METH0CARBAM0L»493

слаблению скелетной мускулатуры, не установ­лен. Полагают, что препарат обладает централь­ным действием, возможно, путем общего угнетаю­щего эффекта. Препарат не оказывает прямого ре-лаксирующего действия на поперечно-полосатую мускулатуру, нервные волокна или окончания двигательных нервов, не вызывает непосредствен­ной релаксации сокращенной скелетной мускула­туры. Метокарбамол проявляет вторичный седа-тивный эффект.

Применение/ Показания - собакам и кошкам метокарбамол показан (утвержден FDA) «в качест­ве дополнительного препарата при лечении острых воспалительных состояний, травм скелетной мус­кулатуры и для уменьшения мышечного спазма». Лошадям метокарбамол показан для в/в введения (утвержден FDA) «в качестве дополнительного препарата при лечении острых воспалительных со­стояний и травм скелетной мускулатуры с целью уменьшения мышечного спазма и для достижения эффекта релаксации поперечно-полосатой муску­латуры» (по рекомендациям V-Robins).

Фармакокинетика- данные по фармакокине-тике препарата у животных ограничены. У челове­ка после приема метокарбамола внутрь начало действия отмечается примерно через 30 мин. Мак­симальная концентрация обычно наблюдается че­рез 2 ч после поступления дозы. Период полувыве­дения из сыворотки крови составляет примерно 1-2 ч. Препарат метаболизируется, его неактив­ные метаболиты экскретируются с мочой и калом (в небольшом количестве).

У лошадей после в/в введения клиренс в плаз­ме крови зависит от дозы (Muir, Sams, and Ashcraft 1984), наименьший клиренс наблюдался после по­ступления максимальной дозы. У лошадей период полувыведения метокарбамола из сыворотки кро­ви составляет примерно 60-70 мин. Гваифенизин является метаболитом метокарбамола, но вследст­вие очень низкой его концентрации, у лошадей не оказывает какого-либо клинически существенного эффекта.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - поскольку инъекционная форма препарата содержит полиэтиленгликоль 300, противопоказа­нием для использования инъекционной формы производитель указывает подозреваемую или анамнестическую патологию почек. В гуманной медицине известны случаи, когда при почечных патологиях полиэтиленгликоль 300 вызывал уси­ление ацидоза и задержку мочи.

Во время беременности метокарбамол следует применять с осторожностью, поскольку данные,

касающиеся его безопасности в этот период, отсут­ствуют. Метокарбамол не следует назначать жи­вотным с повышенной чувствительностью к нему, а также если продукция от них используется в пи­щевых целях.

Не следует вводить п/к и допускать его внесо-судистого попадания. При в/в инъекции собакам и кошкам скорость введения не должна превышать 2 мл/мин.

Побочные эффекты/ Предупреждения- к по­бочным эффектам, наблюдаемым у собак и кошек, относятся седативный эффект, саливация, рвота, летаргия, слабость и атаксия. У лошадей возмож­ны седация и атаксия. Метокарбамол может вли­ять на работоспособность служебных собак, по­скольку оказывает угнетающее действие на ЦНС.

Передозировка- проявляется, главным обра­зом, угнетением ЦНС (утрата установочных ре­флексов, прострация). У собак и кошек чрезмер­ное передозирование препарата может прояв­ляться в виде рвоты, саливации, слабости и атак­сии. В случае недавнего перорального поступле­ния избыточного количества препарата показано очищение кишечника. Не следует стимулировать рвоту, если нет уверенности в стабильности со­знания животного. При выраженности других симптомов передозировки назначают поддержи­вающее лечение.

Лекарственные взаимодействия- так как ме­токарбамол угнетает ЦНС при одновременном на­значении с другими ЦНС-депрессантамиможет возникнуть аддитивное подавление ЦНС.

Известен случай, когда у человека, принимав­шего пиридостигмин для лечения миастении (myasthenia gravis), после применения метокарба­мола развилась сильная слабость.

Дозы-Собакам:

а) инъекционная форма. Для облегчения умерен­
ных состояний: 44 мг/кг в/в. Для устранения
тяжелых последствий отравления стрихнином
и при тетанусе: 55-220 мг/кг в/в, не следует
превышать дозы 330 мг/кг/день. Вначале как
можно раньше вводят половину установленной
дозы, затем ждут пока у животного не начнется
релаксации, после чего продолжают введение
оставшейся части до получения необходимого
эффекта. •

Таблетированная форма. Вначале по 132 мг/кг/день per os, разделив суточную дозу на при­ем каждые 8-12 ч, затем по 61—132мг/кг, также разделив суточную дозу на прием каждые 8-12 ч.