SUCCINYLCHOLINE CHLORIDE -СУКЦИНИЛХОЛИНА ХЛОРИД, ДИТИЛИН
Физико-химические свойства- деполяризующий миорелаксант; белый кристаллический порошок без запаха. Дигидратная форма плавится при 190°С, безводная - при 160"С. Водные растворы являются кислотой с рН примерно 4. Один г растворяется в 1 мл воды и 350 мл спирта. рН выпускаемой промышленностью инъекционной формы 3-4,5.
Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-промышленные растворы для инъекций следует хранить в холодильнике (2-8°С). Один из производителей (Glaxo Wellcome - Anectine®) утверждает, что флаконы многоразового использования сохраняют устойчивость до 2 недель в условиях хранения при комнатной температуре без существенной потери активности.
Порошок сукцинилхолина в закрытой упаковке сохраняет устойчивость в течение неограниченного времени в условиях хранения при комнатной температуре. После разведения с D5W или изотоническим раствором раствор устойчив в течение 4 недель при 5° С и 1 неделю при комнатной температуре, но, поскольку в растворе отсутствуют консервирующие вещества, рекомендуется использовать его в течение 24 часов.
Известно, что сукцинилхолина хлорид совместимсо всеми часто применяемыми растворами для в/в введения, амикацина сульфатом, цефапири-ном натрия, изопротеренола гидрохлоридом (иза-дрином), меперидина гидрохлоридом, норепинеф-рина битартратом (норадреналином), скополамина гидробромидом. Препарат может оказаться несовместимс пентобарбиталом натрия (этаминалом натрия) и несовместимс натрия бикарбонатом и тиопенталом натрия.
Фармакологическое действие- сукцинилхо-лин является деполяризующим релаксантом скелетной мускулатуры ультракороткого действия. Препарат связывается с холинергическими рецепторами на концевой пластинке двигательного нейрона, что приводит к деполяризации (проявляемой в виде фасцикуляции). Блокада нервно-мышечной проводимости сохраняется при достаточном количестве сукцинилхолина и характеризуется слабым параличом. Другие фармакологические эффекты препарата обсуждаются в разделах Меры предосторожности и Побочные эффекты.
Применение/ Показания- сукцинилхолина хлорид показан для кратковременной релаксации
мышц, необходимой при проведении хирургических или диагностических манипуляций, для облегчения эндотрахеальной интубации у некоторых видов животных, а также для уменьшения мышечных сокращений при электро- или медикаментоз-но-индуцированных судорогах. Сукцинилхолин применяют главным образом собакам, кошкам и лошадям.
Фармакокинетика- начало действия препарата с полной миорелаксацией обычно наступает в течение 30 секунд-1 мин после внутривенного его введения. У людей эффект длится в течение 2-3 мин, после чего в течение 10 мин постепенно ослабляется. Очень короткая продолжительность действия после однократной внутривенной инъекции, как полагают, отмечается вследствие того, что препарат диффундирует с концевой пластинки двигательного нейрона. Короткое действие сукцинилхолина на фоне многократного его введения или длительной инфузии является результатом быстрого гидролиза под влиянием псевдохолинэс-теразы в области действия препарата. При внутримышечном введении начало действия, как правило, отмечается в течение 2-3 мин и может длиться до 10-30 мин. У собак наблюдается пролонгированный эффект (около 20 мин) и уникальная иди-осинкрастическая ответная реакция.
Сукцинилхолин метаболизируется с помощью псевдохолинэстеразы плазмы крови до сукцинил-монохолина и холина, 10% экскретируется в неизмененном виде с мочой. Сукцинилмонохолин частично экскретируется с мочой и может накапливаться у животных с нарушениями функции почек. Активность сукцинилмонохолина составляет 1/20 от нервно-мышечной блокирующей активности сукцинилхолина, но способность сукцинилмонохолина к накоплению может привести к апноэ в течение длительного периода времени.
Противопоказания/ Меры предосторожности- сукцинилхолин противопоказан животным с выраженными заболеваниями печени, хронической анемией, глаукомой или проникающими повреждениями глаза, предрасположенностью к злокачественной гипертермии и повышенным уровнем креатининфосфокиназы с результирующей мио-патией, при плохом кормлении (длительно). Животным после травматических повреждений или ожогов, а также получающим хинидин или препараты наперстянки, при гиперкалиемии или нарушениях электролитного баланса в анамнезе, сукцинилхолин следует назначать с осторожностью, поскольку он может усилить эффекты гиперкалиемии и вызвать аритмию или остановку сердца.