IMIPENEM-CILASTAT1N SODIUM • 401

нергаческих признаков (рвоты, слабости, летар­гии, саливации) или неблагоприятных изменений в печени, почках, легких и функции кишечника. Для устранения холинергических симптомов ре­комендуется введение атропина.

Лекарственные взаимодействия- см. выше раздел Противопоказания.

Дозы-Собакам:

Для лечения бабезиоза: 6,6 мг/кг в/м или п/к; через 2 недели повторить (по рекомендациям Imizol®-Schenng).

Овцам:

Для лечения бабезиоза: 1,2 мг/кг в/м; через 10-14 дней повторить (McHardy, Woolon et al. 1986).

Параметры для мониторинга- эффективность и побочные эффекты.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты:

Имидокарба дипропионат для в/м или п/к инъекций 120 мг/мл во флаконах по 10 мл; /mizo/®-Schering (Rx). Утвержден для применения собакам.

Медицинские препараты:в США нет.

IMIPENEM-CILASTATIN SODIUM-ИМИПЕНЕМ-ЦИЛАСТАТИН НАТРИЯ

Физико-химические свойства- имипенема моно­гидрат является антибиотиком карбапенемового ряда; белого или почти белого цвета негигроско­пичный кристаллический порошок. В условиях комнатной температуры 11 мг препарата растворя­ется в 1 мл воды. Циластатин натрия является ин­гибитором дегидропептидазы I (DHPI); почти бе­лого или желтоватого цвета гигроскопичное аморфное вещество. Более 2 г его растворяется в 1 мл воды.

Промышленный раствор для инъекций выпус­кается в виде формы с фиксированным соотноше­нием препаратов 1:1. Растворы прозрачные или желтоватого цвета. После разведения рН состав­ляет 6,5-7,5. К этим препаратам в качестве буфера добавлен натрия бикарбонат. Суспензия для в/м введения белого или светло-желтовато-коричне­вого цвета.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-выпускаемый промышленностью стерильный по-

рошок для инъекций следует хранить при комнат­ной температуре (<30 °С). После разведения со 100 мл стерильного изотонического раствора ус­тойчив в течение 10 ч при хранении в условиях комнатной температуры и в течение 48 ч - при хранении в холодильнике. Время устойчивости препарата может уменьшаться, если используются другие растворители (см. листок-аннотацию). Рас­творы не следует замораживать. Производитель не рекомендует смешивать этот препарат с другими лекарственными средствами.

После разведения стерильного порошка для инъекций с 1% раствором лидокаина гидрохлори­да для инъекций полученную суспензию следует использовать в течение 1 ч.

Фармакологическое действие- это комбини­рованное средство с фиксированным соотношени­ем препаратов (антибиотика карбапенема (имипе­нема) и ингибитора дегидропептидазы I (DHP I) (циластатина)) обладает широким спектром ак­тивности. Полагают, что имипенем является бак­терицидным препаратом, но в отношении некото­рых бактерий может проявлять и статическое дей­ствие. Этот препарат обладает сродством к боль­шинству пенициллин-связывающих белковых субъединиц и связывается с ними, тем самым по­давляя синтез бактериальных клеточных стенок.

Имипенем проявляет активность в отношении большого количества бактерий, включая грампо-ложительные аэробные кокки (также обладает не­которой бактериостатической активностью в отно­шении энтерококков), грамположительные аэроб­ные бациллы (в т. ч., активен в отношении Liste-ria), грамотрицательные аэробные бактерии (Haemophilus, Enterobacteriaceae, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa) и анаэробов (в т. ч., неко­торые штаммы Bacteroides).

Циластатин подавляет разрушение имипенема посредством дегидропептидазы I в области щеточ­ной каймы клеток канальцев почки. Это обеспечи­вает реализацию двух функций: создает высокий уровень препарата в моче, а также обеспечивает протективное действие в отношении клеток про­ксимального отдела почки, не допуская некроза канальцев, что может возникнуть, если применяют только имипенем.

Применение/ Показания- имипенем реко­мендуется для лечения серьезных инфекций ^.ло­шадей и мелких животных в том случае, когда дру­гие менее дорогие антибиотики неэффективны или оказывают неприемлемые побочные эффекты.

Фармакокинетика- и имипенем, и циластатин всасываются в ЖКТ в незначительном количест-