PENTAZOCINE • 591

Пенициллина V калиевая соль, порошок для приготовления суспензии для перорального при­менения, 125 мг/5 мл в 100 мл, 150 мл и 200 мл; 250 мг/5 мл в 100 мл, 150 мл и 200 мл, (Rx).

Существует большое количество запатентован­ных препаратов пенициллина V калиевой соли, к наиболее известным относятся V-Cillin К® (Lilly), Pen-Vee К® (Wyeth), Veetid® (Squibb), Uticillin VK® (Upjohn), Beepen-VK® (Beecham), Leder-dtfin®WC(Lederle).

PENTAZOCINE LACTATE-ПЕНТАЗОЦИНА ЛАКТАТPENTAZOCINE HCL-ПЕНТАЗОЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства- синтетический частичный опиатный агонист, выпускается в виде двух разных солей. Пентазоцина гидрохлорид вы­пускается в виде формы для перорального приме­нения. Это белый кристаллический порошок, рас­творимый в воде и спирте. Промышленная инъек­ционная форма готовится из основания пентазо­цина с помощью молочной кислоты, что делает препарат растворимым в воде. рН этого продукта составляет 4-5. Пентазоцин является слабым ос­нованием с рК_а=9,0.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки следует хранить при комнатной темпе­ратуре в герметичной светонепроницаемой упа­ковке. Инъекционную форму следует хранить при комнатной температуре и не допускать замо­раживания. Известно, что следующие препараты совместимыпосле смешивания с пентазоцина лактатом: атропина сульфат, бензквинамида гид­рохлорид, буторфанола тартрат, хлорпромазина гидрохлорид {аминазин), дименгидринат, дифен-гидрамина гидрохлорид {димедрол), дроперидол, фентанила цитрат, гидроморфон, гидроксизина гидрохлорид, меперидина гидрохлорид, метокло-прамид, морфина сульфат, перфеназин {этпапера-зин), прохлорперазина эдисилат {метперазин), промазина гидрохлорид {пропазин), прометазина гидрохлорид {дипразин) и скополамина гидро­бромид.

Известно, что следующие препараты несовмес­тимыпосле смешивания с пентазоцина лактатом: аминофиллин {эуфиллин), амобарбитал натрия {барбамил), флуниксин меглюмина, гликопирро-лат, пентобарбитал натрия {эшаминал натрия), фенобарбитал натрия, секобарбитал натрия и на­трия бикарбонат.

Фармакологическое действие- несмотря на то, что пентазоцин считается частичным опиат-ным агонистом, он проявляет много сходных с ис­тинными опиатными агонистами свойств. Извест­но, что препарат обладает анальгетической актив­ностью примерно в половину меньшей, чем у мор­фина, и в 5 раз большей, чем у меперидина. По сравнению с налоксоном пентазоцин является очень слабым антагонистом тгам-опиатных рецеп­торов. Пентазоцин не противодействует эффекту угнетения дыхания, вызванному такими препара­тами, как морфин, но может индуцировать симп­томы отмены лекарственных средств у людей, на­ходящихся в физической зависимости от наркоти­ческих веществ.

Кроме анальгетических свойств, пентазоцин может вызывать угнетение дыхания и седацию, ос­лаблять моторику ЖКТ, а также оказывать проти-вокашлевое действие. У животных препарат обла­дает меньшим седативным эффектом, чем другие опиоиды, поэтому его обычно не применяют в ка­честве препарата для премедикации.

У собак пентазоцин вызывает временное пони­жение кровяного давления. У людей препарат мо­жет увеличить минутный сердечный выброс, час­тоту сердечных сокращений и повысить кровяное давление.

Фармакокинетика- пентазоцин хорошо аб­сорбируется после перорального, в/м и п/к введе­ния, но вследствие высокого эффекта первого про­хождения через печень в большой круг кровообра­щения у животных с нормальной функцией печени поступает только около 1/5 от пероральной дозы.

После абсорбции препарат в значительной сте­пени распределяется по тканям организма. У ло­шадей пентазоцин с белками плазмы крови связы­вается на 80%. Препарат проникает через плаценту с уровнем в сыворотке крови у новорожденного 60-65% от его уровня у матери при родах. Неизве­стно, выделяется ли пентазоцин с молоком.

Метаболизируется, главным образом, в печени с последующей экскрецией метаболитов через почки. У Лошадей примерно 30% от поступившей дозы выводится в виде соединений с глюкуроно-вой кислотой. Пентазоцин и его метаболиты выяв­ляются в моче лошади в течение 5 дней после инъ­екции. Около 15% и менее экскретируется через почки в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата из плазмы крови у человека и у разных видов животных от­личаются: у человека - 2-3 ч; у пони - 97 мин, у собак - 22 мин, у кошек - 84 мин, у свиней -49 мин. Объем распределения варьирует от