PRAZIQUANTEL

Медицинские препараты:

Пралидоксима хлорид 1 г во флаконах по 20 мл в виде сухого твердого вещества без растворителя, или в автоматических шприцах по 600 мг по 2 мл; Protopam Chloride® (Wyeth-Ayerst), (Rx); Pralido-xime Chloride® (Survival Technology) (Rx).

PRAZIQUANTEL -ПРАЗИКВАНТЕЛ

Физико-химические свойства- является произ­водным празиноизохинолина, антигельминтынй препарат; белый или почти белый гигроскопичный кристаллический порошок горького вкуса без запа­ха (иногда может иметь слабый запах). Очень мало растворим в воде, легко растворяется в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки празиквантела следует хранить в герме­тичной светонепроницаемой упаковке при ком­натной температуре, если нет других указаний производителя.

Фармакологическое действие - точный меха­низм действия празиквантела в отношении цестод не установлен. В низких концентрациях in vitro препарат нарушает функцию присосок паразита и стимулирует его подвижность. В высоких концен­трациях in vitro празиквантел усиливает сократи­мость стробилы гельминта (при очень высоких -необратимо) - цепочки проглотил.. Также препа­рат вызывает необратимую фокальную вакуолиза­цию с последующим разрушением цестоды в опре­деленных областях интегумента.

Трематод рода Schistosoma и других празикван­тел уничтожает, возможно, путем усиления поступ­ления потока ионов кальция в клетки паразита. По­сле этого наблюдается фокальная вакуолизация ин­тегумента гельминта и его фагоцитирование.

Применение/ Показания - празиквантел пока­зан для устранения следующих гельминтов: у со­бак - Dipylidium caninum, Taenia pisiformis и Echinococcus granulosis, у кошек - Dipylidium can­inum и Taenia taemaefonnis. Препарат не следует да­вать натощак. Обычно эффект достигается после однократного применения, хотя необходимы соот­ветствующие мероприятия для предотвращения реинфицирования, особенно при устранении Dipylidium caninum.

Празиквантел также применяют птицам и дру­гим животным, но лечение крупных животных этим препаратом экономически невыполнимо. В гуманной медицине празиквантел назначают при шистозомиазе, поражении другими видами трема-

тод (легочными, печеночными, кишечными) и лен­точными гельминтами. Препарат неэффективен для лечения человека при поражении F. hepatica.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления празиквантел быстро и практически полностью абсорбируется, но при этом наблюдает­ся значительный эффект первого прохождения. Максимальный уровень препарата в сыворотке крови у собак отмечается через 30-120 мин.

Празиквантел распределяется по всему орга­низму, проходит через гематоэнцефалический ба­рьер в ЦНС и проникает через стенку кишечника.

Метаболизируется в печени до метаболитов с неизвестной активностью. Экскретируется, глав­ным-образом, с мочой, элиминационный период полувыведения у собак составляет 3 ч.

Противопоказания/ Мерыпредосторожнос­ти/ Влияниена репродукцию - производитель не рекомендует применять препарат щенкам в возра­сте до 4 недель и котятам до 6 недель. Однако той же фирмой выпускается комбинированный препа­рат, содержащий празиквантел и фебантел, кото­рый разрешен для применения щенкам и котятам всех возрастов. Каких-либо других противопока­заний не установлено. В гуманной медицине пра­зиквантел противопоказан пациентам, имеющим повышенную чувствительность к нему. Празик­вантел также считается безопасным для беремен­ных собак и кошек.

Побочные эффекты/ Предупреждения - при пероральном введении у собак возможны анорек-сия, рвота, летаргия и диарея, но вероятность воз­никновения этих явлений составляет менее 5%. У кошек описаны саливация и диарея с вероятнос­тью возникновения менее 2%.

Увеличение вероятности возникновения по­бочных эффектов отмечается при использовании инъекционной формы препарата. У собак описаны боль в области введения, рвота, заторможенное со­стояние и/ или шаткая походка. У некоторых ко­шек (9,4%) были выявлены диарея, слабость, рво­та, саливация, увеличение продолжительности сна, временная анорексия и/ или боль в области введения препарата.

Передозировка/ Острая токсичность - пра­зиквантел имеет высокий индекс безопасности. У крыс и мышей пероральная LD50 составляет 2 грамма/кг. Пероральная LD50 ДЛЯ собак не ус­тановлена, поскольку дозы выше 200 мг/кр вы­зывают рвоту. Парентеральная доза 50-100 мг/кг для кошек вызывает временную атаксию и угне­тение. Летальной дозой для кошек является 200 мг/кг.