SPECTINOMYCIN HCL

SPECTINOMYCINHCL-СПЕКТИНОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства- аминоциклито-ловый антибиотик, продуцируется Streptomyces spectabilis; выпускается промышленностью в виде гидрохлорида пентагидрата. Кристаллический по­рошок белого или бледно-темно-желтоватого цве­та, pK_as составляет 7 и 8,7. Легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-препараты спектиномицина следует хранить при комнатной температуре (15-30 °С), если нет дру­гих указаний производителя.

Фармакологическое действие- спектиноми­цин является, преимущественно, бактериостатичес-ким антибиотиком, который подавляет синтез бел­ков у чувствительных к препарату бактерий путем связывания с 30S рибосомальной субъединицей.

Спектиномицин обладает активностью в отно­шении многих грамположительных и грамотрица-тельных бактерий, в том числе, Е. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Salmonella, Streptococci, Sta-phylococcus и Mycoplasma. Препарат обладает ми­нимальной активностью в отношении анаэробов, большинства штаммов Pseudomonas, Chlamydia или Treponema.

В гуманной медицине спектиномицин приме­няют главным образом для лечения инфекций, вы­званных Neissiera gonorrhoeae.

Применение/ Показания- спектиномицин ут­вержден для применения курам, индейкам и сви­ньям, но иногда также применяется собакам, кош­кам, лошадям и крупному рогатому скоту. Более подробную информацию см. в разделе Дозы.

Фармакокинетика- после перорального по­ступления абсорбируется только 7% от дозы, хотя препарат в желудочно-кишечном тракте остается активным. После в/м или п/к введения спектино­мицин хорошо абсорбируется, максимальная кон­центрация отмечается через 1 час.

Концентрация препарата после распределения в тканях ниже его концентрации в сыворотке кро­ви. Спектиномицин проникает в спинномозговую жидкость или глаз в незначительном количестве, плохо связывается с белками плазмы крови. Неиз­вестно, проникает ли препарат через плаценту и выделяется ли с молоком.

Спектиномицин экскретируется с мочой путем клубочковой фильтрации, главным образом, в не­измененном виде. Специфических фармакокине-тических параметров в отношении животных не приводится.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- спектиномицин противопоказан животным, имеющим повышен­ную чувствительность к нему. Влияние препарата на репродуктивную систему не установлено.

Побочные эффекты/ Предупреждения- ма­ловероятно, что при использовании спектиноми­цина по показаниям и в обычных дозах возникнут какие-либо побочные эффекты. Известно, что па­рентеральное введение данного препарата более безопасно в отличие от других аминоциклитоло-вых антибиотиков, хотя информация, касающаяся длительного применения спектиномицина ограни­чена. Считается, что спектиномицин менее ототок-сичный и нефротоксичный препарат по сравне­нию с другими часто применяемыми аминоцикли-толовыми антибиотиками, хотя он может вызвать блокаду нервно-мышечной системы, что устраня­ется парентеральным введением кальция.

В гуманной медицине описаны следующие по­бочные эффекты, возникавшие у пациентов, при­нимавших препарат однократно или многократно: болезненность в области инъекции, повышение азота мочевины крови, щелочной фосфатазы и АЛТ, снижение гемоглобина, гематокрита и кли­ренса креатинина. Также отмечались повышение азота мочевины крови и снижение клиренса креа­тинина и диуреза, в то время как чрезмерного ток­сического воздействия препарата на почки выяв­лено не было.

Передозировка/ Острая токсичность- специ­фической информации, касающейся перорального передозирования спектиномицина, не установле­но. Поскольку после перорального поступления препарат абсорбируется в очень незначительном количестве, маловероятно, что возникнет серьез­ный токсический эффект при таком пути его вве­дения.

Инъекционная доза спектиномицина, состав­ляющая 90 мг, у птенцов индеек вызывает времен­ную атаксию.

Лекарственные взаимодействия- при одно­временном назначении спектиномицина и хлорам-феникола(левомицетина) или тетрациклинамо­жет возникнуть антагонизм между препаратами.

Дозы -Собакам:

При инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой: а) 5,5-11 мг/кг каждые 12 ч в/м или 22 мг/кг per os каждые 12 ч (при кишечных инфекциях; не абсорбируется) (Kirk 1989);