AMPICILLIN

Эффективность солей ампициллина выражает­ся в единицах действия ампициллина безводного. Ампициллин также известен под названиями ами-нобензилпенициллина, AY-6108 или BRL 1341.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-капсулы ампициллина безводного, тригидрата или порошок для приготовления пероральной суспен­зии следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С). После добавления воды суспензия для перорального применения устойчива в течение 14 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С) и в те­чение 7 дней - при хранении в условиях комнат­ной температуры.

Ампициллина тригидрат для инъекций (Poly'flex®) устойчив в течение 12 мес. при хране­нии в холодильнике (2-8 °С) и в течение 3 мес. -при хранении в условиях комнатной температуры.

Ампициллин натрия для инъекций относитель­но неустойчив в растворе, поэтому его обычно ис­пользуют в течение 1 ч после приготовления. С увеличением концентрации препарата в растворе устойчивость его снижается. Декстроза также мо­жет ускорять разрушение препарата, действуя как катализатор при гидролизе ампициллина.

Несмотря на то, что во многих источниках ре­комендуется немедленное использование раство­ров ампициллина натрия, исследования показали, что растворы ампициллина натрия на стерильной воде для инъекций или на 0,9% хлориде натрия в концентрации 30 мг/мл сохраняют устойчивость до 48 ч (и до 72 ч при концентрации 20 мг/мл и меньше) при условиях хранения 4 "С. Растворы с концентрацией 30 мг/мл и меньше также сохраня­ют устойчивость до 24 ч при разведении в лактат-ных растворах Рингера при температуре 4 "С. Из­вестно, что растворы с концентрацией 20 мг/мл и меньше устойчивы в течение 4 ч в D5W при хране­нии в холодильнике.

По имеющимся данным, ампициллин натрия совместимсо следующими препаратами (более подробную информацию см. выше): гепарином на­трия, хлорамфеникола натрия сукцинатом (лево-мицетином), прокаина гидрохлоридом {новокаи­ном) и верапамила гидрохлоридом.

По имеющимся данным, ампициллин натрия несовместимсо следующими препаратами: амика-цина сульфатом, хлорпромазина гидрохлоридом (аминазином), допамина гидрохлоридом, эритро­мицина лактобионатом, гентамицина гидрохлори­дом, гидралазина гидрохлоридом (апрессином), гидрокортизона натрия сукцинатом, канамицина сульфатом, линкомицина гидрохлоридом, оксите-трациклина гидрохлоридом, полимиксина В суль-

фатом, прохлорперазина эдисилатом (метерази-ном), натрия бикарбонатом, тетрациклина гидро­хлоридом. Совместимость зависит от рН, концент­рации, температуры и от используемого раствори­теля. Более подробную информацию смотри в спе­циализированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библио­графию).

Фармакологическоедействие - ампициллин и другие аминопенициллины проявляют повышен­ную активность в отношении многих штаммов гра-мотрицательных аэробов, устойчивых как к есте­ственным, так и к пенициллиназо-устойчивым пе-нициллинам, включая Е. coli, Klebsiella и Нае-mophilus. Как и естественные пенициллины, эти препараты инактивируются Р-лактамазо-проду-цирующими бактериями (например, Staph. aureus). Несколько в меньшей степени, по сравне­нию с естественными пенициллинами, они прояв­ляют активность в отношении многих анаэробных бактерий, включая микроорганизмы рода Clos-tridia. Обычно нечувствительны к препаратам Pseudomonas aeruginosa, Serratia, индол позитив­ный Proteus (Proteus mirabilis чувствителен), Enterobacter, Citrobacter и Acinetobacter. Аминопе­нициллины также не действуют на риккетсии, ми-кобактерии, грибы, микоплазмы и вирусы.

Применение/ Показания- у собак и кошек ампициллин после перорального поступления всасывается хуже, чем амоксициллин, поэтому пе-рорально чаще применяется амоксициллин. Ам­пициллин чаще применяется парентерально, ког­да этим видам животных показаны аминопени­циллины.

Фармакокинетика (специфическая)- ампи­циллин безводный и тригидрат относительно ус­тойчивы в кислой среде желудка. У человека (на­тощак) и животных (моногастричных) после при­ема внутрь всасывается около 30-55% препарата. Пища снижает скорость и степень всасывания по­сле перорального приема препарата.

При парентеральном введении (в/м, п/к) кон­центрация ампициллина тригидрата в сыворотке крови составляет 1/2 от таковой при введении эк­вивалентной дозы соли натрия. Если для лечения системных инфекций требуется высокая МИК, тогда не следует применять ампициллин в форме тригидрата для парентерального введения.

Объем распределения ампициллина после вса­сывания у человека и собак составляет приблизи­тельно 0,3 л/кг и 0,167 л/кг у кошек. Препарат по­ступает во многие органы, включая печень, легкие, предстательную железу (у человека), в ткани