У человека напроксен в значительной степени связывается с белками плазмы крови (на 99%). Проникает через плаценту, выделяется с молоком в концентрации 1% от концентрации его в сыворотке крови.
Применение/ Показания- производитель перечисляет следующие показания: «...для облегчения воспаления, боли и хромоты, сопровождающих миозит и другие заболевания мягких тканей опорно-двигательной системы лошади» (по рекомендациям Equiproxen® - Syntex). Напроксен также применяется собакам в качестве противовоспалительного/ анальгетического средства для лечения остеоартрита и других воспалительных заболеваний опорно-двигательной системы (см. ниже раздел Побочные эффекты).
Противопоказания/ Меры предосторожности- напроксен относительно противопоказан животным с гематологическими нарушениями, заболеваниями почек или печени в анамнезе. Препарат также противопоказан животным с гиперчувствительностью к нему или активными язвами ЖКТ. С осторожностью его следует применять животным с язвами ЖКТ в анамнезе или сердечно-сосудистой недостаточностью (может вызвать удержание жидкости). Животным с воспалением на фоне сопутствующей инфекции следует назначить соответствующую антимикробную терапию.
Проведенные исследования на грызунах и ограниченные исследования на лошадях каких-либо тератогенных или побочных эффектов на репродуктивную систему после применения напроксена не выявили. Однако беременным животным возможность применения препарата следует тщательно обдумывать и соотносить успешность лечения и вероятный риск развития побочных эффектов.
Побочные эффекты/ Предупреждения- побочные эффекты у лошадей наблюдаются достаточно редко. Имеется вероятность развития нарушений со стороны ЖКТ (диарея, язвы), системы кроветворения (гипопротеинемия, падение гема-токрита), мочевыводящих путей (удержание жидкости) и ЦНС (нервопатии).
У собак описаны случаи развития язв и перфораций ЖКТ на фоне лечения напроксеном. Собаки также могут оказаться чрезвычайно чувствительными к негативному воздействию препарата на почки (развитие нефрита/ нефротического синдрома) и печень (повышение количества ферментов печени). Вследствие очень низкого терапевтического индекса и серьезности возможных побочных эффектов, которые могут развиться у собак, многие ветеринарные специалисты полагают, что
этому виду животных напроксен вообще назначать не следует.
Передозировка- информация, касающаяся острой передозировки напроксена у людей и домашних животных, ограничена. Известно, что пе-роральная LD50 У собак >1000 мг/кг. Лечение заключается в обычных мероприятиях по очищению кишечника, если поступление препарата произошло перорально и недавно. Исследования, проведенные на животных, установили, что активированный уголь может связать существенное количество напроксена. При необходимости назначают поддерживающее лечение. Поскольку напроксен может оказывать воздействие на почки, необходим мониторинг электролитного и водного балланса; при развитии почечной недостаточности следует применять установленные руководства.
Описан случай с собакой, получавшей препарат в дозе 5,6 мг/кг в течение 7 дней (Gilmour and Walshaw 1987). У собаки отмечались симптомы мелены, рвоты, угнетения, регенеративной анемии, побледнение слизистых оболочек. По резуль-татаи лабораторных исследований были отмечены нейтрофилия со сдвигом влево, азот мочевины крови = 66 мг/дцл, креатинин сыворотки крови 2,1 мг/дцл, соотношение белков:альбуминов в сыворотке крови 4,0:2,1 мг/дцл. Собаку вылечили с помощью введения электролитных растворов, витаминов, железа, перорально назначаемых антаци-дов и циметидина и антибактериальной терапии.
Лекарственные взаимодействия- поскольку напроксен в значительной степени связывается с белками плазмы крови, он может вытеснять другие прочно связываемые с протеинами препараты. Может возникнуть повышение концентрации в сыворотке крови и увеличение продолжительности действия следующих препаратов: фенитоина(дифенина), вальпроевой кислоты, антикоагулянтов для перорального применения,других противовоспалительных препаратов, салицилатов, сульфаниламидови антидиабетических препаратов - производных сульфонилмочевины.При одновременном назначении напроксена с варфари-номможет возникнуть усиление гипопротромби-немических эффектов. Поскольку напроксен имеет тенденцию к стимуляции ЖК кровотечений, его следует с осторожностью применять при терапии варфарином.
Не рекомендуется одновременное назначение аспиринаи напроксена, так как концентрация в плазме крови последнего может уменьшаться, что увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов на ЖКТ (потеря крови).