NE0MYCINSULFATE«539

относятся анальгезия, противокашлевое действие, угнетение дыхания, седативный эффект, рвота, физическая зависимость и влияние на кишечник (констипация/ дефекация). К второстепенным эффектам относятся следующие действия: на ЦНС - эйфория, седация и конвульсии; на сердеч­но-сосудистую систему - брадикардия вследствие центральной стимуляции вагуса, альфа-рецепто­ры могут угнетаться с результирующим перифери­ческим расширением сосудов, снижение перифе­рического сопротивления сосудов и подавление барорецепторов. Могут возникнуть ортостатичес-кая гипотензия и обморок; на мочевыводящие пу­ти - повышение тонуса сфинктера мочевого пузы­ря может стимулировать удержание мочи.

Разные виды животных могут по-разному реа­гировать на эти препараты. Например, у лошадей, крупного рогатого скота, свиней и кошек после введения им морфина может наблюдаться возбуж­дение, в то время как у собак после инъекции мор­фина отмечается дефекация. Эти эффекты проти­воположны ожидаемым эффектам седации и кон-стипации. У собак и человека может развиться ми-оз, тогда как у других видов животных (особенно у кошек) возможно появление мидриаза.

NEOMYCIN SULFATE-НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ

Физико-химические свойства- аминогликозид-ный антибиотик, продуцируемый Streptomyces fra-diae; на сегодняшний день неомицин представляет собой комплекс из трех компонентов - неомицина А (неамин, неактивный), неомицина С и неомици­на В (фрамицетин). Выпускаемые промышленнос­тью препараты практически полностью состоят из сульфатной соли неомицина В - белого или слег­ка желтоватого гигроскопичного порошка или криодессицированного твердого вещества без за­паха или с незначительным запахом. Легко раство­рим в воде, очень мало растворим в спирте. Один мг химически чистого неомицина сульфата экви­валентен 650 ЕД. рН растворов неомицина суль­фата для перорального или инъекционного приме­нения (после разведения с изотоническим раство­ром) составляет 5-7,5.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-растворы, таблетки и болюсы неомицина сульфата для перорального применения следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С) в герме­тичной светонепроницаемой упаковке, если нет других указаний производителя. Стерильный по-

рошок следует хранить при комнатной температу­ре в защищенном от света месте.

При условии хранения в сухом месте неомицин устойчив в течение 2 лет при комнатной темпера­туре.

Фармакологическое действие- механизм дей­ствия и спектр активности неомицина (главным образом, в отношении грамотрицательных аэроб­ных микроорганизмов) сходны с таковыми осталь­ных аминогликозидов, но по сравнению с гентами-цином или амикацином, неомицин значительно менее эффективен в отношении ряда видов грамо­трицательных микроорганизмов, в том числе, штаммов Klebsiella E. coli и Pseudomonas. Однако большинство штаммов бактерий этих видов, при­обретших резистентность к неомицину, остаются чувствительными к амикацину. Более подробную информацию, касающуюся механизма действия и спектра активности аминогликозидов, рекоменду­ется смотреть в описании Амикацина.

Применение/ Показания - поскольку неоми­цин является наиболее нефротоксичным препара­том при меньшей эффективности в отношении оп­ределенных видов бактерий в отличие от гентами-цина или амикацина, его применение обычно огра­ничивается пероральным лечением кишечных ин­фекций, уменьшением количества микроорганиз­мов в ободочной кишке перед проведением хирур­гического вмешательства и лечением печеночной энцефалопатии путем перорального назначения неомицина или в виде клизм с целью уменьшения количества аммиак-продуцирующих бактерий. Не­омицин должен использоваться чрезвычайно осто­рожно вследствие его потенциальной токсичности.

Фармакокинетика- после перорального или ректального введения неомицина (в виде удержи­вающей клизмы) абсорбируется примерно 3% от поступившей дозы, но процент абсорбции может возрастать, если перистальтика кишечника замед­лена или его стенки повреждены. После перораль­ного поступления препарата терапевтический уро­вень в большом круге кровообращения не достига­ется.

Терапевтический уровень препарата отмечает­ся после в/м его введения; максимальная концент­рация наблюдается через 1 час после введения. Не­омицин распределяется в ткани, элиминируется как и остальные аминогликозиды (см. Амикацин). Перорально поступивший неомицин практически полностью экскретируется с калом в неизменен­ном виде.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- более подробную