MECLOFENAMIC ACID • 469

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -

следует хранить в герметичной светонепроницае­мой упаковке при температуре не выше 30°С (86Т).

Фармакологическое действие - меклофена-мовая кислота обладает фармакологическими дей­ствиями, сходными с таковыми у аспирина. Пре­парат является сильнодействующим ингибитором циклооксигеназ, тем самым подавляя высвобожде­ние простагландинов. Подобно аспирину мекло-фенамовая кислота (натриевая соль при в/в ее введении) уменьшает проявление отрицательных эффектов в отношении сердечно-сосудистой и ды­хательной систем при экспериментально вызван­ной анафилаксии у пони и телят, блокируя образо­вание (при ее высокой концентрации) гистамина, кининов и простагландинов.

Также оказывает временное действие на агрега­цию тромбоцитов, но, в отличие от аспирина, не влияет на время кровотечения.

Фармакокинетика - известно, что после перо-рального поступления меклофенамовая кислота хорошо абсорбируется, в плазме крови регистри­руется через 30 мин, максимального уровня дости­гает через 1-4 ч.

На основании результатов исследований, про­веденных на обезьянах, были получены данные, что у этих животных наивысшего уровня меклофе­намовая кислота достигает в плазме, печени и поч­ках. Меньшая ее концентрация была выявлена в скелетной мускулатуре, жировой ткани, селезенке, сердце и головном мозге. При концентрации в плазме крови 1 микрограмм/мл меклофенамовая кислота связывается с альбуминами на 99,8%. Бы­стро проникает через плаценту, но неизвестно, вы­деляется ли с молоком.

Известно, что у лошадей период полувыведе­ния меклофенамовой кислоты из плазмы крови составляет примерно 1-8 ч. Однако оказалось, что терапевтическая эффективность не связана с уров­нем препарата в крови, поскольку действие его мо­жет начаться через 36-96 ч и существенный эф­фект проявится только через несколько дней по­сле введения дозы.

Меклофенамовая кислота метаболизируется, главным образом, в печени путем окисления до ак­тивных гидроксиметиловых метаболитов, которые дальше могут окисляться до неактивных метабо­литов (карбоксилов). У человека меклофенамовая кислота и ее метаболиты затем экскретируются почками (приблизительно 70% в течение 7 дней) или выводятся с фекалиями (20-30%). У лошадей меклофенамовая кислота может выявляться в мо-

че минимально через 96 ч после введения послед­ней дозы.

Применение/Показания - в клинической практике у собак меклофенамовая кислота приме­няется для симптоматического облегчения прояв­ления хронических воспалительных заболеваний опорно-двигательной системы, часто с целью улучшения подвижности суставов у животных при дисплазии тазобедренного сустава или хрони­ческом остеоартрите.

У лошадей препарат показан для «перорально-го применения при лечении острых или хроничес­ких воспалительных заболеваний, затрагивающих опорно-двигательную систему...» (по рекоменда­циям Arquel® - Parke-Davis). Также с различной степенью успеха меклофенамовую кислоту приме­няют для лечения ламинита.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - производитель утверждает, что меклофенамо­вая кислота противопоказана животным с «остры­ми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, печени и почек» (по рекомендациям Arquel® -Parke-Davis). Кроме того, меклофенамовая кисло­та противопоказана животным с реакциями гипер­чувствительности к ней или салицилатам в анам­незе. Относительным противопоказанием являют­ся острые или анамнестические нарушения со сто­роны системы свертывания крови (кровотечения) или бронхоспастические заболевания. Поскольку меклофенамовая кислота в значительной степени связывается с белками плазмы крови, животным с гипопротеинемией может потребоваться сокра­щение дозы препарата с целью предотвращения появления токсических эффектов.

Известно, что у некоторых видов животных меклофенамовая кислота может вызвать задержку наступления родов, что приводит к запрету ее на­значения в конце беременности. На грызунов пре­парат оказывает тератогенные эффекты (незначи­тельные изменения в скелетной системе, задержка оссификации). В результате предварительных ис­следований установлено, что меклофенамовая кислота не оказывает какого-либо влияния на ре­продуктивную систему кобыл и жеребцов, также как и на жеребят, родившихся от кобыл, получав­ших меклофенамовую кислоту во время беремен­ности. Тем не менее во время беременности препа­рат назначают только в том случае, если эффек­тивность лечения превалирует над возможными побочными действиями.

Побочные эффекты/Предупреждения - из­вестно, что у лошадей побочные реакции при на­значении им препарата возникают довольно редко.