Лошадям:
а) 0,66 мг/кг с 500 мл изотонического раствора
в/в (Robinson 1987);
б) 1,2 мг/кг per os с последующим per os введени
ем дозы 0,6 мг/кг через 12 ч на 2 раза (Schultz
1986);
в) 200-600 мг каждые 12 ч для лечения профуз-
ной диареи (Clark 1988).
Параметры для мониторинга-
1) клиническая эффективность (например, адек
ватное мочеотделение и т. д.);
2) кровяное давление по показаниям.
Информация для владельца- при развитии у
животного длительных слабости, вероятного головокружения, коллапса после вставания или упорной рвоты владельцам следует обращаться к ветеринарному специалисту. Нарушения со стороны ЖКТ можно уменьшить, если давать препарат во время кормления.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:
Феноксибензамина гидрохлорид в капсулах по 10 мг; Dibenzyline® (SKF), (Rx).
PHENYLBUTAZONE-ФЕНИЛБУТАЗОН, БУТАДИОН
Физико-химические свойства- является синтетическим производным пиразолона, по химической структуре близок к аминопирину; белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, рКа = 4,5. Очень мало растворим в воде, 1 г растворяется в 28 мл спирта. Вначале препарат кажется безвкусным, но через какое-то время ощущается легкий горьковатый привкус.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-препараты для перорального применения следует хранить в герметичной упаковке, трудной для открытия ребенку. Инъекционные формы следует хранить в прохладном месте (при 46-56° F) или в холодильнике.
Фармакологическое действие- фенилбутазон обладает анальгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим действиями и умеренной способностью к выведению мочевой кислоты. Предполагаемым механизмом действия является ингибирование циклооксигеназы, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов. Фенилбутазон также может уменьшать почечный кровоток,
скорость клубочковой фильтрации, агрегацию тромбоцитов и повреждение слизистой оболочки желудка.
Фармакокинетика- после перорального поступления фенилбутазон абсорбируется из желудка и тонкого кишечника. Препарат распределяется по всему организму; наивысшая его концентрация отмечается в печени, сердце, легких, почках и крови. Связывание с белками плазмы крови у лошадей превышает 99%. И фенилбутазон, и оксифен-бутазон проникают через плаценту и выделяются с молоком.
Период полувыведения фенилбутазона из сыворотки крови у лошадей составляет 3,5-6 ч и, как у аспирина, является дозозависимым. Терапевтический эффект может продолжаться более 24 ч, возможно вследствие необратимого связывания фенилбутазона с циклооксигеназой. У лошадей и других видов животных препарат метаболизирует-ся практически полностью, главным образом, до оксифенбутазона (активного метаболита) и гам-ма-гидроксифенилбутазона. Оксифенбутазон выявляется в моче лошадей через 48 ч после однократной дозы. Фенилбутазон экскретируется быстрее при наличии щелочной среды мочи по сравнению с кислой.
Известно, что период полувыведения из сыворотки крови составляет: у крупного рогатого скота примерно 40-55 ч, у собак - 2,5-6 ч, у свиней - 2-6 ч, у кроликов - 3 ч.
Применение/ Показания- один из производителей приводит следующие показания для применения фенилбутазона: «для облегчения состояния при воспалительных процессах, затрагивающих опорно-двигательную систему у собак и лошадей» (по рекомендациям Butazolidin® - Coopers). Препарат, в основном, назначают при хромоте у лошадей и иногда собакам, крупному рогатому скоту и свиньям в качестве анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего средства.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию- фенилбутазон противопоказан животным с гематологическими нарушениями, язвами в ЖКТ или патологиями костного мозга в анамнезе, а также животным, продукция от которых используется в пищевых целях и лактирующим коровам молочного направления продуктивности. Назначение препарата жеребятам и пони должно осуществляться с осторожностью, поскольку у этих животных существует повышенный риск развития гипопротеинемии и изъязвлений в ЖКТ. Жеребята с сильными паразитарными поражениями или с истощением могут