Физико-химические свойства- не входит в группу сердечных гликозидов или катехоламинов; относят к бипиридиновым кардиоинотропным препаратам. Бледно-желтый, кристаллический порошок, нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте. Официнальный инъекционный препарат имеет рН 3,2-4, осмолярность 101 мОсм/л.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-выпускаемый инъекционный препарат следует хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте. Устойчив в течение 2 лет с момента изготовления.
Известно, что амринона лактат для инъекций совместимс 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, пропранолола гидрохлоридом (анаприлином), верапамила гидрохлоридом. Препарат несовместимс растворами, содержащими декстрозу или натрия бикарбонат. Совместимость зависит от рН, концентрации, температуры
и используемого растворителя. Более подробную информацию смотри в специализированной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).
Фармакологическое действие - точный механизм действия амринона на сердце недостаточно хорошо известен. Полагают, что основной эффект связан с сосудорасширяющим действием, что приводит к уменьшению конечного диастоличес-кого давления и к снижению периферического сосудистого сопротивления. Угнетение фосфодиэс-теразы ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), непосредственно стимулирует сократимость клеток миокарда.
Применение/ Показания- амринон считается препаратом второго ряда для кратковременной терапии сердечной недостаточности с застойными явлениями в большом и малом круге кровообращения.
Фармакокинетика- известно, что амринон быстро всасывается после перорального введения, однако коммерческих лекарственных форм для назначения внутрь нет. После первой в/в инъекции действие препарата наступает через 2-3 мин, максимальный эффект наступает в течение 10 мин. Действие на сердце обычно коррелирует с концентрацией препарата в сыворотке крови. Распределение амринона недостаточно хорошо описано. У человека средний объем распределения препарата составляет 1,2 л/кг. Низкая или средняя степень связывания с белками крови (10-49%). Неизвестно, проникает ли препарат через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяется ли с материнским молоком. Амринон выделяется главным образом через почки: около 63% от дозы выводится с мочой (10-40% в неизмененном виде). Продолжительность эффекта (у человека) зависит от дозы: при введении одной в/в дозы 0,75 мг/кг эффект длится 30 мин, после введения 3 мг/кг -2 ч. Период полувыведения из плазмы у животных с застойной сердечной недостаточностью может удлиняться.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию- считают, что амринон противопоказан животным при тяжелых поражениях аортального или легочного клапанов, при повышенной чувствительности к препарату или бисульфитам. Тщательно соотносится возможный риск и целесообразность назначения амринона животным с гипертрофической кардиоми-опатией. Информация, касающаяся влияния на репродукцию, противоречива; препарат приме-