NALTREXONE HCL

низму и достигает в цереброспинальной жидкости примерно 30% от уровня его в плазме крови. Толь­ко около 20-30% препарата связывается с белками плазмы крови. Неизвестно, проникает ли налтрек-сон через плаценту и выделяется ли с молоком. Метаболизируется в печени, главным образом, до 6-бета-налтрексола, обладающего некоторой опи-атной блокирующей активностью. У человека пе­риод полувыведения налтрексона из сыворотки крови составляет около 4 ч; 6-бета-налтрексола -около 13 ч. Метаболиты налтрексона элиминиру­ются, в основном, через почки.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- налтрексон обыч­но противопоказан животным с физической зави­симостью от опиоидов, печеночной недостаточно­стью или острым гепатитом. Животным с дис­функцией печени или с аллергическими реакция­ми к налтрексону/ налоксону в анамнезе назначе­ние препарата следует внимательно обдумать и со­отнести успешность терапии и риск от примене­ния этого препарата.

Исследования, проведенные на лабораторных животных, установили, что очень высокие дозы налтрексона вызывают усиление эмбриотоксич-ности у некоторых животных. Во время беремен­ности препарат следует назначать только в том случае, если эффективность лечения превалирует над возможными побочными действиями. Неиз­вестно, выделяется ли налтрексон с материнским молоком.

Побочные эффекты/ Предупреждения- в обычных дозах налтрексон сравнительно редко вызывает какие-либо побочные эффекты у живот­ных, не находящихся в физической зависимости от опиоидов. В гуманной медицине описан ряд случаев, когда у людей возникали абдоминальные спазмы, тошнота и рвота, нервозность, бессонница, суставная или мышечная боль, высыпания на ко­же. Иногда встречаются случаи дозозависимой ге-патотоксичности.

Налтрексон блокирует анальгетический, анти-диарейный и противокашлевый эффекты опиат-ных агонистов или агонистов/ антагонистов. Симптомы отмены могут возникать у пациентов с физической зависимостью.

Передозировка/ Острая токсичность- налт­рексон считается сравнительно безопасным препа­ратом даже при назначении его в высоких дозах. LD50 У собак при подкожной инъекции составляет 200 мг/кг. Пероральная LD50 У протестированных видов животных колеблется от 1,1 грамма/кг у мышей до 3 г/кг у обезьян (собак и кошек не ис-

следовали). Гибель животных при этих дозах пре­парата возникала вследствие угнетения дыхания и/или тонико-клонических судорог. Чрезмерные передозировки следует устранять с помощью очи­щения кишечника (по показаниям) и назначения поддерживающего лечения.