давляя формирование цепи для синтеза РНК. Препарат не подавляет ферменты млекопитающих.
Рифампин активен в отношении различных видов микобактерий и Staphylococcus aureus, Neisseria, Haemophilus и Rhodococcus equi {С. equi). При очень высоких дозах рифампин также активен в отношении поксвирусов, аденовирусов и Chlamydia trachomatis. В сочетании с другими противогрибковыми препаратами рифампин также оказывает противогрибковое действие.
Применение/ Показания- в настоящее время в ветеринарной медицине рифампин применяют для лечения инфекций, вызванных Rhodococcus equi (Corinebacterium equi) у молодых лошадей (обычно вместе с эритромицина эстолатом).
Мелким животным препарат применяют в комбинации с другими противогрибковыми препаратами (амфотёрицином В и 5-FC) для лечения гис-топлазмоза или аспергиллеза с вовлечением ЦНС.
Фармакокинетика- после перорального поступления рифампин сравнительно хорошо абсорбируется из ЖКТ. По имеющимся данным, биодоступность препарата у лошадей составляет 40-70% и 37% у взрослых овец. Если препарат давать одновременно с кормом, достижение рифам-пином максимальной концентрации в плазме крови может замедлиться или уровень его может слегка снизиться.
Рифампин очень липофилен и проникает в большинство тканей (включая костную ткань и предстательную железу), клеток и жидкостей (включая спинномозговую) организма. Он также поступает в абсцессы и казеозные образования. 70—90% рифампина связывается с белками сыворотки крови. Препарат поступает в молоко и проникает через плаценту. Средний объем распределения у лошадей составляет приблизительно 0,9 л/кг и 1,3 л/кг у овец.
Рифампин метаболизируется в печени до диа-цетилированной формы, которая также обладает антибактериальной активностью. Метаболиты и неизмененная форма препарата выделяются главным образом с желчью, но около 30% может экс-кретироваться и с мочой. Исходный препарат, в отличие от его метаболитов, в значительной степени реабсорбируется в кишечнике. Известно, что элиминационный период полувыведения рифампина составляет 6-8 ч у лошадей, 8 ч у собак, 3-5 ч у овец. В связи с тем, что рифампин может стимулировать микросомальные ферменты печени, скорость его элиминации может увеличиваться со временем.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию- рифампин противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему или к другим рифампици-нам. Животным с дисфункцией печени в анамнезе препарат следует назначать очень осторожно.
Высокие дозы рифампина 150-250 мг/кг/день, применяемые грызунам, стали причиной появления у их потомства врожденных уродств, хотя при назначении препарата беременным женщинам не выявило тератогенности.
Побочные эффекты/ Предупреждения- рифампин может вызвать окрашивание мочи, слезной, потовой и слюнной жидкостей в красновато-оранжевый цвет, что не вызывает никаких неблагоприятных последствий. У человека могут появиться высыпания, нарушения со стороны ЖКТ и увеличение количества ферментов печени, особенно при длительном его применении (у некоторых видов животных также).
Побочные эффекты у лошадей при перораль-ном применении рифампина наблюдаются редко. У них внутривенное введение рифампина может вызвать угнетение ЦНС, потение, гемолиз и ано-рексию (хотя формы препарата для в/в введения промышленностью не выпускаются).
Передозировка/ Острая токсичность- симптомы, связанные с передозированием рифампина для перорального применения, как правило, проявляются усилением побочных эффектов, описанных выше (нарушения со стороны ЖКТ, оранжево-красное окрашивание жидкостей и кожи), хотя значительная передозировка может вызвать гепа-тотоксичность. При значительных передозировках рекомендуется очищение кишечника с использованием обычных методов. Также необходимы мониторинг ферментов печени и при необходимости поддерживающее лечение.