MEGESTROL ACETATE
5 мг, 10 мг; Provera® (Upjohn) (Rx), Amen® (Carnrick); (Rx); Cycrin® (ESI Pharma) (Rx); Curretab® (Solvay Pharm) (Rx), generic (Rx).
Медроксипрогестерона ацетат для инъекций: 150 мг/мл во флаконах по 1 мл, 400 мг/мл во флаконах по 2,5 и 10 мл и 1 мл U-ject, Depo-Provera® (Upjohn) (Rx).
MEGESTROL ACETATE-МЕГЕСТРОЛА АЦЕТАТ
Физико-химические свойства- синтетический прогестин; белый или кремовый кристаллический порошок практически без запаха и вкуса, нерастворим в воде, в спирте растворяется с трудом, малорастворим в жирных маслах. Температура плавления составляет 213°-219*С, специфическая сте-реоизомерия - +8°-+12*.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки мегестрола ацетата следует хранить в герметичной упаковке при температуре не выше 40°С. Таблетки можно измельчать и давать вместе с кормами. Производитель ветеринарной продукции таблетированную форму рекомендует хранить при 2°-30°С (36°-86Т).
Фармакологическое действие- мегестрола ацетат обладает такими же фармакологическими эффектами, как и другие прогестагенные препараты (например, медроксипрогестерона ацетат). Проявляет существенную антиэстрогенную и ан-тиглюкокортикоидную активность (с результирующей супрессией надпочечников). На развивающийся плод не оказывает ни анаболического, ни маскулинизирующего эффектов.
Применение/ Показания- мегестрола ацетат (Ovaban® - Schering) утвержден FDA для применения собакам только в качестве препарата, задерживающего наступление течки, и для смягчения проявлений при ложной беременности. В клинической практике в США и других странах препарат назначают при многих дерматологических заболеваниях и поведенческих нарушениях, главным образом у кошек. Информацию, касающуюся показаний к применению мегестрола ацетата и доз см. ниже в разделе Дозы.
В гуманной медицине мегестрола ацетат показан в качестве паллиативного препарата при лечении запущенных форм карциномы грудных желез или эндометрия.
Фармакокинетика- мегестрола ацетат хорошо абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется в печени полностью до конъюгатов и свободных стероидов.
Известно, что у собак период полувыведения препарата составляет 8 дней.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию - мегестрола ацетат противопоказан беременным животным или животным с заболеваниями матки, сахарным диабетом и новообразованиями молочных желез. Препарат не рекомендуется назначать сукам до первой течки или в качестве анестральной терапии при нарушениях в цикле. Производитель (Schering) утверждает, что если эструс наблюдается в течение 30 дней после прекращения лечения мегестрола ацетатом, то спаривание будет предотвращено.
Для контролирования эструса производитель рекомендует соблюдать режим назначения препарата в течение всего времени лечения, для достижения наибольшей эффективности мегестрола ацетат не следует использовать более двух раз подряд.
В гуманной медицине мегестрола ацетат очень осторожно назначают пациентам с тромбофлебитом, препарат противопоказан в качестве теста на беременность.
Побочные эффекты/ Предупреждения - у кошек мегестрола ацетат может вызвать сильную супрессию коры надпочечников, их атрофию; при применении препарата в течение 1-2 недель в «стандартных» дозах (по 2,5-5,0 мг через день) может развиться ятрогенный синдром Эддисона. После прекращения применения препарата уровень кортизола в сыворотке крови (базальный и после стимуляции АКТГ) в течение нескольких недель восстановится до нормы. Клинические симптомы надпочечниковой недостаточности (например, рвота, летаргия) наблюдаются редко, но если животное находится в состоянии стресса (например, оперативные вмешательства, травмы и др.), то может потребоваться поддерживающее лечение с помощью экзогенных стероидных препаратов. У кошек при лечении мегестрола ацетатом может развиться временный сахарный диабет. Также возможны полидипсия/ полиурия, поведенческие изменения, увеличение массы тела, эндометрит, гиперплазия эндометрия мочевого пузыря, гипертрофия молочной железы и неоплазия. Усиление аппетита и увеличение массы тела отмечается не всегда, хотя иногда препарат применяют в качестве стимулятора аппетита. Редко у кошек отмечались случаи гепатотоксичности препарата. .!
Имеется ограниченное число клинических исследований, на основании которых известно, что мегестрола ацетат реже является причиной гиперплазии эндометрия мочевого пузыря по сравне-