METHENAMINE MANDELATE

новообразований или летального исхода, связан­ных с действием меркаптопурина. При появлении у животного признаков патологического кровоте­чения, кровоподтеков, анорексии, рвоты или ин­фекций владельцу немедленно следует обращать­ся к ветеринарному врачу.

Особых указаний по поводу обращения с непо­врежденными таблетками меркаптопурина не тре­буется, но после контакта с ними рекомендуется тщательно вымыть руки.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA/ Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Меркаптопурин в таблетках для перорального применения по 50 мг; Purinethol® (Glaxo Wellcome); (Rx).

METHENAMINE MANDELATE-МЕТЕНАМИНА МАНДЕЛАТ, ГЕКСАМЕТИЛЕНТЕТРАМИН УРОТРОПИН

METHENAMINE HIPPURATE-МЕТЕНАМИНА ГИППУРАТ

Физико-химические свойства- по химической структуре метенамин отличается от других проти-воинфекционных препаратов. Промышленность выпускает метенамин в виде двух солей: метена-мина манделата и метенамина гиппурата. Метена-мина манделат - белый кристаллический поро­шок, содержит примерно 48% метенамина и 52% манделиковой кислоты. Очень легко растворим в воде. Метенамина гиппурат - белый кристалличе­ский порошок с кислым вкусом, содержит пример­но 44% метенамина и 56% гиппуровой кислоты. Очень легко растворим в воде.

Хранение/ Устой­чивость/ Совместимость- выпускаемые промы­шленностью препараты метенамина следует хра­нить при комнатной температуре. Поскольку ме­тенамин гидролизуется кислотами до формальде­гида и аммиака, перед введением его не следует смешивать с кислыми растворителями. Метена­мин также несовместимс большинством щелочей и солями металлов (например, солями железа, ртути или серебра). Метенамин темнеет под дейст­вием солей аммония или щелочей. Фармакологи­ческое действие- в кислой среде мочи метенамин конвертируется до формальдегида, являющегося неспецифическим антибактериальным соединени­ем и оказывающего бактерицидный эффект. Он

обладает активностью в отношении различных бактерий, включая грамположительные (Staphylo-coccus aureus, S. epidermidis, Enterococcus) и грамот-рицательные (Е. coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus и Pseudomonas aeruginosd) микроорганизмы. По имеющимся данным, метенамин также обладает активностью в отношении грибковых инфекцион­ных поражений мочевыводящих путей.

Манделиковая и гиппуровая кислоты добавля­ются, главным образом, для подкисления мочи, хо­тя они также проявляют некоторую неспецифиче­скую антибактериальную активность. Развития бактериальной резистентное™ к формальдегиду, манделиковой или гиппуровой кислотам обычно не происходит.

Применение/ Показания- метенамин приме­няют в качестве антимикробного препарата для лечения и профилактики рецидивирующих ин­фекций мочевыводящих путей.

Фармакокинетика- данные гуманной медици­ны: метенамин и его соли хорошо абсорбируются их ЖКТ, до 30% от введенной дозы может гидро-лизоваться кислой средой желудка до аммиака и формальдегида. При поступлении в кишечник таблеток с энтеросолюбильным покрытием коли­чество гидролизованного препарата снижается. В период всасывания концентрация формальдегида и метенамина в плазме крови очень низкая и ока­зывает очень незначительный системный антибак­териальный эффект. Метенамин проникает через плаценту и поступает в молоко.

В течение 24 ч 70-90% от поступившей дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. В кислой моче происходит конверсия препарата до аммиака и формальдегида, максимальный гидролиз наблюдается при рН мочи 5,5 или менее. Макси­мальная концентрация формальдегида отмечается в моче примерно через 2 ч после поступления дозы препарата (через 3-8 ч после поступления внутрь таблеток с энтеросолюбильным покрытием).

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- метенамин и его соли противопоказаны животным, имеющим по­вышенную чувствительность к нему, а также при почечной недостаточности, серьезном поражении печени (вследствие образования аммиака) или сильной дегидратации.

Во время беременности препарат следует на­значать с осторожностью, хотя, несмотря на тсЦ что он проникает через плаценту, исследования, проведенные на лабораторных животных, не вы­явили каких-либо тератогенных эффектов. Мете­намин поступает в молоко, поэтому кормящим