MET0PR0L0L

ление атриовентрикулярной проводимости, уменьшение минутного сердечного выброса в по­кое и при нагрузке, снижение потребности мио­карда в кислороде и кровяного давления и подав­ление тахикардии, вызванной изопротеренолом (изадрином).

Применение/ Показания- в связи с тем, что препарат является сравнительно безопасным для животных с бронхоспастическими заболеваниями, его часто выбирают вместо пропранолола (анапри-лина). Также препарат может оказаться эффектив­ным при лечении суправентрикулярной тахиарит-мии, преждевременных сокращений желудочков, системной гипертензии и при лечении кошек с ги­пертрофической кардиомиопатией.

Фармакокинетика- метопролола тартрат быс­тро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но обладает высоким эффектом первого прохождения (50%), поэтому системная биодос­тупность снижается. Препарат обладает низкой способностью к связыванию с белками (5-15%), но хорошо распределяется в большинстве тканей организма. Метопролол проникает через гемато-энцефалический барьер с последующим уровнем в цереброспинальной жидкости 78% от уровня пре­парата в сыворотке крови. Проникает через пла­центу, выделяется с молоком и находится там в концентрации в 3-4 раза большей концентрации его в плазме крови. Метопролол биотрансформи-руется, главным образом, в печени; препарат в не­измененном виде и его метаболиты выводятся с мочой. Известно, что период полувыведения у со­бак составляет 1,6 ч; у кошек - 1,3 ч; у человека -3-4 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию— метопролол про­тивопоказан животным с манифестной сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к препаратам этого класса, блокадой сердца со сте­пенью большей 1 или синусовой брадикардией. Неспецифические |3—блокаторы в большинстве случаев противопоказаны животным с застойной сердечной недостаточностью, если только заболе­вание не является вторичным проявлением тахи-аритмии, поддающейся лечению Р-блокаторами. Относительным противопоказанием является бронхоспазм легких.

Животным с выраженной печеночной недоста­точностью метопролол следует назначать с осто­рожностью. Также осторожно его применяют жи­вотным с дисфункцией синусного узла.

Метопролол (в высоких дозах) может маскиро­вать симптомы гипогликемии, вызвать гипо- или

гипергликемию, поэтому животным с лабильной формой диабета его следует применять с осторож­ностью.

Метопролол может маскировать симптомы ти­реотоксикоза, но в клинической практике его мож­но назначать для лечения проявлений, обуслов­ленных этим состоянием.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя данных, касаю­щихся побочного влияния на плод, на сегодняш­ний день не имеется.

Побочные эффекты/ Предупреждения- из­вестно, что побочные эффекты чаще всего встреча­ются у старых животных или у животных с остры­ми заболеваниями сердца, находящимися в стадии декомпенсации. К существенным клинически про­являющимся побочным эффектам относят бради-кардию, летаргию или депрессию, ухудшение ат­риовентрикулярной проводимости, застойную сердечную недостаточность или усиление сердеч­ной недостаточности, гипотензию, гипогликемию, бронхостеноз (малая вероятность, так как мето­пролол является бетах-специфическим препара­том). Также у собак при назначении им (3-блокато-ров описаны случаи развития обмороков и диареи.

В гуманной медицине имеются данные, что по­сле резкой отмены |3—блокаторов наблюдалось усиление симптомов заболевания. Поэтому, жи­вотным, которым метопролол назначают длитель­но, рекомендуется постепенная его отмена.

Передозировка- информация, касающаяся передозирования метопролола, ограничена. Для человека, вероятно, максимальная переносимая доза составляет 5 г. Возможными преобладающи­ми симптомами передозирования является чрез­мерное проявление фармакологических эффектов препарата: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность и гипогликемия.

При недавнем пероральном поступлении пре­парата следует очистить кишечник и назначить ак­тивированный уголь. Необходим мониторинг сер­дечно-сосудистой системы, глюкозы крови, калия и, по возможности, кровяного давления. Лечение нарушений со стороны сердечно-сосудистой сис­темы симптоматическое. Для устранения гипотен-зии применяют инфузионную терапию и сосудо­суживающие препараты, при брадикардии вводят атропин. Если атропин не оказал должного воз­действия, с осторожностью вводят изопротеренол! (изадрин). Может также потребоваться примене­ние трансвенозного кардиостимулятора. Сердеч­ную недостаточность купируют с помощью глико-зидов наперстянки, диуретиков и оксигенотера-