GONADORELIN

GONADORELiN -ГОНАДОРЕЛИН

Физико-химические свойства- вырабатываемый гипоталамусом гормон, получают естественным или искусственным путем. Декапептид, белый или бледный желтовато-белый порошок. Один г рас­творим в 25 мл воды или в 50 мл метилового спир­та. 50 микрограмм гонадорелина ацетата эквива­лентны примерно 31 единицам. Выпускаемый в Соединенных Штатах препарат (Cystorelin®-Ceva) является солью диацетата декагидрата. В других странах выпускается в виде гидрохлорида.

У гонадорелина много синонимов, включая го-надотропин-рилизинговый гормон, LH/FSH-RH, LH-RH, LH/FSH-RF, LH-RF, гонадолиберин и лу-либерин.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-производители рекомендуют хранить гонадорелин в холодильнике при 2-8°С. Информация по устой­чивости и совместимости гонадорелина ограниче­на. Ампулы с дозами для многократного примене­ния рекомендуется использовать как можно быст­рее, поскольку контаминация бактериями может инактивировать препарат.

Фармакологическое действие- гонадорелин стимулирует выработку и высвобождение фолли-кулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующе-го (Л Г) гормонов из передней доли гипофиза. Предполагают, что секреция эндогенного гонадот-ропин-рилизингового гормона из гипоталамуса контролируется несколькими факторами, в том числе циркулирующими половыми гормонами.

После однократной инъекции гонадорелин стимулирует скачкообразное высвобождение ФСГ и Л Г. Препарат может вызывать овуляцию у коров и овец, но не у кобыл в эструсе. Постоянное введе­ние гонадорелина вначале стимулирует высвобож­дение ЛГ и ФСГ, но через определенный период времени уровень гормонов восстанавливается до исходного.

Применение/ Показания- гонадорелин (Cysto-relin® - Ceva, Factrel® - Fort Dodge) показан для лечения фолликулярных кист яичника у коров мо­лочного направления продуктивности. Кроме того, гонадорелин назначают крупному рогатому скоту с целью уменьшения интервала от отела до первой овуляции и увеличения количества овуляций в те­чение первых 3 мес. после отела. Особенно важным это может оказаться для повышения плодовитости у коров при задержке отделения последа.

Собакам гонадорелин в эксперименте назна­чали для диагностики нарушений со стороны ре-

продуктивной системы или идентификации нека­стрированных животных от кастрированных пу­тем максимальной стимуляции выработки ФСГ и Л Г. Изучали также возможность назначения пре­парата собакам для стимуляции течки методом его пульсового введения, что явилось эффектив­ным, но требующим специализированного обору­дования.

Кошкам гонадорелин назначают в качестве до­полнительного препарата для усиления выработки ФСГ и хорионического гонадотропного гормонов (ХГ) с целью стимуляции течки при длительном анэструсе.

В Европе лошадям для стимуляции астрального цикла применяют синтетический аналог гонадоре­лина, бузерелин, хотя его эффективность ниже.

В гуманной медицине гонадорелин применяют для диагностики гипоталамо-гипофизарной дис­функции, при крипторхизме и депрессии, возник­шей на фоне длительного сильного стресса.

Фармакокинетика- после в/в введения свинь­ям гонадорелин быстро распредяется во внекле­точную жидкость с периодом полуэлиминации в ней примерно 2 мин. Полный элиминационный период полувыведения у свиней составляет при­близительно 13 мин.

По имеющимся данным, у человека после в/в введения препарата период полувыведения из плазмы крови составляет всего несколько минут. В течение 1 ч примерно половина дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти- не приводятся.

Побочные эффекты/ Предупреждения- дан­ные о побочных эффектах не приводятся. Гонадоре­лин, полученный синтетическим путем, не должен вызывать каких-либо гиперчувствительных реак­ций. Они также не могут возникать при введении препаратов ЛГ или ХГ, полученных из гипофиза.

Передозировка- после введения некоторым видам животных гонадорелина в дозе до 120 мик­рограмм/кг каких-либо неблагоприятных эффек­тов выявлено не было. Маловероятно, что случай­ное передозирование гонадорелина станет причи­ной серьезных побочных эффектов.

Лекарственные взаимодействия- не приво­дится.

Дозы -Собакам:

Провокационная проба GnRH для выявления недостаточности гипофиза или тестикулярного стероидогенеза: