KETOPROFEN

Фармакологическое действие- кетопрофен проявляет сходную с другими нестероидными противовоспалительными препаратами актив­ность - обладает жаропонижающим, анальгетиче-ским и противовоспалительным действиями. Ме­ханизм действия заключается в ингибировании циклооксигеназного катализа арахидоновой кис­лоты до предшественников простагландинов (эн-допероксидов), тем самым подавляя синтез про­стагландинов в тканях. Возможно, кетопрофен об­ладает ингибирующей активностью в отношении липоксигеназ, тогда как полагают, что флуниксин в терапевтических дозах подобной активностью не обладает.

Применение/ Показания- кетопрофен пока­зан лошадям для устранения воспаления и боли, связанных с нарушениями со стороны опорно-двигательной системы. Подобно флуниксину (и другим нестероидным противовоспалительным препаратам) кетопрофен, вероятно, можно приме­нять различным видам животных при различных состояниях.

Фармакокинетика- на основании исследова­ний, проведенных на крысах, собаках и человеке, было установлено, что кетопрофен после перо-рального поступления абсорбируется быстро и практически полностью. Наличие корма или мо­лока уменьшает абсорбцию при per os введении препарата. Данных об абсорбции кетопрофена по­сле перорального введения его лошадям не уста­новлено. Известно, что у лошадей кинетические параметры после в/в и в/м инъекций почти экви­валентны.

Данные о распределении препарата изучены недостаточно хорошо. Известно, что кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, в значитель­ной степени связывается с белками плазмы крови (у человека - на 99%, у лошадей - примерно на 93%). Производитель указывает, что у лошадей на­чало действия препарата наблюдается в течение 2 ч, максимальный эффект проявляется через 12 ч после введения.

Кетопрофен элиминируется через почки в ви­де конъюгированных метаболитов и в неизменен­ном виде. У лошадей элиминационный период по­лувыведения составляет примерно 1,5 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- производитель ут­верждает, что препарат не имеет противопоказа­ний к использованию (за исключением гиперчув­ствительных реакций к нему в анамнезе), но жи­вотным со значительными нарушениями функции почек или печени, а также при наличии выражен-

ных изъязвлений в ЖКТ или кровотечений препа­рат следует применять только в том случае, если эффективность лечения превалирует над возмож­ными побочными действиями. Кетопрофен может маскировать признаки инфекции (воспаление, ги­пертермию). Вследствие высокой способности ке­топрофена к связыванию с белками, у животных с гипопротеинемией может повышаться уровень свободного препарата, тем самым увеличивая риск возникновения токсичности.

Производитель не рекомендует назначение ке­топрофена лошадям в репродуктивный период, поскольку эффекты препарата на способность к воспроизведению потомства, беременность или здоровье плода не установлены. Однако исследо­вания, проведенные на крысах и мышах, не выяви­ли повышеннной тератогенности или эмбриоток-сичности. У кроликов, получавших дозу в 2 раза больше, рассчитанной для человека, была выявле­на повышенная эмбриотоксичность, но не терато-генность. Кетопрофен не следует применять на по­здних стадиях беременности, поскольку нестеро­идные противовоспалительные препараты инги-бируют синтез простагландинов, оказывая побоч­ное влияние на сердечно-сосудистую систему но­ворожденного (преждевременное закрытие неза-ращенного протока). Исследования, проведенные на самцах крыс, не выявили никаких влияний на способность к воспроизведению потомства.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли кетопрофен с молоком у лошадей, в то время, как у сук препарат проникает в молоко.

Побочные эффекты/ Предупреждения- по­скольку кетопрофен является сравнительно но­вым препаратом, побочные эффекты его у лоша­дей находятся в процессе изучения. Имеющиеся исследования и полученная информация показа­ли, что для лошадей кетопрофен является относи­тельно безопасным препаратом, и вероятность воз­никновения побочных эффектов у этих животных выражена в меньшей степени, чем при примене­нии фенилбутазона (бутадиена) или флуниксина. Возможно повреждение слизистой оболочки же­лудка, изъязвления в ЖКТ, некроз коркового слоя почки и умеренный гепатит.

Кетопрофен не следует вводить интраартери-ально или п/к. Хотя лошадям не рекомендуется в/м введение препарата, известно, что лечение, проведенное этим путем, наиболее эффективно; хотя иногда в области инъекции возникает воспа­ление.

Передозировка/ Острая токсичность- у ло­шадей, которым вводили кетопрофен в/в в дозе до