PHENOBARBITAL / PHENOXYBENZAMINE HCL• 601
вводить в/в в течение 25-30 мин; затем 9 мг/кг развести как указано выше и вводить каждые 8 ч. По возможности, рекомендуется мониторинг уровня препарата в сыворотке крови (Spehar et al. 1984).
Параметры для мониторинга-
1) противосудорожное (или седативное) действие;
2) побочные эффекты (нарушения со стороны
ЦНС, полиурия/ полидипсия, увеличение мас
сы тела);
3) концентрация фенобарбитала в сыворотке кро
ви, если отмечаются отсутствие эффективнос
ти или побочные эффекты. Полагают, что тера
певтический уровень препарата в сыворотке
крови у собак сходен с уровнем препарата у че
ловека (1540 микрограмм/мл), хотя имеются
определенные разногласия среди ветеринар
ных специалистов;
4) обычные клинический анализ крови и фермен
ты печени при длительном назначении мини
мально раз в 6 месяцев.
Информация для владельца- для успешного лечения эпилепсии требуется четкое соблюдение предписанного режима терапии. Владелец должен давать препарат каждый день в одно и тоже время. Фенобарбитал должен храниться в недоступном для детей месте и в специальной упаковке, которую не может открыть ребенок. Если у животного развиваются существенные побочные реакции (в том числе, симптомы анемии, поражения печени) или контроль судорог не достигнут, владельцу следует немедленно обращаться к ветеринарному специалисту.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:
Фенобарбитал в таблетках по 15 мг, 16 мг, 16,2 мг, 30 мг, 60 мг, 100 мг; в капсулах по 16 мг.
Фенобарбитал, эликсир 15 мг/5 мл в пинтах, UD 5, 10 и 20 мл; 20 мг/5 мл пинтах, галлонах, UD 5 и 7,5 мл.
Фенобарбитал натрия для инъекций 30 мг/мл, 60 мг/мл, 65 мг/мл, 130 мг/мл, в ампулах, тюбиках и флаконах по 1 мл.
Также встречается под названиями фенилэтил-малонилмочевины и фенобарбитона. К торговым названиям относятся Luminal® (Winthrop-Breon), и Barbita® (Vortech). Фенобарбитал относится к контролируемым веществам Класса А и отпускается только по рецепту (Rx).
PHENOXYBENZAMINE HCL -ФЕНОКСИБЕНЗАМИНА ГИДРОХЛОРИД
Физико-химические свойства- блокатор альфа-адренорецепторов, белый кристаллический порошок без запаха, температура плавления составляет 136-14ГС, рКа = 4,4. В 1 мл воды растворяется примерно 40 мг, в 1 мл спирта - примерно 167 мг.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-капсулы феноксибензамина следует хранить при комнатной температуре в герметичной упаковке.
Фармакологическое действие- ответная реакция альфа-адренорецепторов на циркулирующий эпинефрин (адреналин) или норепинефрин (норадреналин) неконкурентно блокируется фе-ноксибензамином. Этот эффект препарата называется «химической десимпатизацией». Какого-либо действия на Р~адренорецепторы или на парасимпатическую нервную систему не происходит.
Феноксибензамин вызывает усиление кровотока в кожных покровах, тогда как в кровеносной системе, снабжающей опорно-двигательную систему, или в мозговом кровообращении отмечается незначительный эффект. Феноксибензамин может также блокировать дилятацию зрачка, ретракцию век и сокращения мигательной перепонки. У человека снижается кровяное давление как в стоячем, так и в лежачем положениях.
Применение/ Показания- феноксибензамин применяют мелким животным (собакам и кошкам) главным образом, при гипертонусе внутреннего уретрального сфинктера для его уменьшения. Препарат также можно назначать для лечения ги-пертензии, возникшей на фоне феохромоцитомы, перед проведением хирургического вмешательства или в качестве дополнительного препарата при эндотоксикозе.
Лошадям феноксибензамин применяют для предотвращения развития или для лечения ламинита на его ранних стадиях и для лечения секреторной диареи.
Фармакокинетика- информация по фармако-кинетике феноксибензамина у животных не приводится. У человека препарат абсорбируется в различной степени в ЖКТ, биодоступность составляет 20-30%. Действие наступает медленно (в течение нескольких часов) и нарастает в течение нескольких дней при регулярном введении препарата. Эффект сохраняется в течение 3-4 дней после отмены феноксибензамина.
Феноксибензамин обладает высокой жирорас-творимостью и может накапливаться в жировой ткани. Неизвестно, проникает ли препарата через