MEPHENYTOIN / MERCAPTOPURINE
те препараты, которые чаще всего применяются мелким животным; многие другие препараты представлены в медицинской литературе.
Следующие препараты могут усиливать эффекты фенитоина (дифенина): аллопуринол, ци-метидин, хлорамфеникол(левомицетин), диазе-пам(сибазон), этанол, изониазид, фенилбутазон(бутадион), сульфонамиды, триметоприм, валь-проевая кислота, салицилатыи хлорфенирамин.
Следующие препараты могут ослаблять фармакологическую активность фенитоина (дифенина): барбитураты, диазоксид, фолиевая кислота, тео-филлин, антациды, противоопухолевые препараты, кальций(диетический и глюконат), энтераль-ное питание, нитрофурантоин(фурадонин) и пи-ридоксин.
Фенитоин (дифенин) может ослаблять фармакологическую активность следующих препаратов: кортикостероидов, дизопирамида, доксицикли-на, эстерогенов, хинидина, допамина(дофамина) и фуросемида.
Фенитоин (дифенин) может ослаблять анальге-тические свойства меперидина,но усиливать его токсический эффект. Токсичность литияможет усиливаться. Фармакологический эффект прими-дона(гексамидина) может изменяться. Имеются данные, что может возникнуть аддитивная гепато-токсичность на фоне одновременного применения фенитоина (дифенина) с примидоном(гексамиди-ном) или фенобарбиталом.Поэтому при назначении этих препаратов собакам следует соотнести возможный риск возникновения побочных эффектов и успешность лечения. Пиридоксин (витамин Be)может уменьшать уровень фенитоина (дифенина) в сыворотке крови.
Дозы -Собакам:
а) в качестве дополнительного препарата при ле
чении рефрактерных судорог (не поддающихся
лечению фенобарбиталом или примидоном
> (гексамедином) и калия бромидом): вначале по 10 мг/кг per os каждые 8 ч, затем дозу увеличивают до достижения уровня нирванола (активного метаболита) в крови 25-40 микрограмм/мл. Устойчивое состояние наблюдается в течение 6 дней (Schwartz-Porsche 1992).
б) в качестве препарата второй линии в том слу
чае, если препараты первой линии оказываются
неэффективными: 10 мг/кг 3 раза в день. Тера
певтический уровень препарата в крови - та
кой же, как указано выше (Neer 1994).
Параметры для мониторинга-
1) степень контроля судорог; седация/ атаксия;
2) регулярный клинический анализ крови с под
счетом количества тромбоцитов;
3) уровень препарата в сыворотке крови до тех
пор, пока не будет достигнута его терапевтиче
ская концентрация, затем только тогда, когда
наблюдаются признаки токсического эффекта
или отсутствует контроль судорог.
Информация для владельца- владельцам сле
дует обращаться к ветеринарному специалисту
при появлении у собаки анорексии, летаргии,
атаксии, патологических кроветечений/ кровопод
теков или при отсутствии должного контроля су
дорог. Правильность соблюдения режима дозиро
вания является залогом успешной терапии.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:
Мефенитоин в таблетках для перорального применения по 100 мг; Mesantoin® (Sandoz); (Rx).
MERCAPTOPURINE-МЕРКАПТОПУРИН
Физико-химические свойства- производное пурина; кристаллический порошок немного желтоватого цвета. Нерастворим в воде, рКа составляет 7,6. Также известен под названием 6-меркаптопу-рина или 6-МР.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки меркаптопурина следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре.
Фармакологическое действие- внутри клеток меркаптопурин конвертируется в рибонуклеотид, который является антагонистом пурину, тем самым ингибируя синтез РНК и ДНК. Меркаптопурин также обладает иммуносупрессивным действием, главным образом, подавляя гуморальный иммунитет.
Применение/ Показания- в ветеринарной медицине меркаптопурин применяют в качестве дополнительного препарата при лечении лимфосар-ком, острой лейкемии и выраженного ревматоидного артрита. Также препарат может оказаться эффективным при лечении других аутоиммунных за4 болеваний (например, неподдающийся лечению другими препаратами язвенный колит).
Фармакокинетика- абсорбция после перорального поступления вариабельна и происходит