SULFASALAZINE

Фармакологическое действие - точный меха­низм действия при лечении колитов у мелких жи­вотных недостаточно ясен, но полагают, что после того как сульфасалазин расщепляется бактериями толстого кишечника до сульфапиридина и 5-ами-носалициловой кислоты (5-ASA, мезаламина), оказывает антибактериальное (сульфапиридина) и противовоспалительное (5-ASA) действие. Уро­вень обоих препаратов в толстом кишечнике выше уровня этих же препаратов, но вводимых перо-рально по отдельности.

Применение/ Показания- сульфасалазин применяют для лечения воспалительных заболе­ваний кишечника у собак и кошек.

Фармакокинетика- после перорального по­ступления абсорбируется только около 10-33% от дозы сульфасалазина. Некоторое количество аб­сорбированного препарата затем экскретируется в неизмененном виде с желчью. Невсосавшийся и экскретированный с желчью препарат расщепля­ется бактериями толстого кишечника до 5-ASA и сульфапиридина. Сульфапиридин абсорбируется быстро, в то время как 5-ASA всасывается лишь в незначительном количестве. Абсорбированные сульфапиридин и 5-ASA метаболизируются в пе­чени, а затем экскретируются через почки.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию- сульфасалазин противопоказан животным, имеющим повышен­ную чувствительность к нему, сульфаниламидам или салицилатам. Препарат также противопока­зан животным с обструкцией кишечника или мо­четочника. Животным с заболеваниями печени, почек или нарушениями системы кроветворения препарат следует назначать с осторожностью. Кошки могут оказаться более чувствительны к са­лицилатам (см. Аспирин), поэтому назначать сульфасалазин этому виду животных следует с ос­торожностью.

Неблагоприятное воздействие сульфасалазина при назначении его во время беременности не под­тверждено, и частота развития неонатальной би-лирубиновой энцефалопатии у новорожденных, рожденных от матерей, принимавших препарат, низка. Тем не менее сульфасалазин следует приме­нять только при неоспоримых показаниях. Иссле­дования, проведенные на лабораторных животных (крысах, кроликах), выявили нарушения репро­дуктивной функции у самцов (плодовитости) при введении им доз препарата, в 6 раз превышающих рекомендуемые (для людей). Полагают, что этот эффект вызывается сульфапиридиновым компо­нентом и устраняется при отмене препарата.

Побочные эффекты/ Предупреждения- по­явление сухого кератоконъюнктивита (keratocon-junctivitis sicca) у собак отмечается часто, но тем не менее в общем этот побочный эффект является сравнительно редким. К другим возможным по­бочным действиям сульфасалазина относятся хо-лестатическая желтуха, гемолитическая анемия, лейкопения, рвота, снижение количества спермы и аллергический дерматит.

У кошек иногда развиваются анорексия и рво­та, которые можно уменьшить, если применять таблетки с энтеросолюбильным покрытием. Также имеется вероятность возникновения анемии.

Передозировка/ Острая токсичность- специ­фическая информация ограничена; массивное пе­редозирование может вызвать существенную са-лицилатную и/или сульфаниламидную токсич­ность, поэтому следует проводить обычные меро­приятия при передозировках (промывание желуд­ка, назначение слабительных средств и т. д.). В не­которых случаях может оказаться успешным под-щелачивание мочи и форсированный диурез.

Лекарственные взаимодействия- сульфасала­зин проявляет сходный с сульфаниламидами потен­циал взаимодействия с другими препаратами и мо­жет вытеснять другие прочно связываемые с проте­инами препараты, такие как метотрексат, варфа-рин, фенилбутазон(бутадион), тиазидные диуре­тики, салицилаты, пробенециди фенитоин(дифе-нин). Клиническое значение этих возможных взаи­модействий неясно, но за животным следует устано­вить внимательное наблюдение, чтобы вовремя вы­явить усиления эффектов вытесненных препаратов.

Антацидыпри одновременном назначении с сульфаниламидами для перорального применения могут снижать их биодоступность.

Сульфасалазин может снизить биодоступность фолиевой кислотыили дигоксина.Поэтому при необходимости одновременного применения суль­фасалазина с дигоксиномпоказан усиленный мо­ниторинг уровня последнего, а при одновремен­ном применении с фолиевой кислотойи при дли­тельном лечении - дополнительное ее назначение.

Железа сульфатили другие соли железамо­гут снижать уровень сульфасалазина в крови; кли­ническое значение этих возможных взаимодейст­вий неясно.

Дозы -Собакам:

При воспалительных заболеваниях кишечника:

а) вначале по 20-30 мг/кг каждые 8 ч per os. Если

поражения носят умеренный характер (опреде-