ISOXSUPRINE HCL• 423
mom, или постоянно без него. Длительное лечение данным препаратом может оказаться достаточно дорогостоящим.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:
Изотретиноин в капсулах для перорального применения 10 мг, 20 мг, 40 мг; Accutane® (Roche); (Rx).
ISOXSUPRINE HCL -ИЗОКСУПРИНА ГИДРОХЛОРИД
Физико-химические свойства- периферический вазодилятатор; белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, температура плавления составляет около 200°С. Мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре (15-30 °С).
Фармакологическое действие- изоксуприн оказывает непосредственное расслабляющее действие на гладкую мускулатуру сосудов, в первую очередь скелетных мышц, стимулирует р—адрено-рецепторы. У лошадей при болезни ладьевидной кости было установлено, что изоксуприн существенно повышает температуру дистального отдела конечностей. Препарат также расслабляет гладкую мускулатуру матки, может оказывать положительный инотропный и хронотропный эффекты на сердце. В высоких дозах изоксуприн может снизить вязкость крови и уменьшить агрегацию тромбоцитов.
Применение/ Показания- в ветеринарной медицине изоксуприн применяют преимущественно для лечения болезни ладьевидной кости у лошадей. В гуманной медицине препарат используют для лечения церебральной сосудистой недостаточности, дисменореи и при угрозе преждевременных родов, но эффективность применения изоксупри-на животным при этих показаниях не доказана.
Фармакокинетика- у человека изоксуприн практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но в одном исследовании, проведенном на лошадях, у которых изучалось действие препарата на сердечно-сосудистую систему и его фармакокине-тические параметры (Mathews and et. 1986), была выявлена низкая биодоступность после перорального поступления, возможно, вследствие высокого
эффекта первого прохождения через печень. После пероральной дозы 0,6 мг/кг препарат не выявлялся в плазме крови, также не было установлено каких-либо его воздействий на сердце. В этом исследовании не было оценено ни эффектов изоксу-прина на сердечно-сосудистую систему при лечении лошадей с болезнью ладьевидной кости, ни изменений, происходивших в кровяном токе дис-тальных отделов конечностей. После в/в введения препарата лошадям период полувыведения составляет 2,5-3 ч.
Противопоказания/ Меры предосторожности- изоксуприн не следует назначать животным сразу же после родов или если имеются артериальные кровотечения.
Побочные эффекты/ Предупреждения- после парентерального введения изоксуприна у лошадей могут наблюдаться симптомы стимуляции ЦНС (беспокойство, чрезмерное возбуждение, трение носом) или потение. После перорального введения препарата побочные эффекты менее вероятны, хотя возможно развитие гипотензии, тахикардии и нарушений со стороны ЖКТ.
'•Передозировка - возникновение серьезной интоксикации у лошадей маловероятно, хотя могут наблюдаться симптомы, перечисленные в разделе Побочные эффекты. Лечение проводят по показаниям. Чрезмерное возбуждение ЦНС устраняют путем введения диазепама (сибазона), гипо-тензию - путем введения инфузионных растворов.
Лекарственные взаимодействия- каких-либо существенных лекарственных взаимодействий с изоксуприном не приводится.
Дозы-
Лошадям:
Для лечения болезни ладьевидной кости: а) 0,6-0,66 мг/кг per os 2 раза в день в течение 21 дня, затем 1 раз в день в течение 14 дней, затем 1 раз через день в течение 7 дней (внимание:0,66 мг/кг - это 50 таблеток по 20 мг для лошади массой 1000 фунтов).
Для рефрактерных к терапии случаев: курс лечения можно провести с дозой препарата в 1,32 мг/кг. При отсутствии улучшения через 6 недель после начала лечения препарат отменяют (Forney and Alien 1984).
Параметры для мониторинга-
1) клиническая эффективность;
2) побочные эффекты (тахикардия, нарушения со
стороны ЖКТ, стимуляция ЦНС).
Информация для владельца- для максимальной эффективности необходимо точно следовать