ГИДРОХЛОРИД
Физико-химические свойства- симпатомимети-ческий амин; белый кристаллический порошок с легким ароматным запахом, температура плавления составляет 191-194°С, рКа = 9,4. Один грамм растворяется примерно в 11 мл воды или 7 мл спирта. Фенилпропаноламина гидрохлорид может встречаться под названием rfZ-норэфедрина гидрохлорида.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-препараты фенилпропаноламина следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке при комнатной температуре.
Фармакологическое действие- точный механизм действия фенилпропаноламина окончательно не установлен, но полагают, что препарат является непрямым стимулятором а и Ь-адренорецепто-ров, что достигается путем высвобождения норад-реналина. Длительное использование, избыточное и частое дозирование может истощать запасы нора-дреналина и приводить к возникновению тахифи-лаксии (сниженная ответная реакция). Явление та-хифилаксии не было описано у кошек и собак, однако при чрезмерном использовании препарата возможен гипотонус уретрального сфинктера.
К фармакологическим эффектам фенилпропаноламина относятся сужение сосудов, увеличение частоты сердечных сокращений, кровотока в коронарных сосудах, кровяного давления, умеренная стимуляция ЦНС, уменьшение отечности слизистой оболочки носовой полости и снижение аппетита. Фенилпропаноламин также может повысить тонус уретрального сфинктера и вызвать закрытие шейки мочевого пузыря, что является основными показаниями для применения препарата в ветеринарной медицине.
Применение/ Показания- фенилпропаноламин в основном назначают для лечения гипотону-са уретрального сфинктера при недержании мочи у кошек и собак, а также при отеках слизистой оболочки носовой полости у мелких животных.
Фармакокинетика- в ветеринарной медицине информация, касающаяся фармакокинетических параметров, не установлена. В гуманной медицине известно, что после перорального поступления фенилпропаноламин быстро абсорбируется, начало действия (снятие отека слизистой оболочки носовой полости) отмечается через 15-30 мин, продолжительность действия - примерно 3 ч (при регулярном принятии капсул или таблеток).
По имеющимся данным, фенилпропаноламин распределяется в различные ткани и жидкости организма, включая ЦНС. Неизвестно, проникает ли он через плаценту и выделяется ли с молоком. Препарат частично метаболизируется до активных метаболитов, но 80-90% его экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч после введения дозы. Период полувыведения из сыворотки крови составляет примерно 3—4 ч.
Противопоказания/ Меры предосторожности- с предосторожностями фенилпропаноламин применяют при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, гипертиреозе, сахарном диабете, нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы или гипертензии. Препарат может стать причиной снижения возможности яйцеклетки имплантироваться, хотя в клинической практике никаких неблагоприятных эффектов у животных при беременности выявлено не было.
Побочные эффекты/ Предупреждения- наиболее вероятными побочными эффектами являются беспокойство, раздражительность и гипертензия. У некоторых животных возможно возникновение анорексии.
Передозировка/ Острая токсичность- симптомами передозировки может явиться усиление побочных эффектов, перечисленных выше. При назначении очень высоких доз фенилпропаноламина вероятны тяжелые нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гипертензия может приводить к рефлекторной гипотензии, брадикар-дии с переходом на тахикардию и сосудистый коллапс) или ЦНС (от перевозбуждения до коматозного состояния).
Если после поступления избыточного количества фенилпропаноламина прошло немного времени, рекомендуется промывание желудка с обычными предосторожностями, назначение активированного угля и слабительных средств, а также поддерживающая терапия.
Лекарственные взаимодействия- фенилпропаноламин не следует назначать одновременно с симпатомиметическими препаратами (например, эфедрином), так как может возникнуть усиление токсичности.
Не следует применять в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами моноаминоок-сидазы.
Из-за увеличения опасности развития Ыпер-тензии фенилпропаноламин не следует давать одновременно с индометацином(или другими нестероидными противовоспалительными средствами,включая аспирин),а также с резерпином,