Опиатные рецепторы в большом количестве обнаружены в лимбической системе, спинном мозге, таламусе, гипоталамусе, полосатом теле и среднем мозге. Они также находятся в гладко-мышечных тканях, например, желудочно-кишечного, мочеполового тракта и др.
Опиатные рецепторы делят на пять основных подгрупп. Мм-рецепторы находятся, главным образом, в участках головного мозга, регулирующих боль. Полагают, что они определяют анальгетичес-кие эффекты, эйфорию, угнетение дыхания, физическую зависимость, миоз и гипотермическое действие опиатов. Карра -рецепторы располагаются, в основном, в глубоких слоях коры головного мозга и в спинном мозге. Эти рецепторы отвечают за анальгетический и седативный эффекты и миоз. Sigma -рецепторы ответственны за вызываемые опиатами дисфорию (борьба, плаксивость), галлюцинации, стимуляцию дыхания и сердечно-сосудистой системы и мидриатический эффект. Delta -рецепторы локализуются в лимбической зоне ЦНС. Epsilon-рецепторы описаны, но их действия на сегодняшний день пока еще не объяснены.
Морфино-подобные агонисты (морфин, меП5е-ридин, оксиморфон), главным образом, действуют на тм-рецепторы и обладают некоторой активностью в отношении delta -рецепторов. К основным фармакологическим эффектам этих препаратов