PYRIMETHAMINE-665
Лошадям:
а) 0,88-1,32 мг/кг (2-3 мл раствора 20 мг/мл на
100 фунтов массы тела) медленно в/в, в/м или
п/к; через 6-12 ч можно при необходимости
повторить. Жеребятам: 0,44 мг/кг (1 мл раство
ра 20 мг/мл на 100 фунтов массы тела) медлен
но в/в, в/м или п/к; через 6-12 ч можно при не
обходимости повторить (по рекомендациям
Histavet-P® - Schering);
б) 1 мг/кг в/в, в/м или п/к (Robinson 1987);
в) 0,5-1,5 г в/м (Swinyard 1975).
Овцам/свиньям:
а) 0,25-0,5 г в/м (Swinyard 1975). Параметры для мониторинга-
1) клиническая эффективность и побочные эффекты.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:
Пириламина малеат для инъекций 20 мг/мл, во флаконах по 100 мл; Histavet-P® (Schering); (Rx). Утвержден для применения лошадям, продукция от которых не используется в пищевых целях.
Медицинские препараты:
Пириламина малеат в таблетках по 25 мг; Generic; (Rx/ OTC).
PYRIMETHAMINE-ПИРИМЕТАМИН, ХЛОРИДИН
Физико-химические свойства- аминопиримиди-новый препарат, по структуре близок к тримето-приму; белый или почти белый кристаллический порошок или кристаллы, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-таблетки пириметамина следует хранить в герметичной светонепроницаемой упаковке.
Для приготовления пероральной суспензии таблетки можно измельчать. В водных растворах сохраняет активность, однако сахарнеблагоприятно влияет на устойчивость пириметамина. Если при приготовлении суспензии были использованы вишневый, кукурузный сиропы или сахарозо-со-держащие жидкости, ее рекомендуется хранить при комнатной температуре и утилизировать через 7 дней.
Фармакологическое действие- пириметамин является антагонистом фолиевой кислоты, сходным с триметопримом. Препарат подавляет фермент дегидрофолатредуктазу, который катализи-
рует преобразование дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Применение/ Показания- в ветеринарной медицине пириметамин используется (часто в сочетании с сульфаниламидами) для лечения токсо-плазмоза у мелких видов животных. Лошадям препарат назначают для лечения протозойного миело-энцефалита, иногда также называемого токсоплаз-мозом лошадей.
В гуманной медицине пириметамин применяют для лечения токсоплазмоза, а также для профилактики возникновения малярии.
Фармакокинетика- специфической информации о фармакокинетике препарата у животных не установлено. У человека после перорального приема пириметамин хорошо абсорбируется из кишечника. Препарат распределяется главным образом, в почки, печень, селезенку и легкие, но также проникает и через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения пириметамина составляет около 3 л/кг, 80% его связывается с белками плазмы крови. Пириметамин проникает в молоко в концентрации, превышающей концентрацию в сыворотке крови, обнаруживается в молоке в течение 48 часов после его введения.
У человека период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 3-5 дней. На сегодняшний день неизвестно, где и каким путем препарат метаболизируется, но его метаболиты обнаруживаются в моче.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию- пириметамин противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему; тем, у которых отмечались нарушения со стороны системы кроветворения в анамнезе, препарат следует применять с большой осторожностью. Известно, что для крыс пириметамин тератогенен. Однако в гуманной медицине препарат назначали беременным женщинам для лечения токсоплазмоза. Несомненно, что перед применением препарата в таких случаях следует соотнести риск возможной токсичности с успешностью лечения, тяжестью заболевания и возможностью альтернативного лечения (например, мелким животным можно назначать клинда-мицин). Если пириметамин необходимо применять во время беременности, то рекомендуется одновременно с ним назначать фолиновую кислоту.
Побочные эффекты/ Предупреждения- у мелких животных отмечены следующие побочные эффекты: анорексия, недомогание, рвота, депрессия и угнетение костного мозга (анемия, тромбо-цитопения, лейкопения). У кошек побочные эф-