируется цитозиндезаминазой до фторурацила. Фторура-цил действует в качестве антиметаболита, конкурируя с урацилом, таким образом препятствуя метаболизму пиримидина и, в конечном итоге, синтезу РНК и белков. Полагают также, что флуцитозин преобразуется во фтордиоксиуредиловую кислоту, которая ингибирует синтез тимидилата и, в итоге, синтез ДНК.
В клетках человека цитозиндезаминаза, по-видимому, отсутствует или обладает минимальной активностью. У крыс некоторое количество препарата метаболизируется до фторурацила, что объясняет возникновение у них тератогенных эффектов. До сих пор неясно, насколько сильно цитозиндезаминаза действует на клетки в организме кошек и собак.
Применение/ Показания- флуцитозин, главным образом, обладает активностью в отношении штаммов Cryptococcus и Candida. При использовании монотерапии флуцитозином к нему довольно быстро развивается устойчивость, особенно Cryptococcus. В некоторых случаях лечению флуцитозином поддаются подкожный и системный хромобластозы.
Фармакокинетика- флуцитозин хорошо абсорбируется после перорального поступления. При введении одновременно с кормом уменьшается скорость, но не степень всасывания препарата.