Glucocorticoid agents, general mfornation • 365

GLUCOCORTICOID AGENTS, GENERAL INFORMATION — ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ, ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Фармакологическое действие- у млекопитающих глюкокортикоиды оказывают действие практичес­ки на все типы клеток и системы. Общее представ­ление о действиях этих препаратов следующее:

Сердечно-сосудистая система:глюкокорти­коиды могут уменьшать проницаемость капилля­ров и усиливать сужение сосудов. После введения глюкокортикоидов может наблюдаться относи­тельно незначительный (с клинической точки зрения) положительный инотропный эффект. По­вышение кровяного давления возникает вследст­вие сужения сосудов иувеличения объема крови.

Клетки:глюкокортикоиды ингибируют проли­ферацию фибробластов, активность макрофагов, чувствительность лимфоцитов и клеточный ответ на медиаторы воспаления. Глюкокортикоиды ста­билизируют мембраны лизосом.

ЦНС/ Вегетативная нервная система:глюко­кортикоиды могут снижать пороговую величину судорог, изменять настроение и поведение, умень­шать реакцию на пирогены, стимулировать аппе­тит и поддерживать альфа-ритм. Глюкокортикои­ды определяют нормальную чувствительность ад-ренорецепторов.

Сравнительная таблица глюкокортикоидов

Эндокринная система: при отсутствии стрессо­вой ситуации, глюкокортикоиды будут подавлять высвобождение АКТГ из передней доли гипофиза, уменьшая или предотвращая освобождение эндо­генных кортикостероидов. Стресс-факторы (в том числе, заболевания почек, печени, диабет) иногда сводят на нет подавлящие свойства экзогенно вво­димых стероидных препаратов. При назначении фармакологических доз глюкокортикоидов высво­бождение ТСГ, ФСГ, пролактина и ЛГ может сни­жаться. Преобразование тироксина (Т4) в трийод-тиронин (Тз) может уменьшаться под действием глюкокортикоидов, а концентрация паратгормона в плазме крови может повышаться. Глюкокорти­коиды могут ингибировать функцию остеоблас­тов. Активность вазопрессина в почечных каналь­цах уменьшается, что может вызвать диурез. Глю­кокортикоиды ингибируют связывание инсулина с инсулин-рецепторами и его пострецепторные эффекты.

Система кроветворения: глюкокортикоиды увеличивают количество циркулирующих тромбо­цитов, нейтрофилов и эритроцитов, тогда как агре­гация" тромбоцитов подавляется. Количество лимфоцитов (периферических), моноцитов и эо-зинофилов уменьшается, так как глюкокортикои­ды способствуют перераспределению этих клеток в легкие и селезенку и быстро уменьшают их вы­свобождение из костного мозга. Устранение ста-

Препарат	Эквив. противо­воспалительная доза (мг)	Относит, противовоспа­лительная активность	Относит, минерало-кортикостероидная активность	Период полувыве­дения из плазмы крови у собак (мин) [у человека]	Продолжитель­ность действия после per os или в/в (в/м) введения
Гидрокортизон (Кортизол)			1-2	52-57 [90]	<12ч
Бетаметазон натрия сукцината/натрия фосфата	0,6			?[300+]	>48ч
Дексаметазон натрия сукцината/ натрия фосфата	0,75			119-136[200-300+]	>48ч
Флуметазон	1,5	15-30	?	?
Изофлупредон
Метилпреднизолон				91 [200]	12-364
Преднизолон				69-197 [115-212]	12-36 4
Преднизон				[60]	12-36ч
Триамцинолон Ацетонид				[200+]	12-36 ч [недель]