VINCRIST1NE SULFATE• 767

Собакам:

При чувствительных к препарату неопластиче­ских заболеваниях:

а) 2 мг/м² в/в раз в 7-14 дней (O'Keefe and Harris
1990), (Thompson 1989a);

б) З мг/м² еженедельно, или 0,1-0,4 мг/кг ежене­
дельно (Масу 1986).

Внимание:если следовать данным O'Keefe и Har­ris (см. выше), для собаки доза 0,2 мг/кг может ока­заться летальной. Поэтому до тех пор, пока безопас­ность назначения выше приведенной дозы препарата 0,2 мг/кг не будет подтверждена, полагаем, что для определения дозы следует использовать метод мг/м².

в) при лимфомах и мастоцитомах: 2 мг/м² ежене­
дельно;

г) при лимфосаркомах и различных карциномах:
2,5 мг/м² в/в еженедельно (MacEwen and
Rosenthal 1989), (Rosenthal 1985);.

д) 2 мг/м² медленно в/в каждые 7-14 дней
(Golden and Langston 1988).

Кошкам:

При чувствительных к препарату неопластиче­ских заболеваниях:

а) при лимфосаркомах и новообразованиях туч­
ных клеток: 2 мг/м² в/в 1 раз в 7-14 дней
(Couto 1989b);

б) 2 мг/м² медленно в/в 1 раз в 7-14 дней (Golden
and Langston 1988).

Параметры для мониторинга-

1) эффективность;

2) токсичность;

а) полный клинический анализ крови с определе­
нием количества тромбоцитов;

б) тесты, определяющие функциональное состоя­
ние печени перед началом лечения и далее по
показаниям;

в) уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Информация для владельца- владельцы долж­
ны быть проинформированы о вероятности разви­
тия токсического эффекта при применении препа­
рата, включая возможность летального исхода. Вла­
дельцам следует обратиться к ветеринарному врачу,
если у животного появляются симптомы глубокой
депрессии, патологического кровотечения (вклю­
чая диарею с кровью) и/ или кровоподтеки.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Винбластина сульфат для инъекций 1 мг/мл во флаконах по 10 мл и 25 мл; Velban® (Lilly) (Rx); generic; (Rx).

Винбластин, порошок для инъекций 10 мг/ флакон; generic (LyphoMed), (Quad) (Rx).

VINCRISTINE SULFATE -ВИНКРИСТИНА СУЛЬФАТ

Физико-химические свойства- алкалоид, содер­жащийся в растениях барвинок розовый (Vinca rosea Linn.) и катарантус розовый Cantharanthus roseus; белый или немного желтый гигроскопичный аморфный или кристаллический порошок, легко растворимый в воде и мало растворим в спирте. рН выпускаемой промышленностью инъекционной формы препарата составляет 3-5,5; pK_aS составля­ет 5 и 7,4. Винкристина сульфат может также встре­чаться под названием леурокристина сульфата или под аббревиатурами VCR или LCR.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость-винкристина сульфат для инъекций следует хра­нить в защищенном от света месте в холодильнике (2-8°С).

По имеющимся данным, винкристина сульфат совместимс D5W, блеомицина сульфатом; цитара-бином, флуороурацилом (фтпорурацилом) и метот-рексатом натрия; в одном шприце - с блеомицина сульфатом, цисплатином, циклофосфамидом (циклофосфаном), доксорубицина гидрохлоридом (адриамицином), дроперидолом, флуороурацилом (фтпорурацилом), гепарином натрия, лейковори-ном кальция, метотрексатом натрия, метоклопра-мида гидрохлоридом, митомицином и винбласти­на сульфатом.

По имеющимся данным, винкристина сульфат несовместимс фуросемидом. Совместимость за­висит от рН, концентрации, температуры и ис­пользуемого растворителя. Более подробную ин­формацию смотри в специализированной литера­туре (например, в Handbook on Injectable Drugs by Trissel; см. библиографию).

Фармакологическое действие- винкристин связывается с микротубулярными белками (тубу-лином) веретена деления при митозе, тем самым прерывая деление клеток во время метафазы. Пре­парат также нарушает метаболизм аминокислот путем подавления утилизации глютаминовой кис­лоты и предотвращения синтеза пуринов, наруше­ния цикла лимонной кислоты и образования .моче­вины. Резистентность опухоли к одному из алка­лоидов барвинка не означает развития резистент-ности к другому алкалоиду.

Винкристин в определенных дозах может так­же индуцировать тромбоцитоз (механизм дейст-