конкурентном связывании с холинергическими рецепторами на концевой пластинке двигательного нейрона, что приводит к подавлению эффектов аце-тилхолина. Считается, что эффективность векуро-ния в 3 раз выше, чем у панкурония (ардуана).
Применение/ Показания- векуроний показан в качестве дополнительного средства при проведении общей анестезии для улучшения мышечной релаксации во время хирургического вмешательства, а также для облегчения эндотрахеальной интубации при проведении искусственной вентиляции легких. Оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую систему, незначительно увеличивая частоту сердечных сокращений, и редко вызывает высвобождение гистамина
Фармакокинетика- начало блокады нервно-мышечной проводимости на фоне в/в введения препарата зависит от фактической дозы. У собак полная нервно-мышечная блокада после в/в введения 0,1 мг/кг наступает в течение 2 мин, продолжительность действия составляет примерно 25 мин (на фоне анестезии галотаном (фторота-ном)). У векурония, по сравнению с панкуронием, продолжительность действия меньше (составляет примерно 1/3-1/2), но очень сходна с атракурием.
Векуроний метаболизируется частично, препарат и его метаболиты экскретируются с желчью и мочой, у животных с выраженными заболеваниями почек или печени время восстановления может удлиняться.
Противопоказания/ Меры предосторожности- векуроний противопоказан животным, имеющим повышенную чувствительность к нему. Животным с выраженной дисфункцией почек препарат следует применять с осторожностью, при заболеваниях печени или желчного пузыря может потребоваться снижение его дозы. Векуроний не оказывает анальгетического или седативного/ анестетического эффектов. Животным с миастенией (myasthenia gravis) препарат следует назначать чрезвычайно осторожно или вообще не назначать. Имеется один случай успешного излечения собаки с миастенией.
. Побочные эффекты/ Предупреждения- в результате исследований, проведенных в гуманной медицине, и одного исследования на собаке побочных эффектов, отличных от тех, которые можно было бы ожидать с фармакологической точки зрения (от слабости скелетной мускулатуры до глубокого пролонгированного паралича мускулатуры), выявлено не было.
Передозировка- ни в ветеринарной, ни в гуманной медицине случаев передозирования веку-
рония на сегодняшний день не описано. При случайной передозировке следует применять консервативные методы лечения (искусственная вентиляция легких, оксигенотерапия, инфузионная терапия и т. п.). Отмены блокады можно добиться назначением антихолинэстеразных препаратов (эдрофомия, физостигмина или неостигмина (прозерина)) с антихолинергическими (атропином или гликопирролатом) средствами. Предлагаемая доза неостигмина (прозерина) составляет 0,06 мг/кг в/в после в/в введения 0,02 мг/кг атропина. Лекарственные взаимодействия- нижеперечисленные препараты могут усилить или удлинить нейро-мышечное блокирующее действие векурония: хинидин, аминогликозидные антибиотики (гентамицин), линкомицин, клиндамицин, ба-цитрацин, магния сульфат, полимиксина В сульфат, энфлуран, изофлурани галотан(фторотан). Другие недеполяризующие миорелаксантыпри одновременном назначении с векуронием могут проявлять эффект синергизма. Сукцинилхолин(дитилин) может ускорить начало действия и усилить нервно-мышечное блокирующее действие векурония. Векуроний не следует вводить до тех пор, пока эффект сукцинилхолина не уменьшится.
Дозы-Собакам:
а) вначале 0,1 мг/кг в/в (после введения мепери-дина и/или ацепромазина за 30 мин до оперативного вмешательства); после этого можно вводить препарат для увеличения дозировки по 0,04 мг/кг в/в. Продолжительность действия препарата после начальной дозы составляет примерно 25 мин (Jones and Seymour 1985). Параметры для мониторинга-1) степень нервно-мышечной релаксации.
Информация для владельца- векуроний должен применяться только профессиональными ветеринарными врачами, знакомыми с его использованием.
Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в СШАнет. Медицинские препараты:
Векуроний бромид, порошок для инъекций 10
и 20 мг, во флаконах по 10 и 20 мл с растворителем
или без него; Norcuron® (Organon), (Rx).