TESTOSTERONE

препятствовать сперматогенезу, подавляя выра­ботку лютеинизирующего гормона (Л Г) по прин­ципу отрицательной обратной связи.

Тестостерон может участвовать в поддержании нормального тонуса мышц уретры и состояния ее слизистой оболочки у кобелей. Препарат может также оказаться эффективным для предотвраще­ния развития некоторых типов дерматоза.

Применение/ Показания- в ветеринарной ме­дицине применение инъекционных эфиров тестос­терона ограничивается преимущественно лечени­ем недержания мочи, отвечающего на введение те­стостерона, у кастрированных кобелей (и, возмож­но, котов). Препараты также назначают кастриро­ванным кобелям для лечения редких форм дерма­тита (проявляющегося билатеральной алопеци­ей). Кроме того, эти препараты вводят выбрако­ванным коровам, нетелям или кастрированным бычкам для подготовки животного-тестера (выяв­ляющего течку у самок).

Использование тестостерона с целью усиления либидо, лечения гипогонадизма, аспермии и бес­плодия у домашних животных оказалось безус­пешным.

Фармакокинетика- после перорального по­ступления тестостерон быстро метаболизируется в слизистых оболочках и печени (эффект первого прохождения), очень малое его количество дости­гает большого круга кровообращения. Этерифи-цированные соединения тестостерона энантат и ципионат менее полярны, чем тестостерон, поэто­му после в/м введения из масляного раствора аб­сорбируются медленнее. Продолжительность действия этих соединений после в/м введения может составлять до 2-4 недель. По имеющимся данным, тестостерона пропионат обладает более короткой продолжительностью действия, чем энантатный или ципионатный эфиры. Продол­жительность действия является вариабельным параметром, так как абсорбция зависит от многих факторов (количества введенного препарата, пер­фузии и т. д.).

Тестостерон в значительной степени связыва­ется со специфическими тестостерон-эсТрадиол глобулинами (у человека на 98%). Количество это­го глобулина определяет уровень свободного или связанного препарата. Концентрация свободной формы определяет период полувыведения гормо­на из плазмы крови.

Тестостерон метаболизируется в печени и вмес­те с метаболитами экскретируется с мочой (=90%) и калом (=6%). У человека период полувыведения тестостерона из плазмы составляет 10-100 мин.

Известно, что период полувыведения тестостерона ципионата из плазмы составляет 8 дней.

Противопоказания/ Меры предосторожности/ Влияние на репродукцию- лечение тестостероном противопоказано животным, имеющим повышен­ную чувствительность к нему, или при карциноме предстательной железы. Животным с дисфункцией почек, сердца или печени препарат следует назна­чать с осторожностью.

Побочные эффекты/ Предупреждения- по имеющимся данным, побочные эффекты при па­рентеральном введении препаратов тестостерона при лечении недержания мочи, поддающемся кор­рекции тестостероном, у кобелей возникают доста­точно редко. Однако возможно развитие аденомы перианальных желез, перианальной грыжи, нару­шения функции предстательной железы и пове­денческие изменения. В гуманной медицине у па­циентов, получавших высокие дозы тестостерона, была выявлена полицитемия. Применение препа­рата в высоких дозах или при длительном лечении может вызвать олигоспермию или бесплодие у не­кастрированных самцов.

Передозировка- специфической информации не установлено; смотри выше раздел Побочные эф­фекты.

Лекарственные взаимодействия- при одно­временном назначении тестостерона с антикоагу­лянтами для перорального примененияможет произойти усиление кровотечения у некоторых животных. Поэтому за пациентами, одновременно получающими андрогены и перорально антикоагу­лянты, необходимо установить тщательное наблю­дение. При добавлении или отмене андрогенов мо­жет потребоваться корректировка дозы антикоагу­лянтов.

Животным с диабетом, получающим инсулин,может потребоваться коррекция дозы при назна­чении андрогенных препаратов или при их отмене. Андрогены могут уменьшить содержание глюкозы в крови и потребность в инсулине.

Андрогены могут увеличить отеки, возникаю­щие при лечении АКТГили стероидными гормо­нами надпочечников.

Влияние на лабораторные показатели- кон­центрация йода, связанного с белками (PBI),мо­жет уменьшаться, если животное получает препа­раты тестостерона, хотя клиническое значение этих возможных взаимодействий не является су* щественным. Андрогены могут уменьшать количе­ство тироксин-связанного глобулина,снижать концентрацию общего Тди повышать поглощение смолами Тзи Т4.Уровень свободных гормонов