NALOXONE HCL / NALTREXONE HCL• 533
Передозировка/ Острая токсичность- полагают, что налоксон является безопасным препаратом со значительной терапевтической широтой, хотя очень высокие его дозы являются причиной развития судорог (возможно, на фоне антагонизма ГАМК?) у некоторых животных.
Лекарственные взаимодействия- налоксон также отменяет эффекты опиоидных агонистов/ антагонистов таких, как буторфанол, пентазоцин,налбуфин.
Дозы-
Собакам и кошкам:
Для отмены эффектов опиоидов:
а) 0,002-0,02 мг/кг в/в или в/м; продолжитель
ность эффекта составляет 0,5-1 ч (Bednarski
1989);
б) Собакам: 0,04 мг/кг в/в, в/м или п/к (по реко
мендациям Р/М® Naloxone HC1 Injection -
Р/М; Mallinckrodt), (Kirk 1989);
в) Кошкам: 0,05-0,1 мг/кг в/в (Muir and Swanson
1989);
г) 0,02-0,04 мг/кг в/в (Morgan 1988).
Кроликам/ Грызунам/ Карликовым видам
животных:
Для отмены эффектов опиоидов: грызунам -0,01-0,1 мг/кг п/к или внутрибрюшинно, по показаниям (Huerkamp 1995).
Лошадям:
Для отмены эффектов опиоидов:
а) 0,01-0,022 мг/кг для устранения седативного и
возбуждающего эффекта наркотических агони
стов (Clark and Becht 1987);
б) 0,01 мг/кг в/в для ограничения повышенной
двигательной активности на фоне наркотичес
ких агонистов. (Muir 1987);
в) 0,01-0,02 мг/кг в/в (Robinson 1987).
Параметры для мониторинга-
1) частота/ глубина дыхательных движений;
2) функция ЦНС;
3) боль, связанная с отменой опиатов.
Информация для владельца- следует приме
нять только под непосредственным наблюдением
профессионала.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA/ Время ожидания-Ветеринарные препараты:
Налоксона гидрохлорид для инъекций 0,4 мг/мл во флаконах по 10 мл, Р/М® Naloxone HCI Injection (Schering Plough); (Rx). Утвержден для применения собакам.
Медицинские препараты:
Налоксона гидрохлорид для инъекций 0,4 мг/мл в ампулах и шприцах по 1 мл; и во флаконах по 1, 2 и 10 мл, Narcan® (Dupont Pharm), Generic, (Rx).
Налоксона гидрохлорид для инъекций 1 мг/мл в ампулах и флаконах по 2 мл; и во флаконах по 1, 5 и 10 мл, Narcan® (Dupont Pharm), Generic, (Rx).
Налоксона гидрохлорид для инъекций новорожденным 0,02 мг/мл в ампулах и флаконах по 2 мл, Narcan® (Dupont Pharm), Generic, (Rx).
NALTREXONE HCL -НАЛТРЕКСОНА ГИДРОХЛОРИД
Физико-химические свойства- синтетический опиатный антагонист; белые кристаллы горьковатые на вкус. 100 мг растворяется в 1 мл воды.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки налтрексона следует хранить при комнатной температуре в герметичной упаковке.
Фармакологическое действие- налтрексон является наркотическим антагонистом для перо-рального применения. Конкурентно связывается с опиатными рецепторами в ЦНС, тем самым предотвращая их захватывание как эндогенными опиатами (например, эндорфинами), так и экзогенно введенными опиатными агонистами или агониста-ми/ антагонистами. Налтрексон может оказаться более эффективным при блокаде эйфорических эффектов опиатов и менее эффективным при блокаде эффекта угнетения дыхания или миотическо-го действия.
Налтрексон может также повышать концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ), кортизола и АКТГ в плазме крови. У собак с экперименталь-но вызванным гиповолемическим шоком высокие дозы в/в введенного налтрексона (как и налоксона) приводили кповышению артериального давления, минутного сердечного выброса, ударного (систолического) объема сердца и усилению сократимости левого желудочка.
Применение/ Показания- налтрексон рекомендуется для лечения поведенческих нарушений у собак и кошек таких, как самотравматизация или бегание за собственным хвостом.
Фармакокинетика- у человека налтрексон быстро и практически полностью абсорбируется, но из-за высокого эффекта первого прохождения через печень поступает в большой круг кровообращения всего лишь 5-12% препарата от поступившей дозы. Налтрексон циркулирует по всему орга-