PHENYLBUTAZONE»603


Лошадям:

а) 0,66 мг/кг с 500 мл изотонического раствора
в/в (Robinson 1987);

б) 1,2 мг/кг per os с последующим per os введени­
ем дозы 0,6 мг/кг через 12 ч на 2 раза (Schultz
1986);

в) 200-600 мг каждые 12 ч для лечения профуз-
ной диареи (Clark 1988).

Параметры для мониторинга-

1) клиническая эффективность (например, адек­
ватное мочеотделение и т. д.);

2) кровяное давление по показаниям.
Информация для владельца- при развитии у

животного длительных слабости, вероятного голо­вокружения, коллапса после вставания или упор­ной рвоты владельцам следует обращаться к вете­ринарному специалисту. Нарушения со стороны ЖКТ можно уменьшить, если давать препарат во время кормления.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Феноксибензамина гидрохлорид в капсулах по 10 мг; Dibenzyline® (SKF), (Rx).

PHENYLBUTAZONE-ФЕНИЛБУТАЗОН, БУТАДИОН

Физико-химические свойства- является синте­тическим производным пиразолона, по химичес­кой структуре близок к аминопирину; белый или почти белый кристаллический порошок без запа­ха, рКа = 4,5. Очень мало растворим в воде, 1 г рас­творяется в 28 мл спирта. Вначале препарат кажет­ся безвкусным, но через какое-то время ощущает­ся легкий горьковатый привкус.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-препараты для перорального применения следует хранить в герметичной упаковке, трудной для от­крытия ребенку. Инъекционные формы следует хранить в прохладном месте (при 46-56° F) или в холодильнике.

Фармакологическое действие- фенилбутазон обладает анальгезирующим, противовоспалитель­ным, жаропонижающим действиями и умеренной способностью к выведению мочевой кислоты. Предполагаемым механизмом действия является ингибирование циклооксигеназы, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов. Фенилбу­тазон также может уменьшать почечный кровоток,


скорость клубочковой фильтрации, агрегацию тромбоцитов и повреждение слизистой оболочки желудка.

Фармакокинетика- после перорального по­ступления фенилбутазон абсорбируется из желуд­ка и тонкого кишечника. Препарат распределяется по всему организму; наивысшая его концентрация отмечается в печени, сердце, легких, почках и кро­ви. Связывание с белками плазмы крови у лоша­дей превышает 99%. И фенилбутазон, и оксифен-бутазон проникают через плаценту и выделяются с молоком.

Период полувыведения фенилбутазона из сы­воротки крови у лошадей составляет 3,5-6 ч и, как у аспирина, является дозозависимым. Терапевти­ческий эффект может продолжаться более 24 ч, возможно вследствие необратимого связывания фенилбутазона с циклооксигеназой. У лошадей и других видов животных препарат метаболизирует-ся практически полностью, главным образом, до оксифенбутазона (активного метаболита) и гам-ма-гидроксифенилбутазона. Оксифенбутазон вы­является в моче лошадей через 48 ч после одно­кратной дозы. Фенилбутазон экскретируется быс­трее при наличии щелочной среды мочи по сравне­нию с кислой.

Известно, что период полувыведения из сыво­ротки крови составляет: у крупного рогатого скота примерно 40-55 ч, у собак - 2,5-6 ч, у свиней - 2-6 ч, у кроликов - 3 ч.

Применение/ Показания- один из производи­телей приводит следующие показания для приме­нения фенилбутазона: «для облегчения состояния при воспалительных процессах, затрагивающих опорно-двигательную систему у собак и лошадей» (по рекомендациям Butazolidin® - Coopers). Пре­парат, в основном, назначают при хромоте у лоша­дей и иногда собакам, крупному рогатому скоту и свиньям в качестве анальгетического, противовос­палительного и жаропонижающего средства.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- фенилбутазон противопоказан животным с гематологическими нарушениями, язвами в ЖКТ или патологиями костного мозга в анамнезе, а также животным, про­дукция от которых используется в пищевых целях и лактирующим коровам молочного направления продуктивности. Назначение препарата жеребя­там и пони должно осуществляться с осторожнос­тью, поскольку у этих животных существует повы­шенный риск развития гипопротеинемии и изъ­язвлений в ЖКТ. Жеребята с сильными парази­тарными поражениями или с истощением могут