OXYTETRACYCLINE

Рингера, но может становиться относительно не­стабильным при рН >6, особенно в растворах, со­держащих кальций. Инъекционные растворы, со­держащие пропиленгликоль, в ветеринарной ме­дицине являются большой проблемой, по сравне­нию с включающими повидон. К другим препара­там, которые совместимыс окситетрациклином для инъекций, относятся колистиметат натрия, кортикотропин, дименгидринат, инсулин (Регу-ляр), изопротеренола гидрохлорид (изадрин), ме-тилдопата гидрохлорид (метилдофат), норепине-фрина битартрат (норадреналин), полимиксина В сульфат, калия хлорид, тетрациклина гидрохло­рид и витамины группы В с витамином С.

Окситетрациклин несовместим(или данные противоречивы),совместимость зависит от кон­центрации или времени: с амикацина сульфатом, аминофиллином (эуфиллином), амфотерицином В, кальция хлоридом/ глюконатом, карбеницил-лина динатриевой солью, цефалотином натрия, це-фапирином натрия, хлорамфениколом натрия (ле-вомицетином), эритромицина глюцептатом, гепа­рином натрия, гидрокортизона натрия сукцина-том, железа декстраном, метициллином натрия (метициллина натриевой солью), метогекситалом натрия, оксациллина натриевой солью, пеницил­лина G калиевой/ натриевой солью, пентобарби-талом натрия (этаминалом натрия), фенобарби­талом натрия и натрия бикарбонатом. Совмести­мость зависит от рН, концентрации, температуры и используемого растворителя. Более подробную информацию рекомендуется см. в специализиро­ванной литературе (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие- тетрацикли-ны в основном действуют как бактериостатики и ингибируют синтез белков путем обратимого свя­зывания с 30S рибосомальной субъединицей чув­ствительных к препарату микроорганизмов, тем самым предотвращая связывание их с рибосомаль­ной аминоацилтранспортной-РНК. Полагают, что тетрациклины также обратимо связываются с 50S рибосомами и изменяют проницаемость цитоплаз-матической мембраны чувствительных микроор­ганизмов. Тетрациклины в высоких концентраци­ях могут ингибировать синтез белков в клетках млекопитающих.

Класс тетрациклинов обладает активностью в отношении большинства микоплазм, спирохет (включая микроорганизмы, вызывающие борре-лиоз), хламидий и риккетсий. Тетрациклины так­же проявляют активность в отношении некоторых штаммов грамположительных бактерий: staphylo-

coccus и streptococci, но устойчивость этих микро­организмов увеличивается со временем. Грамполо-жительные бактерии, на которые обычно действу­ют тетрациклины, включают: Actinomyces sp., Bacillus anthracis, Clostridium perfringens и tetani, Listeria monocytogenes и Nocardia. Тетрациклины обладают активностью in vitro и in vivo в отноше­нии следующих грамотрицательных бактерий: Bordetella sp., Brucella, Bartonella, Haemophilus sp., Pasturella multocida, Shigella и Yersinia pestis. Мно­гие или большинство штаммов Е. coli, Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter, Proteus и Pseudomonas aeruginosa устойчивы к тетрациклинам. Несмотря на то, что большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa демонстрирует in vitro резистентность к тетрациклинам при условии наличия препаратов в моче в высокой концентрации (например, тетра­циклин, окситетрациклин), у собак вклинической практике получают положительные результаты при лечении инфекционных заболеваний мочевы-водящих путей, вызываемых этими микроорга­низмами.

Окситетрациклин и тетрациклин проявляют практически сходный спектр активности. Поэтому для определения чувствительности к окситетра-циклину in vitro обычно используют образцы для перекрестной резистентности и тетрациклиновый диск.

Применение/ Показания- препараты окситет-рациклина утверждены для применения собакам и кошкам, телятам, нелактирующим коровам молоч­ного направления продуктивности, крупному ро­гатому скоту мясного направления продуктивнос­ти, свиньям, рыбам и домашней птице. Более по­дробную информацию см. в разделе Дозы.

Фармакокинетика- окситетрациклин и тетра­циклин быстро абсорбируются после перорально-го поступления натощак. Биодоступность состав­ляет приблизительно 60-80%. Присутствие корма или молочных продуктов может значительно уменьшить количество абсорбируемого тетрацик­лина - на 50% и более. После в/м введения макси­мальная концентрация окситетрациклина (непро-лонгированного действия) наблюдается через 30 минут-несколько часов, что зависит от объема и места инъекции препарата. Окситетрациклин про­лонгированного действия (LA-200®) значительно медленнее абсорбируется после в/м введения.

Препараты в значительной степени распреде­ляются по всему организму, в том числе, в сердце, почки, легкие, мышцы, плевральную жидкость, бронхиальный секрет, мокроту, желчь, слюнную, синовиальную и асцитную жидкости, межклеточ-