Фармакокинетика- информация о фармако-кинетики мерказолила у кошек приводится из источника Trepanier, Peterson, and Aucoin 1989. Перечисленные исследователи описывают, что у здоровых кошек биодоступность препарата достаточно вариабельна (45-98%), так же как и объем распределения (0,12-0,84 л/кг). После перорального поступления элиминационный период полувыведения из плазмы колеблется от 2,3 до 10,2 ч. Латентный период между началом введения препарата и существенным снижением Т4 в сыворотке крови обычно составляет 1-3 недели.
Мерказолил концентрируется в ткани щитовидной железы.
Противопоказания/ Меры предосторожности- мерказолил противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему. Животным с заболеваниями печени, аутоиммунными состояниями, с сопутствующими нарушениями в системе кроветворения или гематологическими нарушениями в анамнезе препарат следует назначать очень осторожно.
Побочные эффекты/ Предупреждения- примерно у 15-20% кошек, которым применяют мерказолил, возникают какие-либо побочные эффекты. На 262 кошках были проведены исследования (Peterson, Kintzer, and Hurvitz 1988), на основании результатов которых установили следующие побочные действия препарата (% вероятности): ано-рексия (11,1%), рвота (10,7%), летаргия (8,8%), экскориации (2,3%), кровотечения (2,3%), гепато-патия (1,5%), тромбоцитопения (2,7%), агрануло-цитоз (1,5%), лейкопения (4,7%), эозинофилия (11,3%), лимфоцитоз (7,2%), положительный ANA-тест (антинуклеарный антительный тест) (21,8%), положительный прямой антиглобулино-вый тест (1,9%). Клинические симптомы были выявлены у 18,3% животных. Нарушения со стороны ЖКТ, как правило, развивались в течение первого месяца лечения и обычно были обратимы даже при длительной терапии.
Мерказолил в высоких концентрациях проникает через плаценту и может стимулировать развитие гипотиреоза у котят, рожденных от кошек, получавших препарат. У человека концентрация препарата в молоке грудной железы больше концентрации его в плазме крови. Следовательно, котятам после периода кормления молозивом необходимо давать заменители молока.
Передозировка- при передозировании препарата наблюдается острая интоксикация, признаки которой перечислены выше в разделе Побочные эффекты. Наиболее серьезными нарушениями яв-
ляются агранулоцитоз, гепатопатия и тромбоцитопения. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, также применяют обычные мероприятия, используемые после перорального поступления препарата (промывание желудка, если нет противопоказаний, назначение активированного угля).
Лекарственные взаимодействия- каких-либо значимых лекарственных взаимодействий для мерказолила не приводится.
Дозы -Собакам:
При гипертиреозе:
а) вначале по 5 мг (но не 5 мг/кг) per os каждые
8 ч. Через 3 недели следует проверить концент
рацию тироксина в сыворотке крови. Если уро
вень понизился незначительно или его сниже
ния не произошло вообще, дозу увеличивают
на 5 мг каждые 3 недели до тех пор, пока не бу
дет достигнута необходимая ответная реакция.
В течение первых 3 месяцев животное следует
осматривать каждые 3 недели для выявления
эффективности и возможных побочных эффек
тов. Кошек, находящихся на длительном лече
нии мерказолилом, необходимо обследовать
раз в 3-6 месяцев. Назначать следует мини
мальную эффективную дозу. Некоторым кош
кам может оказаться достаточно дозирования
1 раз в день (Meric 1989).
б) вначале по 10-15 мг/день, разделив суточную
дозу на каждые 8-12 ч per os (в зависимости от
степени тяжести заболевания). Если уровень
понизился незначительно или снижения Т4 не
произошло, дозу постепенно увеличивают по 5
мг приращениями. Перед повышением дозы
препарата следует убедиться в соблюдении
правильности режима дозирования владельцем
и исключить трудности по введению препарата.
Если мерказолил применяют перед проведени
ем хирургического вмешательства, тиреоэкто-
мию следует осуществять тогда, когда уровень
Т4 снизиться до наименьшего или нормального
показателя. При длительном применении пре
парата после того, как Т4 снизиться до низкого
или низкого-нормального уровня, дозу умень
шают по 2,5-5 мг пока не будет достигнута ми
нимальная эффективная доза. Для некоторых
кошек может быть достаточным переносить До
зирование 1 раз в день (Peterson, Kintzer, and
Hurvitz 1988).
в) вначале по 5 мг 3 раза в день; многих кошек
удается поддерживать в эутиреоидном состоя-