ATENOLOL
трия для инъекций и комбинация этих двух препаратов рекомендуется в качестве растворителя при парентеральном введении.
Фармакологическое действие- атенолол является относительно специфичным бета^блокато-ром. При поступлении препарата в больших дозах эта особенность может утрачиваться и возникает блокада р2-адренорецепторов. Атенолол не обладает какой-либо собственной симпатомиметичес-кой активностью как пиндолол, не проявляет мем-браностабилизирующей активности как пиндолол или пропранолол (анапршшн). Влияние на сердечно-сосудистую систему связано с отрицательным инотропным и хронотропным действием и проявляется, в уменьшении синусной частоты сердечных сокращений, замедлении проводимости через атриовентрикулярный узел, уменьшении минного сердечного выброса в покое и при нагрузке, снижении потребности миокарда в кислороде, кровяного давления и подавлении тахикардии, вызванной изопротеренолом {изадрином).
Применение/ Показания- в связи с тем, что атенолол сравнительно безопасен для животных с бронхоспастическими заболеваниями, его часто выбирают вместо пропранолола (анаприлина). Препарат может быть эффективен при наджелу-дочковой тахиаритмии, преждевременных желудочковых сокращениях, системной гипертензии и при лечении кошек с гипертрофической кардио-миопатией.
Фармакокинетика- у человека всасывается только около 50-60% от перорально поступившей дозы, абсорбция проходит быстро. Препарат обладает низкой способностью к связыванию с белками (5-15%), хорошо распределяется в большинстве тканей организма. Атенолол плохо растворяется в жирах и в отличие от пропранолола {анаприлина) только небольшая его часть поступает в ЦНС. Атенолол проникает через плаценту, концентрация его в молоке выше концентрации в плазме. Атенолол минимально биотрансформиру-ется в печени; 40-50% выделяется в неизмененном виде с мочой, а большая часть оставшегося препарата выделяется с калом также в неизмененном виде (неабсорбированный препарат). Известно, что период полувыведения у собак составляет 3,2 ч; у человека 6-7 ч.
Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию- атенолол противопоказан животным с манифестной сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к этому классу препаратов, блокадой сердечной проводимости, синусной брадикардией. Неспецифичес-
кие (3-блокаторы в большинстве случаев противопоказаны животным с застойной сердечной недостаточностью, если только заболевание не является вторичным проявлением тахиаритмии, поддающейся лечению Р-блокаторами. Относительным противопоказанием является бронхоспазм легких.
Атенолол следует применять с осторожностью животным с серьезной почечной недостаточностью. Также осторожно следует назначать препарат при дисфункции синусного узла.
Атенолол (в больших дозах) может скрыть симптомы, связанные с гипогликемией, вызвать гипогликемию или гипергликемию, поэтому животным с лабильным диабетом его следует назначать с осторожностью.
Атенолол может маскировать симптомы, тиреотоксикоза, но его можно применять для лечения проявлений, обусловленных этим состоянием.
Побочные эффекты/ Предупреждения- известно, что чаще всего побочные явления встречаются у старых животных или при острой сердечной недостаточности. К существенным, клинически проявляющимся побочным эффектам относят: брадикардию, летаргию, замедление атриовентри-кулярной проводимости, застойную сердечную недостаточность с ухудшением состояния, гипотен-зию, гипогликемию и бронхостеноз (малая вероятность, так как атенолол бета^специфическифй препарат). Также у собак при назначении Р~блока-торов описаны случаи возникновения обмороков и диареи.
Известно, что при резком прекращении применения Р-блокаторов у людей наблюдается усиление симптомов заболевания. Животным, которые получают препарат длительно, рекомендуется постепенное прекращение введения атенолола.
Передозировка - информация, касающаяся передозирования атенолола, ограничена. Для человека, вероятно, максимальная переносимая доза составляет 5 г. Возможными преобладающими симптомами передозирования является чрезмерное проявление фармакологических эффектов препарата: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, сердечная недостаточность и гипогликемия.
При пероральном передозировании препарата следует очистить кишечник и назначить активированный уголь. Следует обеспечить наблюдение за ЭКГ, определить, по возможности, глюкозу крови, калий и кровяное давление. Лечение сердечно-сосудистых нарушений симптоматическое. Для купирования гипотензии следует назначить инфузи-онную терапию и сосудосуживающие препараты. При брадикардии вводят атропин. Если атропин
___________________________________________________________ ATENOLOL / AT1PAMEZ0LE HCL • 79
не оказал необходимого действия, можно с осто- гипертиреозе или гипертензии (Littman 1992).
рожностью назначить изопротеренол (изадрин). При симптомах, когда следует назначить (3-
Может потребоваться применение трансвенозного блокаторы (сердечные аритмии, обструктивные
кардиостимулятора. При сердечной недостаточно- поражения сердца, гипертензия, инфаркт миокар-
сти можно назначить гликозиды наперстянки, ди- да и т. д.):
уретики и кислород. Глюкагон (5-10 мг в/в - доза а) 6,25-12,5 мг общая доза, per os 1 раз в день
для человека) может увеличить частоту сердечных (каждые 24 ч) (Miller, Tilley et al. 1994), (Muir
сокращений, повысить кровяное давление и and Bonagura 1994).
уменьшить угнетающее действие атенолола на Параметры для мониторинга -
сердце. 1) функциональное состояние сердца, частота
Лекарственные взаимодействия - действие пульса, ЭКГ при необходимости, кровяное дав-
симпатомиметиков (метапротеренола, тербутали- ление по показаниям;
на, Р-эффекты эпинефрина (адреналина), фенил- 2) токсический эффект (см. раздел Побочные эф-
пропаноламина) может блокироваться атеноло- фекты/ Передозировка).
лом, а они, в свою очередь, могут уменьшать эф- Информация для владельца - для получения
фективность атенолола. При одновременном на- эффекта животному необходимо давать все пред-
значении атенолола и анестетиков может наблю- писанные дозы. Следует обратиться к ветеринар-
даться аддитивное угнетение миокарда. Фенотиа- ному врачу, если у животного появляются симпто-
зины, фуросемид и гидралазин (апрессин) и дру- мы летаргии, отсутствие выносливости при на
гие, вызывающие гипотензию препараты, могут грузках, диспноэ или кашель, если наблюдается
усилить гипотензивный эффект атенолола. Атено- изменение в поведении или отношении к владель-
лол может удлинить гипогликемический эффект цу. Не следует прекращать применение препарата
инсулина. Следует соблюдать осторожность при без консультации ветеринарного врача,
одновременном назначении Р-блокаторов с бло-
каторами кальциевых каналов или другими пре- Форма выпуска/ Препараты/
паратами с отрицательным инотропным действи- Сертификат FDA/ Время ожидания-
ем, особенно животным с предшествующей кар- Ветеринарные препараты: в США нет.
диомиопатией или застойной сердечной недоста- Медицинские препараты:
точностью. Атенолол в таблетках по 25, 50 и 100 мг;
Tenormin® (ICI), Generic; (Rx). Атенолол для инъ-
Дозы- екций 5 мг/мл в ампулах по 10 мл; Tenormin®
Собакам: (ICI); (Rx). Также выпускается в комбинации с
При симптомах, когда следует назначить хлорталидоном (оксодолином) для перорального
р*-блокаторы (сердечные аритмии, обструктивные применения с фиксированным соотношением пре-
поражения сердца, гипертензия, инфаркт миокар- паратов.
да и т. д.):
а) 12,5-50 мг 1—2 раза в день. Начать с малой до
зы и при необходимости постепенно увеличить ATIPAMEZOLE HCL -
(Ware 1992);АТИПАМЕЗОЛА ГИДРОХЛОРИД
б) 0,25-1 мг/кг per os каждые 12-24 ч (Miller, ------------------------------------------------ !-----
Tilley et al. 1994); Физико-химические свойства/ Хранение/ Устой-
в) 6,25-25 мг (общая доза) каждые 12 ч (Muir andчивость/ Совместимость - аг-адреноблокатор.
Bonagura 1994). Атипамезола гидрохлорид для инъекций следует
Для лечения гипертензии: хранить при комнатной температуре (15-30 °С) и
а) 2 мг/кг 1 раз в день (Littman 1992). защищенном от света месте.
Кошкам: Фармакологическое действие - атипамезол
Для лечения гипертензии: конкурентно подавляет ОСг-адренорецепторы, дей-
а) 2 мг/кг 1 раз в день; кошек с гипертиреозом ствуя противоположно (Хг-адренергическим анта-
обычно лечат метимазолом (мерказолилом) и гонистам (например, медетомидину). Сущность
атенололом в течение 2 недель. Важно обеспе- фармакологического действия препарата состоит в
чить строгий контроль за здоровьем старых жи- уменьшении седативного эффекта, снижения кро-
вотных, так как нарушение функции почек мо- вяного давления, учащении частоты сердечных со-
жет оказаться сопутствующей проблемой при кращений и дыхательных движений, уменьшении